венопротекторные препараты что это
Венотоническая терапия
Венотоническая терапия совместно с компрессией вен являются основными направлениями консервативного лечения хронических заболеваний вен.
Венотоники (или флебопротекторы) составляют большую группу фармакологических препаратов, действие которых направлено на улучшение работы венозной системы.
Применение данных лекарственных средств оказывает:
Кроме того, венотоники значительно увеличивают отток лимфы. Такой эффект достигается благодаря комплексному воздействию на различные звенья микроциркуляции.
К сожалению, флебопротекторы только приостанавливают развитие патологического процесса. В связи с чем их применение целесообразно для:
В зависимости от своего состава (основного действующего вещества) препараты подразделяются на группы:
Существуют различные формы выпуска этих лекарственных средств: системные венотоники (таблетки и капсулы) и для местного применения — в виде мазей и гелей. Последние наиболее эффективны в сочетании с компрессионной терапией.
Подбор лекарственных средств для венотонической терапии осуществляется в индивидуальном порядке, исходя из следующих факторов:
Длительность курса составляет от 1 до 6 месяцев. Эффективность применения конкретных венотоников индивидуальна, так же, как и восприятие организмом любого из компонентов препарата.
Сеть клиник пластической хирургии и косметологии профессора Блохина С.Н. и доктора Вульфа И.А.
ООО «Веста-Дент»
Москва, м. Чкаловская или м. Курская, пер. Казарменный, д. 10, стр. 5
Современные венотонизирующие препараты: возможности клинической фармакологии и фармакотерапии
Согласно эпидемиологическим исследованиям, хроническими заболеваниями вен (ХЗВ) страдает от 35–60% населения разных стран. Среди различных методов лечения ХЗВ на любой из стадий болезни может быть рекомендовано применение фармакотерапии. Среди различных с
According to epidemiological studies of chronic venous disease (CVD) 35–60% of the population in different countries suffer from CVD-related symptoms. Among the various methods of treatment of CVD at any stage of the disease we can use venoactive drugs. Among this drugs the most studied to date are products based on diosmin. According to several clinical studies drugs based on diosmin effectively reduces both objective and subjective CVD-related symptoms. Now among these drugs, there is a Russian analogue which has shown efficacy and safety in clinical trials, comparable with known foreign drugs based on diosmin.
Согласно обобщенным данным эпидемиологических исследований, хроническими заболеваниями вен (ХЗВ) в разных странах страдают 35–60% трудоспособного населения [1].
Согласно крупным исследованиям по оценке венозной недостаточности, проведенным в России в 2004 г., было показано, что 67% женщин и 50% мужчин имеют хронические заболевания вен нижних конечностей [2].
По данным многоцентрового исследования 2007 г., включавшего 3788 женщин от 18 до 65 лет, подвергающихся воздействию тех факторов риска развития ХЗВ, которые связаны с современными особенностями жизни (гиподинамия, ожирение), внешние признаки ХЗВ отсутствовали у только 23,1% женщин, при этом более половины российских женщин (52,1%) страдают различными формами ХЗВ с развитием варикозного расширения подкожных вен, отеков и трофических расстройств [3].
Таким образом, разработка лекарственных препаратов для лечения ХЗВ является в настоящее время актуальной проблемой.
В зависимости от стадии заболевания для лечения ХЗВ могут быть рекомендованы как консервативные, так и оперативные методы лечения. Клинический опыт показывает, что лишь 10% больных хронической венозной патологией нуждаются в хирургическом лечении, остальным же необходимо проводить консервативные мероприятия, направленные на улучшение венозного оттока из нижних конечностей [4]. Для ряда пациентов ведущую роль будут играть такие методы лечения, как использование компрессионного трикотажа и фармакотерапия.
Основными показаниями к фармакотерапии ХЗВ, согласно рекомендациям Ассоциации флебологов России, является [5]:
1) наличие субъективных симптомов ХЗВ (С0S—C6S по СЕАР, см. классификацию ХЗВ ниже);
2) ХВН (C3—С6 по СЕАР);
3) боль и другие проявления синдрома тазового венозного полнокровия;
4) профилактика гипостатических и предменструальных отеков;
5) профилактика и лечение нежелательных (побочных) явлений после хирургических вмешательств на венозной системе нижних конечностей.
К базисной фармакотерапии ХЗВ относят флеботропные лекарственные препараты (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники). Это большая, разносторонняя группа биологически активных веществ, получаемых путем переработки растительного сырья или химического синтеза, объединенных фармакологическими и клиническими эффектами [5].
Согласно данным метаанализа 2005 г., венотоники являются эффективными на всех стадиях ХЗВ, от начальной до тяжелой с выраженными трофическими нарушениями. В некоторых случаях венотоники могут заменять эластическую компрессию [6].
Основной механизм действия венотоников связан с увеличением венозного тонуса на фоне инактивации норадреналина, улучшением реологических свойств крови и положительного влияния на функции эндотелия [7].
Из основных венотоников наиболее изучены g-бензопироны — флавоноиды, препараты на основе диосмина [8].
Ангиопротективный эффект биофлавоноидов стал известен еще в 1937 г., и с того времени проводится изучение препаратов этого ряда.
Препараты на основе диосмина уже в течение 30 лет применяют для лечения хронической венозной недостаточности, лимфедемы и геморроя. Диосмин, наряду с капилляропротективным действием, обладает противовоспалительными, антиоксидантными и антимутагенными свойствами [7].
Изначально, при исследовании фармакокинетики диосмина у здоровых добровольцев, было выявлено, что в плазме определяется его липофильный агликон — диосметин [8]. Впоследствии было показано, что диосмин метаболизируется кишечной микрофлорой до диосметина, что увеличивает его абсорбцию. При этом часть препарата метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет примерно 40–57,9%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 часов после приема. Препарат накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени — в почках, печени и легких и других тканях. Объем распределения препарата составляет 62,1 л. Максимальное избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в стенке венозных сосудов отмечается через 9 часов после приема и сохраняется в течение 96 часов.
Находясь в кровеносном русле, диосметин взаимодействует с белками, прежде всего с альбуминами.
Диосмин быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксифенилпропионовая кислота. Метаболиты диосмина выводятся преимущественно почками в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Примерно 79% принятого диосмина выводится почками, 11% — кишечником, 2,4% — выводится с желчью. Отмечается энтерогепатическая циркуляция препарата. После приема диосмина, меченного радиоактивным изотопом, примерно 86% препарата выводится почками и кишечником в течение 48 часов.
Препараты диосмина производятся как в гранулах, так и в таблетированой лекарственной форме c покрытием пленочной оболочкой, однако для увеличения биодоступности препарата имеет значение ультразвуковая микронизация [9]. Это было продемонстрировано в исследовании на здоровых добровольцах, когда они получали меченые формы микронизированного и немикронизированного диосмина [10].
Результаты многочисленных клинических испытаний свидетельствуют о том, что на ранних стадиях заболевания (С0S—С2S) все флеботропные лекарственные препараты оказывают хороший терапевтический эффект в отношении субъективных симптомов, но не внешних проявлений (телеангиэктазии, варикозное расширение ретикулярных и подкожных вен) ХЗВ. Вместе с тем при проведении фармакотерапии ранних стадий ХЗВ предпочтение следует отдавать флеботропным лекарственным препаратам, эффективность и безопасность которых доказаны в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях [5].
Необходимо отметить, что максимальный объем клинических и доклинических исследований проводится, как правило, разработчиком и производителем нового, оригинального препарата, что требует достаточно больших вложений на проведение всех этапов вывода оригинального препарата в широкую клиническую практику. После истечения срока патентной защиты оригинального препарата, как правило, появляются воспроизведенные лекарственные препараты (дженерики). Так как производитель воспроизведенных препаратов может опираться на уже проведенные исследования оригинального (референтного) препарата, то производство препарата-дженерика обходится производителю значительно дешевле, что позволяет повысить доступность лекарственного препарата, при сохранении качества их производства.
Для дженериков является обязательным проведение исследования биоэквивалентности, которое показывает сопоставимость показателей фармакокинетики и сравнительную биодоступность оригинального и генерического препаратов. Данное исследование дает основание говорить о сопоставимой клинической эффективности и безопасности референтного и воспроизведенного лекарственных средств.
В настоящее время в России зарегистрировано и находятся в обращении несколько препаратов с международным непатентованным названием (МНН) «диосмин» в пероральной лекарственной форме в виде таблеток, для многих из которых проведены клинические, в том числе многоцентровые исследования.
Для российского препарата с МНН: «диосмин», торговое наименование Флебофа, было проведено сравнительное клиническое исследование с референтным препаратом [11–15]. Референтный препарат доказал свою эффективность при ХЗВ [11–13], при лечении геморроя [14, 15].
В результате сравнительных клинических исследований препаратов Флебофа (основная группа) и референтного препарата (контрольная группа) было исследовано 60 пациентов обоего пола в возрасте от 18 до 70 лет с хронической венозной недостаточностью разной степени тяжести. На фоне лечения было выявлено достоверное улучшение в обеих группах, что проявлялось в уменьшении маллеолярного объема (р = 0,023 для основной и р = 0,0001 для контрольной группы), уменьшение диаметра общей бедренной вены после лечения при проведении пробы Вальсальвы (р
М. В. Журавлева, доктор медицинских наук, профессор
С. Ю. Сереброва, доктор медицинских наук, профессор
А. Б. Прокофьев, доктор медицинских наук, профессор
Т. М. Пономаренко
Е. Ю. Демченкова, кандидат медицинских наук
Г. И. Городецкая 1
ФГБОУ ВО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва
Популярные препараты венотоники. Особенности, отличия друг от друга, советы по продаже
Спасибо автору — Марине Кузнецовой
Сегодня будем говорить о венотониках:
Сначала напомним несколько основных моментов, которые вам нужно знать.
Первое. С варикозным расширением вен не рождаются. Бывают врожденные аномалии венозной системы, но это большая редкость. Проблема появляется лет с 18. Поэтому назначаются эти средства, как правило, тоже с 18 лет.
Второе. Если у мамы, бабушки, прабабушки был варикоз, то, скорее всего, в набор генов затесался один паршивец, который виновен в нарушении соотношения белков коллагена и эластина в венозной стенке. Да-да, не удивляйтесь. Эти белки есть не только в коже. А они, как известно, отвечают за прочность и эластичность, т.е. способность венозной стенки после растяжения вернуться в исходное состояние.
Третье. В венах есть венозные клапаны, которые то открываются, то закрываются. Они нужны, чтобы кровь в венах текла строго снизу вверх.
Четвертое. В венозной стенке имеются мышечные волокна, которые, сокращаясь, помогают движению крови.
Пятое. Венам очень нравится, когда мы ходим, и очень не нравится, когда мы бОльшую часть дня сидим или стоим. Когда мы ходим, работают мышцы голеней, сдавливают проходящие в них вены и, подобно насосу, качают кровь вверх. А когда мы сидим или стоим, кровь бежит по венам нехотя. Возникает относительный застой крови. Давление в венах повышается, кровь давит на венозные стенки, и они начинают растягиваться. Диаметр вен увеличивается, и венозные клапаны уже не могут сомкнуться. В итоге кровь течет и вверх, и вниз. Обратный ток крови при заболевании вен называется венозным рефлюксом.
Шестое. В результате расширения вен и застоя крови проницаемость их стенок повышается, жидкая часть крови выходит в межклеточное пространство (отсюда отек и тяжесть в ногах) и сдавливает мелкие сосуды – капилляры, через которые происходит обмен кислорода и питательных веществ между кровью и окружающими тканями. Нарушается микроциркуляция, т.е. этот самый обмен. Ткани ног начинают испытывать кислородное голодание.
Седьмое. Не получая достаточного питания, часть коллагеновых и эластиновых волокон в венозной стенке гибнет. Стенка вен истончается и теряет упругость.
Восьмое. В условиях дефицита кислорода эндотелиальные клетки венозной стенки начинают вырабатывать медиаторы воспаления. Они повышают «прилипчивость» лейкоцитов к венозной стенке, разрушают ее коллагеновые волокна, способствуют образованию свободных радикалов, которые начинают крушить все вокруг.
Что такое венотоники?
Венотоники (флеботоники) – это средства, которые улучшают состояние сосудистой стенки.
Они оказывают два основных действия:
Венотонизирующее – повышают тонус, т.е. напряжение венозной стенки, и за счет этого уменьшают растяжимость вен и предупреждают застой крови в венах.
Ангиопротекторное – повышают устойчивость капилляров к повреждению, улучшают микроциркуляцию, а значит питание сосудистой стенки.
Препараты венотоники применяются, в основном, при заболеваниях вен и для лечения острого геморроя, т.к. при этом тоже нарушен венозный отток, но только по венам прямой кишки.
Препараты венотоники для приема внутрь
Детралекс
Это оригинальный препарат флавоноидов диосмина и гесперидина.
Флавоноиды — вещества, которые входят в состав растений и участвуют в фотосинтезе, защите растений от вредного влияния окружающей среды. Они обеспечивают их окраску и привлекательный внешний вид.
Они содержатся в цитрусовых, красном сладком перце, луке, облепихе, ягодах черники, черной смородины, сливы, в боярышнике, рябине, эвкалипте, софоре японской и др. растениях.
На самом деле, в состав Детралекса входит 5 флавоноидов, но основные — диосмин и гесперидин.
Что значит «оригинальный» препарат? Это означает, что с таким составом он появился на рынке первым. Производители колдовали над ним 10-15 лет, чтобы подобрать наиболее оптимальный состав, дозировку, форму выпуска, максимально повысить его биодоступность, а затем тщательно исследовали его на эффективность и безопасность.
Каких эффектов можно ждать от приема Детралекса?
При заболевании вен:
Уменьшаются боли, кровоточивость (за счет укрепления сосудистой стенки).
Состав Детралекса
Детралекс 500 (таблетки п/о):
Детралекс 1000 (таблетки п/о):
1 пакетик суспензии имеет такой же состав, что и Детралекс 1000.
Важно:
В производстве Детралекса используется особая технология микронизации: под действием струи воздуха размер частиц действующих веществ уменьшается до 2 микрон. Это улучшает их всасывание в пищеварительном тракте и повышает биодоступность препарата.
Поскольку на блоге бывает много посетителей, далеких от медицины, объясню:
Биодоступность – это количество лекарства, которое достигло места своего действия в организме. В данном случае, венозной стенки.
Стало быть, чем выше биодоступность, тем выше лечебная эффективность препарата.
Противопоказания:
Как принимать Детралекс при заболевании вен?
По 1 т. в середине дня и вечером во время еды. Хотя никаких аргументов в пользу приема препарата днем, (а не утром), и вечером я не обнаружила. Я бы еще могла понять этот пункт, если бы Детралекс быстро выводился из организма. Но нет. Период полувыведения – 11 часов.
Более того, полазила по флебологическим форумам: врачи рекомендуют принимать 2 таблетки однократно утром во время еды.
Но лучше начать с двукратного приема, чтобы проверить переносимость препарата.
На мой взгляд, Детралекс 500 оптимально предлагать тем, у кого в прошлом случались аллергические реакции на лекарства, чтобы однократно человек получил меньшую дозировку веществ, входящих в состав препарата.
Детралекс 1000 и суспензия:
По 1 т. или пакетику суспензии 1 раз в день (утром во время еды).
Курс при заболевании вен – не менее двух месяцев. Препарат может приниматься без перерыва до 12 месяцев.
Попить 2 недели и бросить, потому что «не помогает» — это выбросить деньги на ветер. Первые результаты при лечении препаратом Детралекс появляются через 2-4 недели.
Риска на таблетке сделана не для того, чтобы можно было уменьшить дозировку, а исключительно для того, чтобы ее можно было разделить для облегчения приема, если человек испытывает трудности с проглатыванием таблеток, и при этом не любит суспензии.
Как принимать Детралекс при геморрое?
Детралекс 500 – по 2 т. 3 раза в день 4 дня, затем по 2 т. 2 раза в день 3 дня.
Детралекс 1000 – по 1 т. или саше утром, в обед и вечером 4 дня, затем по 1 т. или саше утром и вечером 3 дня.
При обострении геморроя предлагайте Детралекс 1000 № 18 таблеток – ровно столько требуется на курс.
Для закрепления эффекта при хроническом геморрое препарат принимается по 1 т. в день 1-2 месяца.
Побочные реакции
Лекарственное взаимодействие:
Преимущества препарата Детралекс
Вопросы покупателю при продаже Детралекса
При продаже Детралекса задайте покупателю вопросы:
О чем нужно предупредить покупателя при продаже Детралекса?
Синонимичная замена:
Отличия препарата Венарус от препарата Детралекс
Отличия препарата Флебавен от препарата Детралекс
Кое-какие размышления:
Производитель пишет, что это единственный дженерик Детралекса, в котором флавоноиды микронизированы.
Непонятно как они там их микронизировали, и какой размер частиц получился в итоге.
Но точно: ни один производитель оригинального препарата не раскроет секреты своей технологии производства.
Народ сейчас помешался на дешевых аналогах, но не понимает одного: лучше не купить колбасы, не сходить в Макдоналдс, сэкономить на пиве, сигаретах и прочей гадости, но экономия на своем здоровье может стоить очень дорого.
Судя по отзывам, Флебовен чаще дает аллергические реакции и боли в животе.
Флебодиа 600
Содержит только диосмин.
Удивительно, но в инструкции читаем, что препарат не только уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус, улучшает микроциркуляцию, но оказывает противовоспалительное действие, блокирует выработку свободных радикалов, уменьшает прилипание лейкоцитов к венозной стенке и доставку к ней кислорода.
Интересно, почему про Детралекс такого не сказано?
Еще производитель пишет, что диосмин после приема накапливается в венозной стенке и сохраняется там до 96 часов!
Противопоказания
Беременным — только по назначению врача. Думаю, что производитель просто перестраховывается. Но все равно для вас это означает, что рекомендовать его при беременности не нужно.
Как принимать?
При заболевании вен:
По 1 т. утром до еды 2 месяца.
При остром геморрое:
Первые 4 дня по 1 т. 3 раза в день во время еды, 3 дня по 1 т. 2 раза в день. Для этого выбираем упаковку 18 таблеток.
При хроническом геморрое прием продолжают по 1 т. 1 раз в день 1-2 мес.
Возникает вопрос: почему при заболевании вен надо принимать его ДО еды, а при геморрое – ВО ВРЕМЯ? Объяснений этому, как водится, нет. Иногда диву даешься нелогичности того, что пишет производитель. Может, у вас есть по этому поводу соображения?
Побочные эффекты:
Получается, что при приеме Флебодиа побочных меньше. И это понятно: в составе не пять, а один флавоноид. Это раз. И суточная дозировка диосмина меньше. Это два.
Лекарственное взаимодействие:
Отличия препарата Флебодиа от препарата Детралекс
Когда лучше предложить препарат на основе одного диосмина?
Производитель препарата Детралекс уверяет, что эффект дозозависимый, и эффективная дозировка диосмина — 900 мг в сутки.
Флебодиа содержит 600 мг диосмина. Когда-то я принимала и тот, и другой, и почему-то Флебодиа мне понравился больше: быстрее уменьшились боли и тяжесть в ногах.
Но если рассуждать логически, препарат на основе одного диосмина стоит предлагать в следующих случаях:
Вопросы покупателю
Посему, если клиент спрашивает что-то «от вен» или «от тяжести в ногах», спросите:
Синонимичная замена препарата Флебодиа:
Венолек, Вазокет, Флебофа, Диосмин.
Особенности препарата Флебофа
Это препарат диосмина без пленочной оболочки – поэтому логично предположить, что побочных будет меньше, т.к. в ее состав обычно входят красители.
Отличия препарата Флебофа от Флебодиа:
Все остальное – то же самое, что Флебодиа.
Особенности препарата Венолек
Он содержит диосмина не 600 мг, как Флебодиа и Флебофа, а 500 мг.
Несмотря на разницу в составе, инструкцию почти полностью «слизали» у Детралекса.
То же фарм. действие, те же показания, противопоказания, побочные.
Принимается аналогично препарату Детралекс 500: по 1 т. 2 раза в день, при остром геморрое – по схеме Детралекса.
Троксевазин
Старенький, но очень даже работающий препарат.
В составе – смесь производных рутина (витамина P) – вещества, относящегося тоже к флавоноидам и улучшающего состояние сосудов.
Как принимать?
По 1 капс. 2 раза в день во время еды. Если ночью бывают судороги в ногах, то оптимально принимать его перед сном и утром. После улучшения переходят на однократный прием по 1 капс. в день длительно (несколько месяцев).
Лекарственное взаимодействие
Про беременных и кормящих ничего не сказано.
Синонимичная замена:
Антистакс
Действующее вещество – экстракт листьев красного винограда (по сути те же флавоноиды).
Лечебный эффект довольно скромный:
Я бы его рекомендовала в начальных стадиях варикозной болезни. Чудес от него ждать не стоит.
Противопоказания:
Как принимать?
2 капс. 1 раз в день до еды утром. Если эффект недостаточный, дозу можно увеличить до 4 капс. в день.
Побочные эффекты:
Лекарственное взаимодействие
Популярные наружные средства при заболеваниях вен
Троксевазин гель
Содержит троксерутин (производное рутина). Наносится 2 раза в день.
Как-то он меня сильно удивил, когда быстро снял судороги в ногах. Никогда не рассматривала его как средство скорой помощи. Мама посоветовала попробовать, т.к. никакой массаж, ходьба на носочках и прочие манипуляции с обезумевшими икроножными мышцами не помогали.
После этого я его сильно зауважала.
Троксевазин Нео
Помимо троксерутина, содержит гепарин и декспантенол. Значит, он будет еще предупреждать образование тромбов и восстанавливать поврежденные ткани. И тот, и другой Троксевазин оптимально сочетать с приемом капсул.
Венолайф гель
Состав идентичен Троксевазину Нео, но отличается количеством действующих веществ: в нем значительно больше гепарина. Поэтому его оптимально рекомендовать при тромбофлебите, после перенесенного тромбоза глубоких вен, при выраженных симптомах варикозной болезни (боли, отеки, судороги, варикозные узлы), гематомах.
Детрагель
В составе гепарин, эсцин и эссенциальные фосфолипиды. Он препятствует тромбообразованию, повышает тонус вен, уменьшает отек, улучшает регенерацию тканей.
Совет:
Когда у вас спрашивают наружное средство при заболевании вен, спросите покупателя:
— А что принимаете внутрь?
Наружные средства должны применяться только в комплексе с системными препаратами, т.к. они действуют лишь на поверхностные вены маленького диаметра и капилляры.
Публикация с разрешения автора материала — Марины Кузнецовой, блог «Аптека для человека»