виагра что это такое и как она действует
«Виагра»: как работает эта таблетка и стоит ли её принимать
На самом деле «Виагра» – это торговое название оригинального препарата, а само лекарство называется силденафил. Рассказываем всё, что нужно о нём знать.
Препарат эффективен?
Да, но не всегда и не для всех: в клинических испытаниях он улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.
Как работает это средство?
Силденафил расслабляет мышцы, сосуды и усиливает приток крови к пенису. Благодаря этому поддерживается эрекция. Препарат не лечит саму причину дисфункции, она просто помогает справиться с последствиями.
И да, он не увеличивает сексуальное желание. Если у вас нет влечения к партнёру, лекарство не сработает.
Это безопасно?
Да, если следовать инструкции и предварительно проконсультироваться с врачом. У препарата полно неочевидных противопоказаний: например, виагру нельзя принимать мужчинам, которые начинают задыхаться подъёме по лестнице.
А передозировка может вызвать слепоту, сердечный приступ и болезненно длительную эрекцию, которая иногда приводит к развитию гангрены с последующей ампутацией члена.
Какие у него побочные эффекты?
Вот самые распространённые:
Встречаются также головокружения, изжога, несварение и боль при мочеиспускании. Но все эти симптомы обычно проявляются слабо, а проходят быстро.
Прекратите прием препарата и срочно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появились серьёзные побочные эффекты: боль в груди, внезапное ухудшение зрения, затрудненное дыхание, хрипы, отёк лица, судороги или потеря сознания.
Как правильно его принимать?
Обратитесь к доктору – он обо всём расскажет. Обычно «Виагру» назначают взрослым мужчинам: большинству пациентов выписывают дозу 50 мг. Принимать её нужно за час до секса. Пожилым пациентам и людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут назначить маленькую дозу – 25 мг.
Лекарство нельзя совмещать с антиангинальными препаратами против стенокрадии, стимуляторами, риоцигуатом и с антиретровирусным препаратом ритронавир. Обязательно перечислите врачу все лекарства, которые вы принимаете на регулярной основе.
И не забывайте, что эректильная дисфункция может быть симптомом какого-то заболевания – если проблема не уходит, стоит пройти обследования.
А женщинам Виагру можно?
Вообще можно: действующее вещество помогает ещё и при лёгочной гипертензии. Но вот на женское либидо оно не влияет совершенно.
Виагра® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Виагра
Состав
В состав Виагры силденафил (Sildenafil) может входить в концентрации 25, 50 или 100 мг.
Помимо силденафила в составе препарата присутствуют: микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), гидрофосфат кальция (Calcium hydrophosphate), натрия кросскармелоза (Croscarmellose sodium), стеарат магния (Magnesium stearate).
Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются Opadry голубой и прозрачный.
Состав Виагры не отличается в зависимости от концентрации активного вещества.
Форма выпуска
Лекарственная форма Виагры — покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки слегка двояковыпуклые, имеют ромбовидную форму, края их срезанные и скругленные, цвет — голубой. На одной стороне таблетки имеется надпись “Pfizer”, с другой — «VGR 25/50/100» (в зависимости от концентрации силденафила).
В одной упаковке может быть 1, 2, 4 или 12 таблеток.
Фармакологическое действие
Действие препарата направлено на восстановление физиологичной реакции на сексуальное возбуждение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Виагра предназначен для лечения расстройств эрекции.
При возникновении сексуального возбуждения средство обновляет сниженную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Естественный механизм эрекции связан с высвобождением при сексуальной стимуляции в кавернозном (пещеристом) теле полового члена NO (окиси азота), которая способствует активации фермента гуанилатциклазы.
Последний, в свою очередь, стимулирует повышение концентрации цГМФ (цикличного гуанозинмонофосфата). В результате этого расслабляется гладкая мускулатура пещеристого тела и усиливается приток крови.
Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) в пещеристом теле, где ФДЭ-5 играет важную роль в процессе распада цГМФ.
Действие вещества на эректильную функцию носит периферический характер: препарат не оказывает непосредственного релаксирующего эффекта на изолированное пещеристое тело человека, при этом мощно усиливая расслабляющее действие на нее окиси азота.
Чтобы под воздействием силденафила развивался необходимый терапевтический эффект, требуется сексуальное возбуждение.
TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) при пероральном приеме силденафила натощак составляет от 0,5 до 2 часов, показатель биодоступности находится в пределах от 25 до 60%.
При приеме препарата с жирной пищей фармакокинетический показатель Cmax снижается как минимум на 20% (иногда до 40%), на его достижение уходит от 1,5 до 3 часов.
Метаболизация силденафила происходит в печени под воздействием микросомальных изоферментов системы цитохрома.
Период полувыведения силденафила в чистом виде и N-дезметилметаболита, который является его основным метаболитом, — от 3 до 5 часов. Препарат выводится в виде неактивных продуктов метаболизма. Около 80% элиминируется с содержимым кишечника, примерно 15% элиминируется почками.
Показания к применению: для чего таблетки Виагра?
В описании лекарства указывается, что Виагра предназначена для лечения расстройств эрекции, которые являются следствием сосудистых нарушений или нервных расстройств и определяются как неспособность достичь эрекции полового члена и поддерживать ее в течение времени, необходимого для успешного полового контакта.
Для обеспечения эффективности препарата необходима сексуальная стимуляция.
Противопоказания
Виагра имеет ряд противопоказаний. Так, средство запрещено употреблять при:
Также не следует принимать Виагру женщинам, детям и подросткам моложе 18 лет. С осторожностью препарат назначают:
Побочные действия
Как правило, побочные эффекты, которые развиваются на фоне применения Виагры, характеризуются как легкие или умеренно выраженные и носят преходящий характер. Частота развития нежелательных симптомов возрастает по мере увеличения дозировки.
Употребление Виагры может стать причиной:
Во время клинических исследований регистрировались также такие побочные явления, как затуманивание зрения, усиление восприятия света, ринит, головокружения, вазодилатация.
При употреблении препарата в повышенных дозах у пациента отмечаются те же побочные эффекты, однако возникают они на порядок чаще, чем при соблюдении указанного в инструкции режима дозирования.
В процессе постмаркетингового применения Виагры у отдельных пациентов в связи с употреблением препарата фиксировались:
Виагра, инструкция по применению
В инструкции по применению Виагры указывается, что препарат следует принимать перорально. Таблетки рекомендуется пить до еды, поскольку в таком случае их действие развивается более быстро.
Виагра — как принимать для мужчин?
Лекарство выпускается в трех дозировках — 25, 50 и 100 мг. Как правило, для большинства пациентов стартовая доза составляет 50 мг. Таблетки принимают по одной приблизительно за час до сексуальной активности.
Действие их начинается спустя 30-60 минут и сохраняется на протяжении последующих 4-х часов. Чтобы препарат подействовал быстрее, его рекомендуется принять до еды.
В зависимости от выраженности эффекта и учитывая переносимость препарата пациентом доза может быть скорректирована как в большую, так и в меньшую сторону.
В отдельных случаях придерживаются другой схемы — таблетки начинают принимать с минимальной дозировки, постепенно повышая ее до наступления выраженного терапевтического эффекта.
Как правильно принимать Виагру, схему применения и дозу лекарства врач определяет индивидуально, с учетом особенностей организма пациента.
Высшая рекомендуемая доза — 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приемов — 1 раз в день.
Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не нужно.
Передозировка
В ходе исследований, которые проводились на здоровых добровольцах, было установлено, что однократный прием дозы до 0,8 грамм провоцирует те же побочные эффекты, которые отмечались и при приеме препарата в значительно меньших дозах, однако при этом частота их возникновения и степень выраженности повышались.
Употребление силденафила в дозе, равной 0,2 грамма, не приводит к повышению эффективности средства, однако провоцирует увеличение частоты случаев развития побочных эффектов. Наиболее частыми являются приливы крови, головокружения, головные боли, нарушения со стороны органов зрения, диспепсические симптомы, заложенность носа.
В случае передозировки Виагры назначают обычное для таких ситуаций поддерживающее лечение. Поскольку силденафил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (показатель связывания составляет 96%) и не элиминируется с мочой, ускорение клиренса вещества при гемодиализе считается маловероятным.
Взаимодействие
Силденафил подвергается метаболизму в печени, главным образом под воздействием изоферментов CYP3А4 и отчасти под воздействием CYP2С9, поэтому ингибиторы указанных изоферментов снижают, а их индукторы, соответственно, повышают клиренс силденафила.
Так, 0,8 грамма циметидина, который является неспецифическим ингибитором CYP3А4, в сочетании с 0,05 граммами силденафила провоцирует повышение плазменной концентрации последнего на 56%.
При приеме 0,1 грамма силденафила в сочетании с эритромицином, который является специфическим ингибитором CYP3А4 (в случае, когда эритромицин принимают дважды в день по 0,5 грамма в течение 5 суток), после того, как будет достигнута постоянная концентрация эритромицина в крови, AUC силденафила увеличивается на 182%.
Одновременный однократный прием 0,1 грамма силденафила с 1,2 граммами санквинавира, который является ингибитором CYP3А4 и ВИЧ-протеазы, при кратности применений последнего три раза в сутки: на фоне достижения постоянной плазменной концентрации санквинавира показатель AUC силденафила увеличивается на 210%, а Cmax — на 140%. При этом силденафил не изменяет фармакокинетику санквинавира.
Кетоконазол и итраконазол, которые являются более мощными ингибиторами изофермента CYP3А4, могут оказывать более сильное влияние на фармакокинетические параметры силденафила.
При одновременном употреблении 0,1 грамма силденафила (однократно) и ритонавира (по 0,5 грамм дважды в день), который является мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и ингибитором ВИЧ-протеазы, после достижения постоянной плазменной концентрации ритонавира AUC силденафила повышается в 11 раз (на 1000%), а Cmax — в 4 раза (на 300%).
По прошествии 24 часов плазменная концентрация силденафила составляет 200 нг/мл, при том, что после однократного применения одного силденафила этот показатель составляет 5 нг/мл.
Пациенты, которые принимают силденафил в рекомендованных инструкцией дозировках и дополнительно получают мощные ингибиторы CYP3А4, хорошо переносят Виагру.
Силденафил воздействует на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (как при применении по острым показаниям, так и при длительном лечении этими средствами). В связи с этим противопоказан прием силденафила с донаторами окиси азота или нитратами.
Однократный прием антацидных препаратов (гидроксида алюминия или гидроксида магния) не оказывает влияния на биодоступность препарата.
У некоторых чувствительных пациентов на фоне одновременного применения силденафила и α-адреноблокаторов может развиваться симптоматическая гипотензия.
Сколько-нибудь значимого взаимодействия препарата с варфарином (0,04 грамма) и толбутамидом (0,25 грамм) не установлено. Также не установлено взаимодействие силденафила в дозе 0,1 грамм с амлодипином при применении этих препаратов у пациентов с артериальной гипертензией.
Кроме того, cилденафил:
Условия продажи
Препарат не отпускается без рецепта.
Условия хранения
Виагра включена в список Б. Хранить препарат рекомендуется в сухом, недоступном для детей месте. Оптимальная температура — не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Что такое Виагра?
Виагра — что это такое, что делает и для чего нужна? Виагра — это первый фармацевтический препарат, который проявляет достоверную и выраженную эффективность у большинства пациентов, страдающих от расстройств эрекции. Средство способствует отклику организма при воздействии на него сексуальных стимулов.
В Википедии о лекарстве написано, что изначально оно было создано для улучшения кровотока в сердечной мышце, лечения ишемической болезни и стенокардии.
Однако в начале 90-х годов XX века в результате клинических исследований было установлено, что лекарство оказывает минимальное воздействие на сердечный кровоток, но при этом стимулирует кровоток в органах малого таза и, в частности, в половом члене.
Как работает препарат?
Механизм действия таблеток заключается в увеличении объема крови, который поступает к половому члену. Препарат оказывает влияние исключительно на естественные механизмы возникновения эрекции и провоцирует естественную эрекцию.
Когда половой акт завершен, происходит естественное расслабление полового члена.
Средство не провоцирует усиления сексуального влечения, и не относится к категории повышающих либидо и “возбуждающих” препаратов, его активное вещество действует лишь тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение.
Сексуальная норма — что это и как ее определить?
Если человек считает себя здоровым, но при этом у него на фоне применения Виагры отмечается улучшение эрекции, можно предположить, что он в какой-то степени страдает от эректильной дисфункции.
Принцип действия Виагры на здорового мужчину
Нередко возникают вопросы, можно ли принимать препарат здоровым мужчинам, и что будет, если выпить таблетку Виагры, и не вредна ли Виагра для здорового мужчины.
Здоровым мужчинам не запрещено принимать препараты силденафила, поскольку они способствуют стабилизации работы половых органов, возникновению повторной эрекции и продлению полового акта.
Кроме того, Виагра обладает способностью уменьшать влияние факторов, мешающих возникновению эрекции или снижающих ее стабильность (в том числе и у здоровых мужчин). Таблетки улучшают работу полового аппарата при недомогании, волнении и усталости.
Средство не провоцирует бесконтрольную эрекцию и повышает ее в тех случаях, когда мужчина возбужден. Если же возбуждение отсутствует, то препарат не оказывает никакого эффекта.
Что касается безопасности применения средства, то клинические исследования позволили установить, что пациенты, принимающие Виагру и плацебо, прекращали применение препарата в связи с возникающими побочными явлениями приблизительно с одинаковой частотой: частота прекращения среди пациентов, принимавших Виагру, — 2,5%, плацебо — 2,3%.
Принимая таблетки Виагра, следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия этого средства. В частности, взаимодействие с нитратами, которые используются для лечения заболеваний сердца.
Возникает ли зависимость от Виагры?
Случаи возникновения физической зависимости от препарата не установлены. Однако, если принимать таблетки каждый день и в течение длительного времени, не исключена вероятность возникновения зависимости психологической.
То есть при постоянном употреблении лекарства пациент настолько привыкает к эффекту стабилизации эрекции, что после его отмены может возникнуть иллюзия ухудшения потенции.
Как правило, это выражается в ощущении того, что эрекция стала менее стабильной и в большей степени подвержена влиянию внешних факторов. Но в целом это не так, человек просто возвращается к привычному ритму половой жизни, в котором прослеживается зависимость от усталости, психоэмоционального состояния, а также общего состояния здоровья.
Как принимать препарат и через сколько он действует по времени?
Виагру принимают по одной таблетке приблизительно за час до полового контакта. Эффект от применения силденафила развивается через 30-60 минут после приема.
По времени действие продолжается в течение 4-х часов.
Как действует Виагра на женщин и девушек?
По статистике около 40% женщин страдает от различного рода нарушений сексуальной функции, которые являются как следствием соматических заболеваний, так и причин психологического характера.
В связи с этим, а также учитывая популярность и эффективность мужской Виагры, стали появляться вопросы “Действует ли на женщин Виагра?”.
Специалисты отвечают, что действие силденафила для женщин аналогично тому, как действует Виагра для мужчин. Для девушек оно проявляется в усилении кровоснабжения половых органов и их соматической стимуляции. Кроме того, у женщин увеличивается количество выделяющейся естественной смазки, повышаются чувствительность и возбудимость и, как следствие, шансы достичь оргазма.
Тем не менее, точно определить степень эффективности средства для женщин гораздо сложнее, чем для мужчин.
Кроме того, врачи считают, что данных о безопасности Виагры для женщин недостаточно, поэтому принимать ее здоровым женщинам они бы не рекомендовали. Однако для женщин, рано вступивших в период менопаузы (до 50 лет) со всеми вытекающими неприятными симптомами, а также для женщин, перенесших серьезную гинекологическую операцию (например, гистэрэктомию), прием таких таблеток может стать практически единственным шансом вести нормальную половую жизнь.
Следует помнить, что на человека Виагра действует должным образом лишь при наличии сексуальной стимуляции.
Виагра, которую выпускает американская компания Pfizer, по-прежнему предназначена исключительно для мужчин, а для женщин фармацевтические компании разрабатывают другие препараты.
Таблетки Виагра для женщин в аптеках продаются под названием “Женская Виагра” (Female Viagra). Дозировка силденафила в одной таблетке — 100 мг (100 mg).
Как альтернатива Виагре могут быть рекомендованы такие средства, как Женский возбудитель капли Gold Fly, Silver Fox, Span.Fliege Minitablet, сироп Lokmanzade (турецкий препарат в баночках, который может использоваться в качестве афродизиака как мужчинами, так и женщинами) и т.д.
Как сделать в домашних условиях Виагру?
Народные рецепты Виагры пользуются большой популярностью. Во-первых, большинство из них прошло проверку временем. Во-вторых, чтобы сделать своими руками Виагру, используют исключительно натуральные ингредиенты. Следовательно, вероятность побочных эффектов от такого средства будет практически равна нулю.
Наиболее простыми и действенными средствами считаются настойка чеснока, смесь измельченных орехов (грецких или любых других) с натуральным медом и настойка женьшеня (готовый фармацевтический продукт, продающийся в аптеке).
Для приготовления настойки чеснока килограмм очищенного и измельченного чеснока заливают тремя литрами кипяченой воды и оставляют настаиваться в течение 30 дней. Принимают средство ежедневно по чайной ложке, пока не израсходуется вся банка.
Настойку женьшеня принимают дважды или трижды в день примерно за полчаса до еды по 25-30 капель ( не позднее чем за 4 часа до сна).