варсалтан применяется валсартан для чего
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Ингредиент
Количество
40 мг
80 мг
160 мг
110 мг
220 мг
330 мг
кальция гидрофосфат безводный
Вспомогательных веществ до получения таблетки (с оболочкой) массой :
115 мг
225 мг
340 мг
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
Фармакодинамика:
Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1 которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ) который отвечает за деградацию брадикинина.
Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало что частота развития сухого кашля была достоверно (р 2 получающих стандартную терапию включая ингибиторы АПФ (93%) диуретики (86%) дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 275%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН замедлению прогрессирования ХСН улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA увеличению фракции выброса ЛЖ а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией отличающихся по возрасту полу и расовой принадлежности.
У пациентов получающих валсартан риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже чем у пациентов не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в течение 2 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика:
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).
Фактор кумуляции составляет в среднем 17. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 45 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста однако не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания:
— Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками сердечными гликозидами ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
— Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ при наличии стабильных показателей гемодинамики.
— Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;
— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) билиарный цирроз и холестаз;
— период грудного вскармливания;
— одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела);
— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью:
Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами ингибирующими РААС такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Беременность и лактация:
Как и любой другой препарат оказывающий влияние на РААС Валсартан не должен применяться у женщин планирующих беременность. При назначении любого препарата воздействующего на РААС врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
Как и любой другой препарат оказывающий непосредственное влияние на РААС Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов также оказывающих влияние на РААС) на плод в случае их применения во втором и третьем триместре беременности может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан следует отменить лечение как можно быстрее.
Период грудного вскармливания
Неизвестно выделяется ли валсартан с грудным молоком.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимать внутрь не разжевывая вне зависимости от приема пищи запивая водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг 80 мг 160 мг 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки вне зависимости от расовой принадлежности возраста и пола пациента.
Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.
Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.
Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской.
Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг 80 мг 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.
Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела
Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин а также у педиатрических пациентов находящихся на гемодиализе применение валсартана не изучалось поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.
У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Побочные эффекты:
У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения а также пола возраста или расовой принадлежности.
Профиль безопасности препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 Симптомы
Снижение АД которое может привести к угнетению сознания коллапсу и/или шоку.
Симптоматическое характер которого зависит от времени прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.
При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия внутривенное введение 09% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить приподняв ноги на необходимый для терапии период времени принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Установлено что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином варфарином фуросемидом дигоксином атенололом индометацином гидрохлоротиазидом амлодипином глибенкламидом.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II включая Валсартан с другими средствами оказывающими влияние на РААС связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления функции почек и содержания электролитов у пациентов принимающих Валсартан и другие ЛС оказывающие влияние на РААС.
Одновременное применение АРА II с препаратами содержащими алискирен противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами влияющими на РААС т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Лекарственные средства которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона триамтерена амилорида эплеренона) препаратов калия или солей содержащих калий может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым следует соблюдать осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
У пациентов пожилого возраста со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек сочетанное применение НПВП в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2 с антагонистами рецепторов ангиотензина II включая валсартан может привести к ухудшению почечной функции включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов получающих валсартан и НПВП необходимо проводить мониторинг функции почек.
При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II в т.ч. валсартана может быть ослаблен.
При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II включая валсартан отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений связанных с применением препаратов лития может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.
По результатам исследованияin vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
У пациентов принимающих диуретики (особенно в тех случаях когда диуретическая терапия была начата недавно) после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.
Особые указания:
Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения АРА II включая Валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ 2 площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 80 мг и 160 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2 3 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия
Валсартан: : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: valsartan;
1 таблетка содержит 40 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52181;
1 таблетка содержит 80 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай розовый 02F54189;
1 таблетка содержит 160 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52182;
1 таблетка содержит 320 мг валсартана;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай пурпурный 02F50107;
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Показания
Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Валсартан можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)
Валсартан можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.
Артериальная гипертензия у детей
Дети в возрасте от 6 лет
Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.
Дозы, выше указанных, не исследовали, поэтому не рекомендуются.
Применение детям в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью
Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и с холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.
Сердечная недостаточность и постинфарктный состояние у детей
Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Постинфарктный состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины.
Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)
Рекомендованная начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг, и была разделена на несколько приемов.
Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.
Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.
Применение отдельным группам пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.
Одновременное применение валсартана с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)
Побочные реакции
Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозировка
Вследствие передозировки валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность в период лечения применение антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если с ИИ триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.
Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Валсартан не рекомендуется применять в этот период.
Валсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
Особенности применения
Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартан может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или объема циркулирующей крови, например путем снижения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасности применения валсартана не установлено. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.
Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ)
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) 3 г / сут и неселективные НПВП
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.
По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавир) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.
В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Фармакологические свойства
всасывания
распределение
Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), в основном с альбумином сыворотки крови.
Метаболизм
Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.
вывод
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½α
Основные физико-химические свойства
Валсартан 40: желтого цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне, с гравировкой «18» с одной стороны и «2» с другой стороны риска и «Н» на обратной стороне таблетки.
Валсартан 80: розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «183» с одной стороны и «Н» с другой стороны.
Валсартан 160: желтовато-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «184» с одной стороны и «Н» с другой стороны.
Валсартан 320: темно серо-фиолетового цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «185» с одной стороны и «Н» с другой стороны.