винпоцетин капельница для чего применяется

Винпоцетин, раствор для инфузий 0,1 мг/мл

Винпоцетин, раствор для инфузий 0,1 мг/мл

Винпоцетин, раствор для инфузий 0,1 мг/мл

Общая характеристика: Лекарственное средство представляет собой прозрачный со слегка
желтоватым оттенком раствор
Форма выпуска: Раствор для инфузий
Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код АТХ: N06ВX18

Действующее вещество – винпоцетин;
100 мл раствора содержит 10 мг винпоцетина, 250 мл раствора содержит 25 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бензиловый спирт, сорбитол,
вода для инъекций

Фармакодинамика. Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение голов-
ного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждаю-
щих цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует
функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых ка-
налов, так и рецепторов NMDA и AMPA, потенцирует нейропротекторный эффект аденози-
на; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глю-
козы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт
глюкозы – универсального источника энергии для мозга – через гематоэнцефалический
барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направле-
ние; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повы-
шает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотно-
шение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина;
стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное дейст-
вие.
Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект винпоцетина.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозговых тканях: блокирует агрегацию тромбо-
цитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируе-
мость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому
транспорту кислорода посредством сродства эритроцитов к нему.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию
минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздейст-
вия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление,
минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает фено-
мена «обкрадывания» − напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснаб-
жение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией – феномен
«обратного обкрадывания».

Фармакокинетика. Распределение: концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не
превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с
белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в
тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетель-
ствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), об-
разуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина
через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидро-
кси-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронид-
ные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом
в соотношении 3:2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период по-
лувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований, существенных разли-
чий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов
нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или по-
чек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет
проводить длительные курсы лечения.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 ампула (2 мл) содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм кровообращение головного мозга реологические свойства крови.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует улучшению транспорта кислорода в тканях путем снижения сродства эритроцитов к нему.

Избирательно увеличивает кровоток в головном мозге за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление сердечный выброс частоту пульса общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффекта «обкрадывания».

Более того на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

В исследованиях с пероральным введением крысам радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связь с белками крови составляет 66%. Биодоступность составляет около 7%. Объем распределения равен 2467±885 л что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (667 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч) что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) которой у людей образуется 25-30% от принятой дозы. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения винпоцетина что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин гидрокси-АВК дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина которое выделялось в неизменном виде составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

При многократном пероральном применении в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику равновесные концентрации в плазме составляют 12±027 нг/мл и 21±033 нг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) у человека составляет 483±129 часов. В исследованиях проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 %.

Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации Т_1/2 этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина в т.ч. при длительном применении у лиц пожилого возраста существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей. Кумуляция также отсутствует.

При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов что допускает длительное применение.

Показания:

Неврология: транзиторная ишемическая атака симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта сосудистой вертебробазилярной недостаточности сосудистой деменции атеросклероза сосудов головного мозга посттравматической гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки сосудистой оболочки и глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа болезнь Меньера ощущение шума в ушах ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Противопоказания:

Острая фаза геморрагического инсульта тяжелая форма ишемической болезни сердца тяжелые нарушения ритма сердца.

Гиперчувствительность к винпоцетину или к любому компоненту входящему в состав препарата.

Беременность период грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

С осторожностью:

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления аритмии или синдрома удлиненного интервала QT а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков сопряженных с его применением.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы и недостаточности фермента фруктозо-16-дифосфатазы лечение препаратом проводить не следует.

Беременность и лактация:

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает через плаценту но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше чем в крови матери. Количество выделяемое с молоком в течение 1 часа составляет 025% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери а данных о воздействии на организм новорожденного нет применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Допускается применение лекарственного препарата только в виде медленной внутривенной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Правила приготовления растворов

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы глюкозы (декстрозы) например раствор Рингера Сальсол Риндекс Реомакродекс.

После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата. Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%) нечасто (01-1%) редко (001-01%) очень редко (менее 001% включая отдельные сообщения).

Передозировка:

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного препарата в дозах превышающих эту дозу введение лекарственного препарата в более высоких дозах не допускается.

Взаимодействие:

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами такими как клоранолол и пиндолол а также при одновременном применении с клопамидом глибенкламидом дигоксином аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было.

В редких случаях наблюдался некоторый дополнительный эффект при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Препарат химически несовместим с гепарином поэтому эти два лекарственных препарата нельзя смешивать в одном шприце.

Винпоцетин концентрат для приготовления раствора для инфузий также несовместим с растворами для инфузий содержащими аминокислоты поэтому в процессе инфузионной терапии препарат нельзя вводить вместе с растворами для инфузий содержащими аминокислоту.

Особые указания:

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата способствующего удлинению интервала QT.

В связи с тем что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (160 мг/2 мл) необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортом и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств головокружения и других нарушений со стороны нервной системы необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец двухмерного штрих-кода буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс» (ЗАО «ФармФирма «Сотекс»), 141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12, Россия

Источник