виатайл таблетки для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 25 мг

Активное вещество: силденафила цитрат 35,12 мг, эквивалентный силденафилу 25 мг.

Дозировка 50 мг

Дозировка 100 мг

Активное вещество: силденафила цитрат 140,48 мг, эквивалентный силденафилу 100 мг.

*корректируют количество в соответствии с добавленным количеством силденафила цитрата, чтобы поддержать среднюю массу таблетки.

Описание

25 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой «S21» на одной стороне и гладкие на другой.

50 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой «S22» на одной стороне и гладкие на другой.

100 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой «S23» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции ФДЭ5-ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это в свою очередь приводит к увеличению уровня цГМФ. последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5 которая ответственна за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно а систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных так и в интактных коронарных артериях.

При приеме силденафила выносливость к физическим нагрузкам у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) достоверно выше.

Силденафил улучшает эрекцию у мужчин с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Частота неблагоприятных эффектов сравнима с таковой в других группах пациентов так же как у лиц принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мансэлла 100 выявляется легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения исчезают. Считается что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6 которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения восприятие контрастности электроретинограмму внутриглазное давление или диаметр зрачка.

У пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо без значимых изменений зрения. Эффективность силденафила определяется как способность достигать и поддерживать эрекцию достаточную для удовлетворительного полового акта.

Фиксированная доза улучшает эрекцию в 62% (доза силденафила 25 мг) 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) случаях. Анализ международного индекса эректильной функции показывает что дополнительно к улучшению эрекции при лечении силденафилом также повышается качество оргазма достигается удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Согласно обобщенным данным среди пациентов сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом 43% пациентов перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 17 нг/мл (35 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (С_mах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). С_mах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 минут до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С_mах уменьшается в среднем на 29% а время достижения максимальной концентрации (Т_mах) увеличивается на 60 минут однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 00002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образующийся в результате N-деметилирования силденафила подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т_1/2) составляет около 4 часов.

Выведение

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и С_mах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается что приводит к повышению значения AUC (84%) и С_mах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата; применение у пациентов получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота органические нитраты или нитриты в любых лекарственных формах поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов; одновременный прием ритонавира: пациентам для которых сексуальная активность нежелательна в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями такими как нестабильная стенокардия тяжелая сердечная недостаточность угрожающие жизни аритмии; нестабильная стенокардия перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда инсульт или жизнеугрожающие аритмии артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется при тяжелой почечной недостаточности (КК Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе) дозу препарата Виатайл следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин саквинавир кетоконазол. итраконазол) начальная доза препарата Виатайл должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов принимающих α-адреноблокаторы прием препарата Виатайл следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 мг или 100 мг.

Побочные эффекты:

Обычно побочные эффекты препарата Виатайл слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень частые (≥ 1: 10); частые (≥ 1: 100 и 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С_mах составляет около 1 мкмоль поэтому маловероятно что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Одновременное применение силденафила и бозентана приводит к увеличению AUC и С_mах бозентана на 498% и 42% соответственно.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9 не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавира и ритонавира. являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4 при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 008% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью нестабильной стенокардией перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом жизнеугрожающими аритмиями артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Источник

Виатайл таблетки для чего

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, треугольной формы с закругленными краями; с гравировкой «S21» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, треугольной формы с закругленными краями; с гравировкой «S22» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, треугольной формы с закругленными краями; с гравировкой «S23» на одной стороне и гладкие на другой.

* корректируется количество в соответствии с добавленным количеством силденафила цитрата, чтобы поддержать среднюю массу таблетки.

Фармакологическое действие

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

При приеме силденафила выносливость к физическим нагрузкам у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), достоверно выше.

Силденафил улучшает эрекцию у мужчин с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Частота неблагоприятных эффектов сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мансэлла 100 выявляется легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения исчезают. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

У пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо, без значимых изменений зрения.

Эффективность силденафила определяется, как способность достигать и поддерживать эрекцию достаточную для удовлетворительного полового акта. Фиксированная доза улучшает эрекцию в 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) случаях. Анализ международного индекса эректильной функции показывает, что дополнительно к улучшению эрекции при лечении силденафилом также повышается качество оргазма, достигается удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (C max ) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). С max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С max уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (T max ) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т 1/2 ) составляет около 4 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и С max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и С max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Дозировка

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виатайл следует снизить до 25 мг.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 мг или 100 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виатайл должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виатайл следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Передозировка

При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 250 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (по 400 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови С max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Если силденафил в рекомендуемых дозах принимают пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то С max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Одновременное применение силденафила и бозентана, индуктора изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, приводит к снижению AUC и С max силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Одновременное применение силденафила и бозентана приводит к увеличению AUC и С max бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник