галантамин для чего назначают
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг в пересчете на галантамин 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 8,173 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактоза безводная 60 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 2,5 мг, целлюлоза микрокристалическая 16 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,84 мг, лактозы моногидрат 1,08 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,3 мг, титана диоксид 0,729 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0471 мг, железа оксид черный 0,0039 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12.046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтилемгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0052 мг.
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 15,38 мг в пересчете на галантамин 12 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 3,15 мг, кроскармеллоза натрия 12,6 мг, лактоза безводная 106,6 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон К-30 4,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.97 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, лактозы моногидрат 2,16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,6 мг, титана диоксид 1,458 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0942 мг, железа оксид черный 0,0078 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Исследованияinvitro показали что основными изоферментами системы цлтохрома Р450 участвующими в метаболизме галантамина является изофермент CYP2D6 с которым связано формирование О-диметилгалантамина и изофермент CYP3A4 с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ выводимых с мочой и калом у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галaнтамина.
Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3 Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 22-63% с калом.
Фармакокинетика отдельных групп
У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови па 30%-40% выше чем у здоровых лиц.
У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.
Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.
Показания:
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды запивая водой.
Суточная доза составляет 8-32 мг разделенная в 2-4 приема.
При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек
Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10) часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы пролонгированного действия
Состав
1 капсула пролонгированного действия 8 мг содержит:
Галантамин пеллеты 8% 100 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг, в пересчете на галантамин 8 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 2,46 мг, диэтилфталат 0,57 мг, целлюлоза микрокристаллическая 84,43 мг, этилцеллюлоза 2,29 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, тальк 0,5 мг.
Капсула твердая желатиновая №3:
1 капсула пролонгированного действия 16 мг содержит:
Галантамин пеллеты 8% 200 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 20,508 мг, в пересчете на галантамин 16 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 гидроксипропил-метилцеллюлоза) 4,92 мг, диэтилфталат 1,14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 168,86 мг, этилцеллюлоза 4,58 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, тальк 1 мг.
Капсула твердая желатиновая №2:
1 капсула пролонгированного действия 24 мг содержит:
Галантамин пеллеты 8% 300 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидробромид 30,761 мг, в пересчете на галантамин 24 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 7,38 мг, диэтилфталат 1,71 мг, целлюлоза микрокристаллическая 253,29 мг, этилцеллюлоза 6,87 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг.
Капсула твердая желатиновая №1:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Деменции средство лечения
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Всасывание
Распределение
Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая и составляет (18%).
Метаболизм
Выведение
Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 8-10 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции как правило составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%.
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Результаты клинических исследований показали что у пациентов с болезнью Альцгеймераконцентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики клиренсу женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами.
Клиренс галантамина у пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом при этом бимодальность в популяции не наблюдается.
Таким образом метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени:у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2галантамина были повышены примерно на 30%.
Нарушение функции почек: у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне что и у других пациентов принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более высоким пиком концентрации в плазме крови.
Показания:
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) тяжелые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин) детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью:
Синдром слабости синусового узла (СССУ) в т.ч. брадикардия нарушения суправентрикулярной проводимости период после острого инфаркта миокарда гиперкалиемия гипокалиемия атриовентрикулярная блокада II-III степени нестабильная стенокардия хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYNA впервые выявленная мерцательная аритмия одновременное применение с препаратами способствующими снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС) (дигоксин бета-адреноблокаторы) седативными средствами этанолом; артериальная гипертензия эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) состояние после хирургического вмешательства на органах ЖКТ и на мочевом пузыре обструкция мочевыводящих путей бронхиальная астма (БА) хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) острые инфекционные заболевания легких общая анестезия.
Беременность и лактация:
Нет клинических данных о применении галантамина у беременных. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические исследования на женщинах кормящих грудью поэтому не рекомендуется применение галантамина в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь 1 раз в сутки (утром) предпочтительно во время приема пищи. Капсулу проглотить целиком запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы не следует разжевывать или разламывать.
Пациенты которые испытывают трудности при глотании капсул могут извлечь содержимое из капсулы и проглотить целиком запивая водой. Содержимое капсулы не следует разжевывать или разламывать.
Начальная доза составляет 8 мг/сутки в течение 4-х недель.
Поддерживающая доза составляет 16 мг/сутки в течение не менее 4-х недель.
Переход от терапии галантамина в таблетках с немедленным высвобождением на терапию капсулами пролонгированного действия
При переходе с галантамина в таблетках с немедленным высвобождением принимаемых 2 раза в сутки на терапию капсулами пролонгированного действия принимаемых 1 раз в сутки суточная доза должна остаться неизменной. Пациенту следует принять последнюю таблетку с немедленным высвобождением вечером и на следующий день утром начать прием капсул пролонгированного действия 1 раз в сутки.
В случае перерыва в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Галантамин Канон капсулы пролонгированного действия и затем повышать дозу по указанной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Нарушение функции печени
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени и/или почек концентрация галантамина в плазме крови может повышаться.
У пациентов с легким нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы галантамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными эффектами были тошнота и рвота. В основном нежелательные явления были эпизодическими наблюдались при подборе дозы препарата и продолжались в большинстве случаев менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить адекватное потребление жидкости. Частота и характер нежелательных явлений при применении галантамина в виде твердых желатиновых капсул пролонгированного действия один раз в сутки сопоставимы с таковыми при приеме таблеток с немедленным высвобождением.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
от ≥1/100 до Симптомы : возможно симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы парасимпатической нервной системы и нейромышечных синапсов. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота рвота спастическая боль в животе повышенное слюноотделение слезотечение недержание мочи и кала повышенная потливость брадикардия снижение артериального давления коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
В постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправленно-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт» удлинении интервала QT брадикардии желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Лечение : симптоматическая терапия. В тяжелых случаях в качестве антидота необходимо внутривенно ввести атропин в дозе 05-10 мг далее дозу подбирают с учетом состояния пациента.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременное применение с другими холиномиметическими препаратами (амбенония хлорид донепезил неостигмина метилсульфат пиридостигмина бромид ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано.
Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата например атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами способствующими снижению ЧСС (дигоксин бета-адреноблокаторы) некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Галантамин являющийся холиномиметиком может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию) вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония) особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.
Восстанавливает нервно-мышечную проводимость блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин и др.).
Фармакокинетическое взаимодействие
Выведение галантамина происходит путем метаболических реакций и выведения почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Прием пищи замедляет всасывание галантамина при этом не влияет на степень всасывания. Капсулы Галантамин Канон рекомендуется принимать во время еды чтобы уменьшить возможные холинергические побочные эффекты.
Другие препараты влияющие на метаболизм галантамина
При одновременном применении спароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) повышается биодоступность галантамина (величина AUC) примерно на 40% или 30% и 12% соответственно. Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например хинидином пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций главным образом тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Галантамин Канон (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-aспартата (NMDА) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней а затем 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема 16 мг в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) не влиял на фармакокинетику дигоксина; при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) так же не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.
Исследованияin vitro показали что галантамин обладает слабой ингибирующей способностью в отношении основных изоферментов цитохрома Р450.
Особые указания:
Препарат Галантамин Канон капсулы пролонгированного действия показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или средней тяжести.
Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа).
Смертность в группе галантамина была значительно выше чем в группе плацебо 14/1026 (14%) пациентов получавших галантамин и 3/1022 (03%) пациентов получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека обеспечивающим уход за пациентом.
У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами включая галантамин сопровождается снижением массы тела поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Как и другие холиномиметические средства препарат Галантамин Канон следует применять осторожно при следующих заболеваниях:
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Вследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например брадикардия). Следует применять с осторожностью у пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости при одновременной терапии с лекарственными препаратами снижающими ЧСС (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия гипокалиемия) в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии препаратом Галантамин Канон деменции альцгеймеровского типа может увеличиться риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Заболевания пищеварительной системы
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (например язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.
Заболевания нервной системы
Применение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа применяющих галантамин нечасто отмечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Заболевания дыхательной системы
Препарат Галантамин Канон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой БА ХОБЛ острыми инфекционными заболеваниями легких (например пневмонией).
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Общая анестезия
Галантамин являющийся холиномиметиком может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию) вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония) особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Галантамин Канон как и другие холиномиметические средства может вызвать сонливость и головокружение которые негативно отражаются на управлении транспортом и другими механизмами особенно в первые недели после начала лечения.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы пролонгированного действия 8 мг 16 мг и 24 мг.
Упаковка:
По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 4 8 12 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Галантамин Канон таблетки п.п.о. 4мг 14 шт.
Доставим в одну из 2495 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Галантамин Канон таблетки п.п.о. 4мг 14 шт.
Состав
Состав: Действующее вещество: галантамин 14 мг
Фармакологическое действие
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Показания
— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; — полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); — миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы). При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.