Габапентин это аналог ГАМК, используемый для лечения различных неврологических расстройств. И название происходит от всем известной GABA gamma aminobutyric acid (= ГАМК в русских источниках). Депрессии, тревожные состояния, истерики, бессоницы. я также отношу к неврологическим расстройствам. Поэтому мне лично Габапентин помогает.
И действительно, упаковка Габапентина снабжается длиннющей инструкцией, которая увенчана следующим обезоруживающим признанием: «Точный механизм действия Габапентина НЕ ИЗВЕСТЕН». Не известен и всё тут. А когда будет известен? Хочется спросить! а никогда. Просто эмпирически пробуйте на себе.
Габапентин в отличие от Аминалона точно работает. Из википедии «габапентин обладает способностью усиливать образование ГАМК». Габапентин в отличие от Феназепама можно купить без рецепта. Если кто-то сильно умный в аптеке спрашивает у вас рецепт, бывает такое, просто поменяйте аптеку и купите свободно в другом месте.
К вопросу о моем диагнозе. Врачи ставят «Органическое эмоционально лабильное расстройство. Тревожно-депрессивный синдром.» Причем все это было ясно и до них.
Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета, с надписями 300 на крышечке и корпусе (надписи 300 имеют подчеркивание внизу).
Фармакотерапевтическая группа
Прочие противоэпилептические средства.
Фармакологические свойства
Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.
Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.
Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще надо установить.
Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или выделение двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Данные анализа по полученным результатам представлены ниже таблице:
Ответ (>50% улучшение) в зависимости от способа лечения и возраста в группе MITT*
Возрастная категория
Плацебо
Габапентин
Значение р
Показания к применению
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет
Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательных веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск.
Способ применения и дозы
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице ниже. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащий врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Предписание при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу ниже). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
Дозы при нарушении функции почек:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Общая суточная доза габапентина* (мг/сут)
>80 (норма клиренса креатинина)
900-3600
50-79
600-1800
30-49
300-900
15-29
150**-600
Побочное действие
Побочные реакции, отмечавшиеся во время клинических исследований применения габапентина при эпилепсии (в качестве адъювантной или монотерапии) и нейропатической боли, классифицированы по классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Передозировка
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапензина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
Меры предосторожности
Лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)
У отдельных пациентов, принимающих противоэпилептические средства, включая габапентин, может развиваться серьезная жизнеугрожающая эозинофилия с системными симптомами (DRESS).
Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности (озноб, лимфоаденопатия) могут наблюдаться даже в случаях, когда сыпь не проявляется. Если данные признаки или симптомы проявляются, необходимо немедленно оценить состояние пациента. Если альтернативных причин данных симптомов не найдено, нужно прекратить прием габапентина.
Габапентин может вызвать анафилактическую реакцию. Имеются сообщения о следующих симптомах: затруднения при дыхании, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующая срочного, врачебного вмешательства. Необходимо довести до сведения пациента, что в случае проявления анафилактических симптомов необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться к врачу.
Суицидальные идеи и поведение
Среди пациентов, принимающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, могут отмечаться суицидальные идеи и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролированных испытаний противоэпилептических средств также показал повышенный риск появления суицидальных идей и поведения. Механизм этих проявлений неизвестен, имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска при приеме габапентина.
Соответственно, необходимо держать на контроле возможные признаки суицидальных мыслей и поведения и, исходя из получаемой информации, назначать необходимое лечение. В случае появления суицидальных мыслей или поведения пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны обращаться за медицинской помощью.
Если на фоне приема габапентина развивается острый панкреатит, ставится вопрос о прекращении приема габапентина.
Данных о возвращении приступов на фоне приема габапентина не зафиксировано, однако резкая отмена противосудорожных средств при эпилепсии может спровоцировать эпилептический статус.
Как и с другими противоэпилептическими средствами, у некоторых пациентов при приеме габапентина может повыситься частота приступов или могут развиваться приступы нового типа.
Как и с другими противоэпилептическими средствами, попытки отмены одного из нескольких принимаемых противоэпилептических препаратов (в рефракторных случаях) с целью перехода на монотерапию габапентином редко заканчиваются успешно.
Габапентин считается неэффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и у отдельных пациентов может усугублять их. Соответственно, при смешанных приступах, включающих абсанс, габапентин назначается с осторожностью.
На фоне приема габапентина может отмечаться головокружение, сонливость, что может повышать риск случайных травм (падений). Также в пострегистрационной практике поступали сообщения о случаях потери сознания, спутанности сознания, нарушениях психической деятельности. Таким образом, пациенты должны соблюдать осторожность до привыкания к возможным побочным эффектам данного препарата.
Сочетанное применение с опиодами
Если пациенту требуется параллельный прием опиоидов, необходимо тщательно отслеживать признаки угнетения центральной нервной системы: сонливость, седация, угнетение дыхания. При приеме габапентина в сочетании морфином концентрация габапентина может повышаться, в этом случае необходимо откорректировать дозу габапентина или опиоида.
Габапентин может сильно угнетать дыхание. В случае нарушения дыхательной функции, при наличии дыхательных или неврологических заболеваний, нарушения работы почек, при сочетанном приеме препаратов, угнетающих ЦНС, а также у пожилых пациентов существует повышенных риск проявления данных нежелательных реакций. В таких случаях может потребоваться корректировка дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Систематические исследования применения габапентина у пациентов старшей возрастной группы не проводились. В исследованиях с двойным заслеплением при нейропатической боли, сонливость, периферические отеки, астения наблюдались немного чаще среди пациентов oт 65 лет и старше, чем среди более молодых. Что касается других результатов, полученных в данной возрастной группе, они не отличаются по зафиксированным побочным эффектам от полученных среди более молодых пациентов.
Применение в педиатрии
Влияние длительного (свыше 36 недель) приема габапентина на обучаемость, интеллектуальные способности и развитие у детей и подростков мало изучены. Поэтому выгоду от длительного лечения необходимо соотносить с потенциальными рисками.
Злоупотребление, формирование зависимости
В пострегистрационной практике фиксировались случаи злоупотребления препаратом и формирования зависимости от него. Необходимо выяснить, проявлял ли пациент склонность к злоупотреблению препаратами ранее, а также наблюдать, не проявляются ли признаки злоупотребления: настойчивое стремление к приему препарата, повышение дозы, развитие толерантности.
При экспресс-анализе общего полуколичественного содержания белка в моче при помощи тест- полосок могут быть получены ложноположительные результаты, поэтому рекомендуется проводить контрольный тест другим аналитическим методом, например, биуретовым методом, турбидиметрией или связыванием красителей, либо можно изначально использовать данные альтернативные методы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).
Упаковка
По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе «SYNMEDIC LABORATORIES», ИНДИЯ (SP-3-5 A and RIICO Industrial Area Keshwana, Kotputli, Jaipur, Rajasthan-303108, India).
Габапентиноиды обладают противосудорожным, анальгетичесикм и анксиолитическим свойствами. В настоящее время используются 2 основных препарата: прегабалин и габапентин. Препараты одобрены для лечения эпилепсии, нейропатической боли, генерализованных тревожных расстройств и фибромиалгии.
Прегабалин и габапентин находятся в топ 15 самых назначаемых препаратов. Однако их безопасность не редко является предметом дискуссий. В частности, риск суицида.
Исследователи из Швеции инициировали новое исследование с целью определить риск нарушений координации, проблем с психичесим здоровьем.
Дизайн исследования
В регистре Swedish Prescribed Drug Register были найдены 191 973 индивидуумов, получавших прегабалин или габапентин с 2006 по 2013 год.
В качестве первичных конечных точек рассматривали суицидальное поведение, непреднамеренная передозировка, повреждения головы/шеи, дорожные происшествия и аресты, связанные с насильственными преступлениями.
Результаты
Заключение
Результаты исследования свидетельствуют о повышении риска суицидального поведения, дорожно-транспортных происшествий, повреждений головы/шеи и непреднамеренной передозировки на фоне терапии габапентиноидами.
Прегабалин ассоциирован с большим риском, чем габапентин.
Источник: Yasmina Molero, Henrik Larsson, Brian M D’Onofrio, et al. BMJ 2019;365:l2147.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 капсула содержит:
действующее вещество: габапентин (в пересчёте на 100% вещество) 300,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; твёрдые желатиновые капсулы № 0 (состав капсул: титана диоксид 2 %, желатин до 100%).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина не известен.
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) однако механизм его действия отличается от других активных веществ взаимодействующих с синапсами ГАМК таких как вальпроаты барбитураты бензодиазепины ингибиторы ГАМК-трансаминазы ингибиторы обратного захвата ГАМК агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.
В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками в том числе неокортекс и гиппокамп что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространёнными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам присутствующими в головном мозге в том числе ГАМКА ГАМКв бензодиазепиновыми глутаматными глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitroне взаимодействует с натриевыми каналами что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-системin vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА) но только в концентрации превышающей 100 мкмоль/л что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.
Клиническая эффективность и безопасность
В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.
Фармакокинетика:
После приёма внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приёме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища в том числе с высоким содержанием жиров не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приёме препарата.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и его объём распределения составляет 577 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы что влечёт за собой нелинейность параметров фармакокинетики которые включают в расчёт показатель биодоступности (F) например Ае% CL/F Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров не включающие F такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приёме.
Показания:
— Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);
— монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);
— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;
— детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли;
— детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё;
— детский возраст до 3 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё.
С осторожностью:
Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Беременность и лактация:
Общий риск обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врождёнными аномалиями у матерей которые проходят лечение противосудорожными препаратами увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдаются расщелина верхней губы и нёба пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом приём нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития чем в случае монотерапии. Поэтому если это возможно следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста а также всем женщинам у которых возможно наступление беременности следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко так как это может вести к возобновлению припадков с тяжёлыми последствиями для матери и ребёнка. В редких случаях у детей матери которых страдают эпилепсией наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами болезнью матери или противосудорожной терапией.
Риск обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях о которых имеются сообщения нельзя с уверенностью говорить о том сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития во-первых из-за наличия собственно эпилепсии во-вторых из-за применения других противосудорожных препаратов.
Габапентин выводится с грудным молоком влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно поэтому во время кормления грудью габапентин следует назначать только в том случае если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.
Способ применения и дозы:
Внутрь независимо от приёма пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учёта изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Пациенты в тяжёлом состоянии
У пациентов в тяжёлом состоянии например в случае пониженной массы тела после трансплантации органов и т.д. дозу следует повышать медленнее либо используя меньшие дозы либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в Таблице 1). Сонливость периферические отёки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 1:
