вальсакор для чего принимается
Вальсакор: для чего применять и где купить
Лекарственный препарат доступной стоимости для коррекции артериального давления и улучшения работы сердца при различных сосудистых заболеваний. Помогает нормализовать самочувствие и восстановиться после перенесенного инфаркта.
Лекарственная форма и состав
Медикамент предназначен для приема перорально, выпускается в виде таблеток желтого цвета в пленочной оболочке:
Вальсакор: содержит активное вещество валсартан — антагонист рецепторов гормона, провоцирующего повышение давления в сосудах, предотвращает развитие гипертонических приступов;
Вальсакор Н80, НД160: комбинированный препарат, в составе которого два действующих вещества: валсартан и гидрохлоротиазид, оказывает более выраженное и продолжительное терапевтическое действие, снижает давление.
Кроме активных соединений пилюли содержат вспомогательные: МКЦ, лактозу, диоксид кремния, стабилизирующие и формообразующие добавки.
Механизм действия препаратов
Вальсакор обеспечивает продолжительное снижение сопротивления сосудистых стенок, предотвращает их спазмы, улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает объем крови, который перекачивает сердце. В результате исчезают неблагоприятные симптомы недостаточности:
думаете в ушах и голове;
Вальсакор Н поддерживает нормальное давление, снижает вероятность побочных эффектов валсартан, помогает сохранять хорошее самочувствие гипертоникам. Гидрохлоротиазид в его составе оказывает диуретическое действие, стимулирует выведение излишка натрия и хлора.
Лекарство быстро растворяется в желудке после приема и всасывается в кровь. Эффект одной дозы таблеток развивается на протяжении 30–60 минут, достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется до суток. При регулярном применении Вальсакор обеспечивает нарастающее антигипертензивное действие через 3–4 недели — препятствует развитию повышенного артериального давления.
Около 60% поступающего внутрь гидрохлоротиазида взаимодействует с белками крови, в сочетании с валсартаном он оказывается менее биодоступен. В организме компоненты препаратов не накапливаются. Метаболизм происходит в печени, затем остатки веществ выводятся с кишечным содержимым и через почки. Распад и выделение происходят примерно через 9 часов после принятой дозы препарата.
Вальсакор: применение по инструкции
Лекарственное средство принимают по назначению кардиолога при следующих патологиях:
сердечной недостаточности не острой выраженности: при функциональных нарушениях при сохранении стабильного физического состояния и в периоды ремиссии;
после перенесенного инфаркта, с сохранением дисфункции левого желудочка миокарда;
хронической сердечной недостаточности без коррекции состояния ингибиторами АПФ;
Вальсакор Н и НД назначают в случаях гипертонической болезни в составе комплексного лечения.
Схема терапии зависит от имеющихся нарушений здоровья:
средняя суточная дозировка на начальном этапе: по 20–40 мг препарата дважды в сутки;
при необходимости дозу лекарства повышают до 160 мг в сутки;
максимальный прием лекарства в день составляет 320 мг.
Таблетки принимают, запивая достаточным объемом воды вне зависимости от времени еды. Разжевывать и предварительно измельчать лекарство не нужно. Вальсакор используют для продолжительной коррекции физического состояния. Общий курс его применения составляет не менее нескольких месяцев. При обнаружении побочных эффектов дозы препарата снижают либо рекомендуют купить аналогичное антигипертензивное средство.
Побочные эффекты
На фоне лечения Вальсакором вероятны:
мышечная слабость, сонливость, быстрая утомляемость;
снижение аппетита, тошнота, нарушение кишечной перистальтики;
В случае передозировки развивается рвота, нарушения сердечного ритма, координации движений, водно-солевого баланса, возникает резкая головная боль, ощущение оглушенности, возможны обмороки, токсический шок.
Предосторожности и противопоказания
Вальсакор требует осторожного применения и постоянного контроля самочувствия при нарушениях функций почек и печени, в период лечения после инфаркта. Препарат усиливает токсичное действие медикаментов с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Вальсакор нежелательно принимать одновременно с сердечными гликозидами, препаратами против подагры, калийсберегающими средствами.
При сочетании с барбитуратами, адреноблокаторами, сосудорасширяющими медикаментами диуретический и гипотензивный эффект Вальсакора усиливается. Об этом важно помнить, подбирая дозировки.
Лекарство влияет на психомоторные реакции, поэтому в период лечения требуется осторожность при создании автотранспорта и управлении спецтехникой.
С алкоголем препарат несовместим, может спровоцировать резкое падение АД, гипоксию и сосудистый коллапс.
Отказаться от терапии Вальсакором необходимо:
при стенозе почечной артерии, нахождении не гемодиализе, при тяжелой почечной недостаточности;
при циррозе, тяжелом гепатозе;
во время беременности и лактации;
при индивидуальной непереносимости компонентов.
Осторожность требуется при различных формах кардиомиопатии, стенозе митрального клапана или аорты.
Стоимость и аналоги
Упаковку таблеток с дозировкой 80 мг в аптечных сетях можно купить за 340–370 рублей. Вальсакор Н 160 стоит в пределах 448–850 рублей, в зависимости от производителя.
Аналогичным действием обладают антигипертензивные средства Валсафорс, Диован, Валаар, Валсартан, Тарег, Кандесартан, Блоктран, Атаканд, Вазар.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Вальсакор® (80 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.
У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК 2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.
Показания к применению
—лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет
Недавно перенесённый инфаркт миокарда
-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной
недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого
желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда
— лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при
невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения
к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения
Способ применения и дозы
Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:
Масса тела Максимальная доза
от ≥ 18 кг до 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью
Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.
У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.
Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.
Побочные действия
У пациентов с артериальной гипертензией
Не часто (от >1/1,000 до 1/100 до 1/1,000 до 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.
Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.
Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.
Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.
Особые указания
У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать
Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.
В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.
У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.
Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК 30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.
Применение у детей с нарушенной функцией печени
Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.
Особые указания относительно вспомогательных веществ
Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.
Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.
В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.
В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
Действующие вещества: валсартан 80,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг, кроскармеллоза натрия 2,375 мг, повидон-К25 1,50 мг, лактозы моногидрат 17,125 мг, магния стеарат 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 2,80 мг, титана диоксид (Е171) 0,86 мг, макрогол-4000 0,30 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,03 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,01 мг
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Валсартан
Валсартан является селективным АРА II для приема внутрь небелковой природы. Избирательно блокирует AT1-рецепторы ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови которое может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы что уравновешивает вазопрессорные эффекты связанные с возбуждением AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше чем к АТ2-рецепторам.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) известный как кининаза II который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов получавших АРА II в сравнении с пациентами получавшими ингибиторы АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД) не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД вне зависимости от дозы достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Гидрохлоротиазид (ГХТЗ)
Фармакокинетика:
Валсартан
После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах в плазме крови уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Тем не менее через 8 часов после приема валсартана принятого натощак и с пищей его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%) преимущественно с альбумином.
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации только около 20% дозы принятой внутрь выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально относительно увеличению дозы. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак данные изменения не имеют клинического значения. При приеме внутрь абсолютная биодоступность ГХТЗ составляет 70%.
Видимый Vd составляет 4-8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет около 40-70%. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации примерно в 3 раза превышающей плазменную.
ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде. Т1/2 конечной фазы составляет 6-15 часов. При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Более 95% всосавшейся дозы выводится в неизмененном виде почками.
Валсартан/гидрохлоротиазид
При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность ГХТЗ уменьшается на 30% а биодоступность валсартана существенно не изменяется. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Предположительно у пациентов пожилого возраста с нормальным уровнем АД и АГ системный клиренс ГХТЗ ниже чем у здоровых молодых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30-70 мл/мин коррекции дозы препарата Вальсакор® Н 80 не требуется. Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа в отличие от ГХТЗ.
При наличии почечной недостаточности Сmах и AUC ГХТЗ увеличиваются а скорость выведения снижается. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести Т1/2 ГХТЗ удлиняется практически в два раза.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени AUC валсартана была в 2 раза больше чем у здоровых добровольцев. Нет данных по применению препарата Вальсакор® Н 80 у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ГХТЗ поэтому коррекции его дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей препарат Вальсакор® Н 80 следует применять с осторожностью.
Показания:
Артериальная гипертензия (пациентам которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к валсартану гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или любым другим компонентам препарата;
— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) билиарный цирроз и холестаз;
— анурия тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
— рефрактерные гипокалиемия гипонатриемия гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин);
— беременность и планирование беременности период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не доказаны);
— дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции так как в состав препарата Вальсакор® Н 80 входит лактоза.
С осторожностью:
— Одновременное применение калийсберегающих диуретиков препаратов калия калийсодержащих пищевых добавок или других лекарственных препаратов способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин);
— состояния сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатия с потерей солей и переренальным (кардиогенным) нарушением функции почек гипокалиемия гипомагниемия гиперкальциемия;
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— выраженная гипонатриемия и/или состояния сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея рвота терапия высокими дозами диуретиков);
— двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки состояние после трансплантации почки;
— стеноз аортального и/или митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
— системная красная волчанка (СКВ);
— сахарный диабет (СД);
— у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.
Беременность и лактация:
Валсартан
Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек маловодие замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность артериальную гипотензию гиперкалиемию). Имеются сообщения о самопроизвольных абортах маловодий и нарушении функции почек у новорожденных матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан.
Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.
Новорожденные матери которых получали АРА II во время беременности нуждаются в медицинском наблюдении так как существует риск развития артериальной гипотензии.
Опыт применения ГХТЗ во время беременности особенно I триместре ограничен. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении нарушение водно-электролитного баланса желтухи у плода или новорожденного.
При подтверждении беременности препарат Вальсакор® Н 80 необходимо отменить как можно раньше.
Период грудного вскармливания
Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата Вальсакор® Н 80 в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Перед началом терапии препаратом Вальсакор® Н 80 необходимо скорректировать водноэлектролитные нарушения (см. разделы «С осторожностью» «Особые указания»).
Внутрь 1 раз в сутки ежедневно независимо от времени приема пищи таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
Доза препарата Вальсакор® Н 80 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата (не ранее чем через 4-6 недель) путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по ГХТЗ 25 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК ≥30 мл/мин (05 мл/сек)) коррекции дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
часто от ≥ 1/100 до Одновременное применение не рекомендуется
При одновременном применении ингибиторов АПФ АРА II или тиазидных диуретиков с препаратами лития отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Риск токсических проявлений связанных с применением препаратов лития может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® Н 80 поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под действием тиазидных диуретиков. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
Другие гипотензивные препараты
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении с другими лекарственными средствами снижающими АД (например ингибиторы АПФ бета-адреноблокаторы блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) гуанетидин метилдопа вазодилататоры прямые ингибиторы ренина АРА II).
Прессорные амины (например норэпинефрин и эпинефрин)
Возможно ослабление действия прессорных аминов не требующее прекращения одновременного применения валсартана и ГХТЗ.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
При одновременном применении АРА II и ГХТЗ с НПВП возможно ослабление диуретического и антигипертензивного действия. В условиях гиповолемии возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН) рекомендуется контролировать функцию почек в начале терапии а также адекватное восполнение ОЦК у пациента.
Лекарственные взаимодействия для валсартана
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение АРА II включая валсартан с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон эплеренон триамтерен амилорид) препараты калия калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные средства и вещества которые могут вызвать повышение содержания калия в сыворотке крови (например гепарин)
При необходимости одновременного применения с препаратами влияющими на содержание калия рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
При одновременном применении АРА II включая валсартан с лекарственными средствами оказывающими влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) такими как ингибиторы АПФ или алискирен повышается частота возникновения случаев артериальной гипотензии гиперкалиемии нарушения функции почек.
Необходимо контролировать АД функцию почек содержание электролитов в плазме крови у таких пациентов.
Исследования in vitro на культурах печени показали что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1В3 иMRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1/OATP1В3 (рифампицин циклоспорин) илиMRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин варфарин фуросемид дигоксин атенолол индометацин ГХТЗ амлодипин и глибенкламид.
Лекарственные взаимодействия для ГХТЗ
Одновременное применение с осторожностью
Лекарственные препараты влияющие на содержание калия в плазме крови
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками глюкокортикостероидами (ГКС) адренокортикотропным гормоном (АКТГ) амфотерицином В бензатина бензилпенициллином карбеноксолоном слабительными средствами ацетилсалициловой кислотой или ее производными риск снижения содержания калия в плазме крови и гипокалиемии увеличивается. В этом случае рекомендовано контролировать содержание калия в плазме крови.
Лекарственные препараты способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
При одновременном применении антиаритмических средств IA и III классов и некоторых антипсихотических препаратов (нейролептиков) с ГХТЗ следует соблюдать осторожность так как существует риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии. Рекомендован контроль содержания калия в плазме крови.
Миорелаксанты недеполяризующие периферического действия (тубокурарин)
ГХТЗ потенцирует действие миорелаксантов.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин)
При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Метформин следует принимать с осторожностью гак как возможно развитие лактоацидоза индуцированного почечной недостаточностью на фоне приема ГХТЗ.
Лекарственные препараты влияющие на содержание натрия в плазме крови
При длительном одновременном применении с антидепрессантами противосудорожными антипсихотическими (нейролептиками) препаратами (например карбамазепин) и т. д. следует соблюдать осторожность так как увеличивается риск развития гипонатриемии. Рекомендовано регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови.
Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне приема тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов получающих сердечные гликозиды.
Н- и м-холиноблокатары
Н- и м-холиноблокаторы (атропин бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения перистальтической активности желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и замедления опорожнения желудка. Соответственно стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков.
Анионообменные смолы (колестирамин и колестипол)
Всасывание тиазидных диуретиков в том числе ГХТЗ уменьшается при одновременном применении колестирамина и колестипола. Поэтому ГХТЗ следует принимать за 4 часа либо через 4-6 часов после приема анионообменных смол.
Описаны отдельные случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении метилдопы и ГХТЗ.
Витамин D и соли кальция
Одновременное применение тиазидных диуретиков включая ГХТЗ с витамином D или солями кальция может приводить к повышению содержания кальция в плазме крови в результате усиления реабсорбции кальция.
При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и симптомов схожих с обострением течения подагры.
Рентгеноконтрастные средства содержащие йод
При гиповолемии развившейся па фоне приема диуретиков увеличивается риск развития ОПН. Следует восполнить ОЦК перед применением средств с высоким содержанием йода (например рентгеноконтрастных средств содержащих йод).
Лекарственные средства для лечения подагры (пробенецид сульфинпиразон и аллопуринол)
При применении ГХТЗ возможно повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови что может потребовать коррекции доз лекарственных средств для лечения подагры (например увеличение дозы сульфинпиразона и пробенецида). Одновременное применение с тиазидными диуретиками включая ГХТЗ может привести к увеличению частоты реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.
Одновременное применение с тиазидными диуретиками включая ГХТЗ увеличивает риск развития побочных аффектов амантадина.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид
Одновременное применение с тиазидными диуретиками включая ГХТЗ увеличивает риск развития гипергликемии.
Цитотоксические препараты (циклофосфамид метотрексат)
Одновременное применение с тиазидными диуретиками включая ГХТЗ снижает выведение цитотоксических препаратов почками что приводит к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Одновременное применение с тиазидными диуретиками включая ГХТЗ может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.
Особые указания:
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменения дозы препарата. При применении препарата Вальсакор® Н 80 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется регулярно контролировать содержание калия концентрации креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность применения препарата Вальсакор® Н 80 у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки не установлена.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов ГОКМП
Препарат Вальсакор ® Н 80 необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции печени
Препарат Вальсакор ® Н 80 не применяется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор® Н 80 следует применять с осторожностью.
Нарушения водно-электролитного баланса
При применении тиазидных диуретиков включая ГХТЗ отмечались случаи развития гипокалиемии гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза гипомагниемии (так как увеличивается выведение магния почками) и гиперкальциемии (так как снижается выведение кальция почками). Рекомендуется при применении препарата Вальсакор® Н 80 регулярно контролировать содержание электролитов в сыворотке крови в особенности калия.
Гипонатриемия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или при сниженном ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков) в редких случаях в начале терапии препаратом
Вальсакор® Н 80 возможно выраженное снижение АД с клиническими проявлениями. Поэтому в начале лечения следует провести коррекцию содержания натрия в сыворотке крови и/или восполнить ОЦК.
В случае выраженного снижения АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и при необходимости провести внутривенную инфузию 09% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом Вальсакор ® Н 80 может быть продолжено.
Хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени (III-IV функционального класса по классификации NYHA) или другие заболевания сопровождающиеся стимуляцией РААС
Препарат Вальсакор® Н 80 не эффективен для лечения АГ у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом по причине отсутствия активации РААС.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препарат должен применяться с осторожностью так как возможно повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови.
Системная красная волчанка
При применении тиазидных диуретиков (в том числе ГХТЗ) описаны случаи развития обострений и ухудшения течения заболеваний соединительной ткани (например СКВ).
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики включая ГХТЗ могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина триглицеридов и мочевой кислоты в плазме крови.
Пациентам с СД может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне применения тиазидного диуретика может свидетельствовать о гиперпаратиреозе. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует отменить тиазидные диуретики включая ГХТЗ.
Описаны случаи развития фоточувствительности на фоне приема ГХТЗ. В случае развития проявлений фоточувствительности рекомендовано прекратить терапию. При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать открытые участки тела от воздействия солнечных и ультрафиолетовых лучей.
ГХТЗ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Реакции повышенной чувствительности
Реакции повышенной чувствительности на фоне применения ГХТЗ наиболее часто отмечались у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. При применении валсартана у пациентов наблюдалось развитие ангионевротического отека в том числе отека гортани и голосовых связок приводящий к обструкции дыхательных путей и/или отека лица губ глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов в анамнезе отмечалось развитие ангионевротического отека на фоне применения других лекарственных средств включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат Вальсакор® Н 80 и не возобновлять лечение препаратом.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы
На фоне применения ГХТЗ отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают в себя внезапное начало резкое снижение остроты зрения или боль в глазу обычно возникают в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения.
В первую очередь необходимо как можно быстрее отменить прием ГХТЗ. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым может потребоваться экстренное медикаментозное или хирургическое лечение. Фактором риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть наличие у пациента в анамнезе аллергических реакций на сульфонамиды или пенициллин.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор ® Н 80 содержит лактозу поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор ® Н 80 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг+125 мг.
Упаковка:
По 4 8 12 или 14 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 7 таблеток)) или по 3 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток)) или по 2 4 6 или 7 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 14 таблеток)) или по 2 4 или 6 блистеров (контурных ячейковых упаковок (по 15 таблеток)) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
При производстве па АО «КРКА д.д. Ново место» Словения
При производстве на ООО «КРКА-РУС» Россия
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения