валсартан или эналаприл что лучше
Артериальная гипертензия: обзор препаратов
Тонкости консультирования клиентов аптеки с рецептами на ингибиторы АПФ и сартаны
Артериальная гипертензия — самая распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Разумеется, это приводит и высокому спросу на антигипертензивные препараты независимо от сезона. И хотя в задачу первостольника прежде всего входит предложить несколько вариантов ЛС согласно выписанному в рецепте МНН, ему также предстоит разъяснять побочные эффекты, дозировку, а иногда и отвечать на вопросы об особенностях механизма действия. Поэтому мы решили предложить нашим читателям цикл статей о группе антигипертензивных препаратов и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
РААС: основа основ
Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, каков механизм действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, или РААС.
РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.
В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.
Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.
Ангиотензин II — главное звено схемы РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.
Кроме того, ангиотензин II вызывает усиление синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.
Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, они же сартаны).
Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века [2]. Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [2].
Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект
Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:
При приеме препаратов группы ингибиторы АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.
Показания и свойства
Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда [3].
Ингибиторы АПФ относятся к группе антигипертензивных препаратов, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II [4].
Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G [5]. При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.
О чем предупредить клиента?
Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.
Ингибиторы АПФ: вспомним поименно
Рассмотрим особенности некоторых препаратов — представителей группы иАПФ.
Переносимость иАПФ
Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.
О чем предупредить клиента?
Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II
Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].
Сартаны: механизм действия и эффект
Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.
Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.
За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.
Показания и свойства
Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].
Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:
Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.
Отдельные представители сартанов
Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:
Переносимость сартанов
БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.
О чем предупредить клиента?
В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Лекарства от высокого давления для пожилых
Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.
первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;
вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.
Причины повышенного давления у пожилых
почек и надпочечников;
стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.
Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.
Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:
головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;
чувствительность к перемене погоды;
повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;
ощущение удушья, боли в груди;
повторяющиеся приступы тошноты.
Виды препаратов
Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:
Антагонисты кальция
Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.
Дилтиазем
Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.
наличие артериальной гипертензии;
профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);
предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Валсартан или эналаприл что лучше
В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных препаратов, в состав которых входила активная фармацевтическая субстанция валсартан от производителя «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд», Китай. Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA). Данное ограничение не распространяется на валсартаны других производителей, использование которых не несет потенциального риска. Это означает, что пациенты, принимающие валсартан, могут продолжать необходимую терапию. Для того чтобы врачи и пациенты были уверены, что препарат, содержащий валсартан, который они назначают/используют, не подлежит изъятию, Росздравнадзор предоставляет возможность уточнить разрешенность препаратов валсартана в открытом доступе на сайте http://www.roszdravnadzor.ru/services/lssearch.
Данная ситуация была широко освещена в целом ряде СМИ, причем не всегда корректно. В свою очередь, искажение информации может привести к ухудшению качества жизни наших пациентов, нежелательным последствиям и даже стать причиной фатальных исходов. Все это заставляет срочно дать профессиональную оценку происходящему. Оперируя только фактами, коротко обобщим информацию о валсартанах:
Некорректная информация, распространяемая некоторыми СМИ, привела к нагнетанию тревоги среди пациентов, поскольку некоторые из них посчитали опасным использование любых препаратов, содержащих валсартан. Врачи должны хорошо понимать суть сложившейся ситуации, в том числе угрозу жизни и здоровью пациентов, прекративших медикаментозную терапию, и, используя свой авторитет, объяснять важность продолжения лечения валсартаном и его комбинациями, не вызывающими сомнения в плане безопасности.
В сложившейся ситуации профессиональным долгом врача должно стать корректное и аргументированное донесение пациентам истинного состояния проблемы, поскольку от этого зависит здоровье и жизни наших пациентов.
Суточный профиль артериального давления на фоне приема валсартана компании «Актавис» по сравнению с оригинальным валсартаном и монотерапией эналаприлом
Опубликовано в журнале:
ПРАКТИЧЕСКАЯ МЕДИЦИНА ‘4 (52) сентябрь 2011 г.
С.Д. Маянская, Е.В. Малышева
В статье описываются результаты исследования антигипертензивной эффективности валсартана компании «Актавис» в дозе 160 мг по сравнению с оригинальным валсартаном (160 мг), а также по сравнению с эналаприлом малеатом (20 мг) у больных с артериальной гипертонией II степени в течение 1,5 месяца лечения. Эффективность препаратов оценивалась с помощью анализа показателей суточного профиля АД, полученных при суточном мониторировании АД. По результатам исследования валсартан компании «Актавис» показал свою антигипертензивную эффективность у больных с артериальной гипертонией II степени, эквивалентную оригинальному валсартану. Эналаприл и валсартан у пациентов АГ II степени заметно понижали средний уровень САД и ДАД, независимо от времени суток, причем эналаприл преимущественно в дневное время в большей степени за счет САД, а валсартан в ночное время — за счет ДАД. Аналогичные результаты были получены при оценке динамики индекса времени и степени снижения ночного АД.
Ключевые слова: валсартан, эналаприл, суточный профиль артериального давления.
Daily profile of blood pressure while taking valsartan of company actavis compared with the original valsartan and alone enalapril
S.D. Mayanskaya, E.V. Malysheva
Kazan State Medical Academy
This article describes the results of the study the antihypertensive efficacy of valsartan in the company Actavis 160 mg dose, compared with the original valsartan (160 mg) and compared with enalapril maleate (20 mg) in patients with arterial hypertension of II degree for 1.5 months of treatment. Efficacy was assessed by analysis of circadian BP profile parameters obtained from daily blood pressure monitoring. According to research company Actavis valsartan demonstrated its antihypertensive efficacy in patients with arterial hypertension of II degree, equivalent to the original valsartan. Enalapril and valsartan in patients hypertension significantly lowered the level II the average systolic and diastolic blood pressure, regardless of time of day, and enalapril, primarily in the daytime to a greater extent at the expense of SAD, and valsartan at night — at the expense of DBP. Similar results were obtained when evaluating an index of time and degree of reduction of nocturnal blood pressure.
Keywords: Valsartan, enalapril, daily blood pressure profile.
Несмотря на доказанную эффективность блокаторов рецепторов к ангиотензину II (БРА) их использование в России зачастую ограничено высокой стоимостью оригинальных препаратов [2, 3]. Первым генериком сартанов был лозартан, чем объясняется его широкое применение у российских врачей. Однако сейчас есть возможность широкого применения и более современных препаратов из группы сартанов, таких, как валсартан [1, 4]. Так, в настоящее время появились генерики валсартана, более доступные по сравнению с оригинальным препаратом валсартана. Нами проводилось двухэтапное исследование эффективности валсартана компании «Актавис».
На первом этапе целью нашего исследования явилось оценить эффективность валсартана (Валз, Aктавис) по сравнению с оригинальным препаратом (Диован ® Новартис Фарма ГмбХ) у пациентов с артериальной гипертонией (АГ) II степени с помощью суточного мониторирования артериального давления (СМАД). На втором этапе мы сравнили эффективность препарата Валз и оригинального эналаприла (Ренитек ® MSD). Статистическая обработка полученных данных проводилась с использованием пакета программ для статистического анализа — STATISTIСA (версия 6,0). Достоверность различий между группами по количественным признакам оценивалась при помощи t-критерия Стьюдента (в случае нормального распределения) и критерия Вилкоксона — Манна — Уитни (в случае распределений, отличных от нормального). Различия считались достоверными при уровне значимости более 95% (р
Материалы и методы
На первом этапе исследования под наблюдением находилось 45 мужчин в возрасте 35-60 лет с АГ II ст. как без сопутствующей патологии; так и с ИБС (стенокардия напряжения, постинфарктный кардиосклероз), сахарный диабетом в стадии компенсации; дислипидемией. За 5 дней до исследования пациентам отменялись гипотензивные препараты. После рандомизации пациентов в две группы, первая, в количестве 20 человек, получала Диован (Новартис) в суточной дозе 160 мг, а вторая, в количестве 25 человек — Валз (Актавис) в той же дозе.
На втором этапе исследования сравнивали также две группы пациентов с АГ II ст.: первую, в количестве 25 человек, на фоне лечения препаратом Валз в дозе 160 мг и вторую, в количестве 30 человек, получавших Ренитек в среднесуточной дозе 20 мг.
Всем пациентам проводили СМАД на мониторе Schiller MT-300 (Швейцария) при поступлении и через 1,5 месяца повторно.
На первом этапе оценивали средние систолическое и диастолическое артериальное давление за сутки (срСАДсут, срДАДсут), в дневное (срСАДд, срДАДд) и ночное (срСАДн, срДАДн) время.
На втором этапе дополнительно изучали индекс времени САД и ДАД за сутки (ИВСАДсут, ИВДАДсут), в дневное (ИВСАДд, ИВДАДд) и ночное (ИВСАДн, ИВДАДн) время, а также степень ночного снижения артериального давления (СНСАД), отражающего ночной ритм изменения АД по типу «dippers», «non-dippers», «night-peakers», «over-dippers».
Результаты и их обсуждение
У пациентов, принимавших Диован, целевой уровень АД достигался в 72,3% случаев, а Валз — в 70,4%. При анализе показателей суточного профиля АД (СПАД) у пациентов первой группы наблюдалось уменьшение срСАДсут на 17,5+2,6 мм рт. ст. за счет срСАДд на 14+3,8 мм рт. ст. и срСАДн на 18,6+4,2 мм рт. ст., а у второй — срСАДсут снижалось на 16,6+2,2 мм рт. ст. за счет срСАДд на 13,6+2,7 мм рт. ст., срСАДн на 18,1+4,6 мм рт. ст. В свою очередь, у первой группы пациентов срДАДсут понижалось на 9,3+1,2 мм рт. ст. за счет срДАДд на 5,6+0,6 мм рт. ст. и ср ДАДн на 11,7+1,5 мм рт. ст., а у второй на 10,1+ 1,2 мм рт. ст. за счет срДАДд на 6,8+0,8 мм рт. ст., так и за счет срДАДн на 12,4+3,1 мм рт. ст. Различия в группах были недостоверные, что свидетельствовало об идентичной антигипертензивной эффективности обеих препаратов у пациентов с АГ II ст. Причем, необходимо отметить, что в группе как с оригинальным валсартаном, так и с валсартаном компании «Актавис» срСАДсут и срДАДсут снижалось в большей степени за счет ночных показателей. В обеих группах пациентов в большинстве случаев достигались целевые уровни АД.
При сравнении динамики показателей СПАД при лечении пациентов валсартаном компании «Актавис» и эналаприлом были получены следующие результаты. В группе, получавших валсартан наблюдалось снижение срСАДсут и срДАДсут на 9,7 и 12,8% соответственно (р
Заключение
Таким образом, в нашем исследовании валсартан компании «Актавис» показал свою антигипертензивную эффективность у больных с артериальной гипертонией II степенью, эквивалентную оригинальному валсартану.
Эналаприл и валсартан у пациентов АГ II степени, заметно понижали средний уровень САД и ДАД, независимо от времени суток, причем эналаприл снижал, преимущественно, в дневное время, в большей степени за счет САД, а валсартан в ночное время — за счет ДАД. Причем, очевидно, что валсартан более эффективно сглаживал величину и скорость утреннего подъема АД по сравнению с эналаприлом. Аналогичные результаты были получены при оценке динамики индекса времени и степени ночного снижения АД. Так, в группе больных, получавших эналаприл, количество пациентов с ночным ритмом по типу «dippers» в большей степени возрастало для САД, а в группе валсартана — для ДАД.
Маянская Светлана Дмитриевна
доктор медицинских наук, профессор, заведующая кафедрой кардиологии и ангиологии 420012, г. Казань, ул. Муштари, д. 11