вольтарен гель и эмульгель отличие в чем

Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст­венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].

1. Действующее вещество — диклофенак.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

6. Действующее вещество — пироксикам.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио­невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент­ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Побочные эффекты связаны с мест­ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва

Источник

Место Вольтарена® Эмульгель® в лечении заболеваний опорно–двигательного аппарата

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Лечение больных с патологией опорно–двига­тель­но­го аппарата (суставов, позвоночника, околосуставных мягких тканей) представляет большие сложности. Это обусловлено тем, что болевой синдром, имеющийся при всех этих заболеваниях, разнообразен по этиологии (травма, дегенеративные процессы, воспаление, дисплазии, остеопороз) и патогенезу (воспалительный, механический, неврогенный механизмы). В этой связи сочетание противовоспалительного и анальгетического эффекта у одного препарата является более предпочтительным, чем только обезболивание. Одно из центральных мест в лечении больных с различными поражениями опорно–двигательного аппарата занимают препараты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Несмотря на то, что они доказали свою эффективность, их нельзя назвать «идеальными» препаратами, поскольку они не лишены побочных эффектов.

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если эти средства применяются в виде локальных аппликаций. Такой способ лечения применяется испокон веков. Применение лекарственного средства в виде мазей, кремов и гелей позволяет воздействовать непосредственно на очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает проникновение через кожу. Мазевые формы наиболее распространены. Они удобны для применения и легко дозируются. Мазь, нанесенная на поверхность кожи, играет роль депо, из которого активное соединение проникает постепенно, обеспечивая поддержание терапевтической концентрации в очаге поражения. В настоящее время в аптечной сети имеется довольно большое количество различных мазей, гелей, кремов, которые используются для купирования болей в суставах, мышцах, связочно–сухо­жильных структурах. Наиболее часто применяемые в настоящее время препараты и концентрация в них действующего вещества отражены в таблице 1.
При выборе средства локальной терапии врач обязательно должен учитывать, какое действующее вещество входит в основу крема или мази, и выбирать средства, имеющие преимущества перед другими НПВП для данного конкретного больного.
Эффективность локальной терапии зависит от способности лекарственного средства преодолевать кожный барьер и от выбора суточной дозы препарата. По способности прохождения через кожный барьер человека различают две категории лекарственных препаратов: липофильные и гидрофильные. У липофильных веществ коэффициент проницаемости через кожу коррелирует с коэффициентом высвобождения препарата, а у гидрофильных веществ коэффициент проницаемости чаще всего постоянный. В экспериментальной ра­боте показано, что кожа различных животных по–раз­но­му удерживает эмульсионный препарат [1]. Таким образом, при нанесении средства необходимо учитывать и состояние кожи в области нанесения средства для локальной терапии. У лиц пожилого возраста проникновение препарата через кожу снижается, что служит указанием для увеличения количества наносимого средства или для увеличения кратности нанесения препарата. Прохождение кожного барьера во многом зависит от основы противовоспалительной мази, крема или геля. Гелевая форма, безусловно, удобна для применения и более гигиенична. Счи­тается, что средства локальной терапии в виде геля лег­че и быстрее проникают через кожу.
В настоящее время диклофенак натрия (Вольтарен®) считается «золотым стандартом» среди неселективных НПВП, с которым сравниваются все вводимые в клиническую практику селективные препараты [2–4]. Компа­ни­ей Ciba–Geigy Вольтарен® был впервые синтезирован в 1964 г. Начиная с 1974 г., этот препарат широко используется в клинической практике во всем мире. Благодаря выраженной противовоспалительной и анальгетической активности Вольтарен® сразу привлек внимание клиницистов и занял видное место в лечении ревматических болезней, уверенно потеснив применявшиеся в тот период лекарственные препараты. За время, прошедшее с момента его внедрения в практическое здравоохранение, накоплен огромный опыт его использования в лечении пациентов с различными видами патологии опорно–двигательного аппарата [5]. Положительные качества диклофенака обусловлены оптимальными фи­зико–хими­че­скими и структурными характеристиками, способностью проникать и накапливаться в очагах воспаления, совместимостью с лекарственными средствами других классов [6]. Особенностью эффективности диклофенака является его равновесное влияние на обе изоформы циклооксигеназы, а также его возможное влияние на липооксигеназный путь, с чем связана его высокая анальгетическая и противовоспалительная активность [7,8]. Попу­ляр­ность диклофенака (Вольтарен®) объясняется и наличием многообразия лекарственных форм, которые могут дополнять друг друга. Для локального применения Вольтарен® выпускается в виде Вольтарена® Эмульгель®. Диклофенак диэтиламин в нем содержится на основе масляной эмульсии диэтиламина в водном геле с добавкой спиртов изопропанола и пропиленгликоля. Проведенные in vitro исследования доказали, что эмульгель эффективнее, чем липогель и мазь [9]. Стандартная концентрация диклофенака натрия в составе эмульгеля составляет 1%. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях [10], синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов [11]. При этом концентрация диклофенака в плазме крови примерно в 100 раз ниже, чем после приема Вольтарена® в форме таблеток внутрь [10]. Абсорбция препарата после 12–часовой аппликации составляла около 6%. Содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в 3 раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани.
Есть данные о том, что совместное применение локального средства и физиотерапевтическое ультразвуковое воздействие повышает эффективность терапии. В 1991 году были опубликованы результаты двойного слепого сравнительного исследования [12]. При использовании эмульгеля в сочетании с ультразвуком 3 раза в неделю эффект был сопоставим с ежедневным нанесением Вольтарена® Эмульгель®. Фонофорез эмульгеля повышает проникновение его через кожу, хотя механизм этого явления остается неясным [13]. Вольтарен® Эмульгель®, как и таблетированные формы диклофенака, используется в качестве «эталонного» препарата при проведении сравнительных исследований для определения эффективности новых средств [14–16].
Вольтарен® Эмульгель® широко применяется для лечения не только ревматических [17], но и в комплексной терапии онкологических заболеваний [18], нейропатии при СПИДе [19], дорсопатии [20]. Появились данные об эффективности Вольтарена® Эмульгель®, содержащего низкие концентрации диклофенака натрия (0,1%), в симптоматической терапии при солнечных ожогах кожи I степени [21,22].
Все локальные средства применяются ежедневно от 2 до 4 раз в сутки в количестве от 2 до 3 см (размер вишни или грецкого ореха) в зависимости от величины области поражения [23]. Курс лечения составляет от 5 до 14 суток.
Таким образом, несмотря на обилие различных форм лекарственных препаратов, средства локальной терапии не утратили своего значения. Они более безопасны для применения у лиц, имеющих потенциальный риск развития нежелательных явлений, и могут быть рекомендованы для использования в качестве симптоматической терапии у пациентов с различными забо­ле­ваниями костно–мышечной системы.

Источник

Купить Вольтарен Эмульгель гель 1% 50г в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Вольтарен Эмульгель оказывает тройное действие!

1: против боли
2: против воспаления *
3: для ускорения выздоровления **

* Инструкция по медицинскому применению, РУ № П N016030/01 от 09.09.2009

** Предель. Мышечноскелетные расстройства. 2013, 14:250. По сравнению с использованием плацебо.

Активное вещество: диклофенак диэтиламина 1.16 г, что соответствует содержанию диклофенака натрия 1 г.

НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен® Эмульгель® оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.

Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Показания к применению

— боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
— боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
— боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
— воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
— склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
— нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
— III триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и в период лактации

В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен® Эмульгель® при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен® Эмульгель® с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Препарат применяют наружно.

После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен®).

При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.

Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.

Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.

Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.

Не рекомендуется промывать крышку-аппликатор водой или использовать абразивные чистящие средства. После полного использования содержимого тубы рекомендовано утилизировать крышку-аппликатор вместе с тубой. Не следует использовать крышку-аппликатор с другой тубой.

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Определение частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>10%), часто (≥1%, но ≤10%), нечасто (≥0.1%, но ≤1%), редко (≥0.01%, но ≤0.1%); очень редко (≤0.01%).

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вольтарен® Эмульгель® может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник