в чем содержится ампициллин
Инструкция по применению АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| ампициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
Фармакологическое действие
К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индолположительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывание ампициллина быстрая, биодоступность – 40%; Т max при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, C max в плазме крови – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20%.
Распределение и метаболизм
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Режим дозирования
Детям старше 6 лет назначают по 1-2 г в сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней).
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах.
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбциюАмпициллина.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина.
При совместном применении с Аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат хранить в сухом месте, при температуре от +15 до +25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Описание препарата АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| ампициллин (в форме тригидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Применение у детей
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Лекарственное взаимодействие
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Ампициллин (таблетки, 250 мг, Биосинтез ОАО)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
(в пересчете на ампициллин) 250 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, полисорбат, тальк, крахмал картофельный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины.
Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Ампициллин выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Показания к применению
— синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит
— бронхит, пневмония, абсцесс легкого
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
— инфекции опорно-двигательного аппарата
— брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым – по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно.
При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее прием в виде суспензии.
Детям старше 6 лет назначают по 1 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней)
Побочные действия
— шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке
— дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота
— лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью
— стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит
— ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
— интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)
— депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляет и снижает абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Ампициллина.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.
Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Детям старше 6 лет дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от веса ребенка и тяжести заболевания.
Рекомендуемая суточная доза составляет 25-50 мг/кг/день.
Суточную дозу делят на 4 приема.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.
Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса матки и слабости родовых схваток.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое лечение. Выводится с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,
Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14
Ампициллин
Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.
Инструкция по применению
Немного фактов
Препарат относят к классу пенициллиновых антибактериальных средств. Полусинтетический пенициллин крайне распространен в медицинской практике для лечения болезней, вызванных инфекциями. У этого есть несколько причин.
Во-первых, он разрушает клеточные мембраны бактерий и эффективен как против грамположительных, так и против грамотрицательных организмов. Во-вторых, оказывает влияние на анаэробные бактерии.
Стоит отметить, что некоторые пенициллиназопродуцирующие разновидности стафилококка и другие схожие организмы не чувствительны к средству.
Фармакологические свойства
В ходе исследований было отмечено, что при инъекции концентрация активного компонента в крови значительно выше, нежели при приеме внутрь.
Антибиотик постепенно распространяется во всех тканях и жидкостях тела. При этом он практически не вступает в биохимические реакции и выводится из организма в неизменной форме. За двенадцать часов после инъекции почками выводится половина принятой порции. Помимо этого, незначительные количества выводятся с желчью, грудным молоком. У пациентов с расстройствами работы почек значительно замедляется клиренс. Именно поэтому для пациентов с заболеваниями почек необходимо проводить контроль состояния. Антибиотик практически не накапливается, что уменьшает вероятность превышения дозировки с последующими инъекциями.
Состав и форма выпуска
Выпускается либо в форме порошка для приготовления раствора, либо в форме таблеток.
Порошок представляет собой натриевую соль активного компонента (ампициллин).
Особенности применения
Стоит отметить, что Ампициллин нужно вводить только внутримышечно.
Раствор готовят посредством добавления подготовленной воды для инъекции к порошку. Происходит подготовка непосредственно перед введением. Готовый раствор не предполагает длительного хранения.
Для взрослых пациентов вводят по полграмма активного компонента каждые восемь часов. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно вводить от одного до двух граммов каждые четыре часа.
В случае диагностирования менингита врач рассчитывает индивидуальную порцию, но не более 14 грамм в сутки. При терапии листериоза каждые шесть часов вводят индивидуальную дозу (50 мг на килограмм массы тела).
Показания к применению
В первую очередь средство назначают при бактериальных инфекциях дыхательной системы, органов слуха, горла. Также можно использовать для лечения заболеваний мочеполовой системы, включая инфекции, которые передаются половым путем.
При терапии инфекций кожи курс может быть дополнен данным антибиотиком.
На усмотрение врача остается назначение инъекций в других случаях, если установлено инфекционное происхождение диагноза.
Классификация по мкб-10: Скарлатина (A38), Менингококковая инфекция (A39), Стрептококковая септицемия (A40), Гнойный и неуточненный средний отит (H66), Острый и подострый эндокардит (I33), назофарингит насморк (J00) синусит (J01), фарингит (J02), ларингит и трахеит (J04), бронхит (J20), холецистит (K81.0).
Побочные реакции
Известны случаи передозировки. Первыми симптомами превышения дозы являются судороги, поражение мозга, дрожание пальцев рук, повышенная возбудимость. В этих случаях пациенту назначают симптоматическую терапию с промыванием желудка и поддержкой водного баланса в теле.
Противопоказания к применению
К противопоказаниям относят не только установленную повышенную восприимчивость к пенициллинам и другим его синтетическим и полусинтетическим аналогам, но и ряд других заболеваний.
Особенности хранения
Ампициллин требует хранения в сухом месте при комнатной температуре. По истечении двух лет с даты производства таблетки или порошок не стоит употреблять.
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Использование антибиотических средств в период беременности крайне нежелательно, но если польза для матери оценивается выше, чем потенциальный вред для малыша, то препараты данной группы могут быть назначены.
На период курса антибиотиков лучше прекратить грудное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
На время применения препарата лучше отказаться от алкоголя, как и в случае употребления любого другого антибиотика.
Лекарственные взаимодействия
Большая часть бактерицидных антибиотиков усиливает эффект средства, а бактериостатические, наоборот, подавляют его.
В комплексе с непрямыми антикоагулянтами может повышать активность последних. Это, в свою очередь, оказывает негативное влияние на кишечник, усвоение витамина К и регуляцию процессов образования тромбов.
Влияет на работу контрацептивов, которые содержат эстроген. Именно поэтому на период курса лучше выбрать другие методы контрацепции.
Лекарственные средства, которые влияют на секрецию канальцев, и препараты противовоспалительного действия значительно увеличивают концентрацию активного компонента в крови пациента. Это связано с уменьшением секреции канальцами.
Часто у пациентов, которые совмещают курс с аллопуринолом, на коже появляется сыпь.
Токсичность метотрексата в комплексе с данным продуктом значительно выше.
Особенности терапии
Есть вероятность влияния ампициллина на микрофлору. Именно поэтому перед назначением лучше проверить пациента на предмет способности к сопротивлению бактерий к средству.
В зависимости от продолжительности курса нужно постоянно контролировать функции жизненно-важных органов.
При длительном введении у бактерий может уменьшаться чувствительность к активному компоненту. Следовательно, в ряде случаев лечение со временем может становиться неэффективным.
Если у пациента диагностировали сепсис, то средство может вызвать бактериолиз.
У больных с установленной аллергической реакцией на пенициллин данный препарат также может вызвать негативную реакцию.
Продукт может быть назначен при диарее, но при этом не стоит дополнять курс средства для симптоматической терапии.
Несмотря на облегчение или полное исчезновение симптомов лучше продолжить курс антибиотика на срок от двух суток.
Детям за сутки нельзя вводить более 50 мг активного вещества на килограмм веса. Оптимально рассчитанную порцию вводить через 6 часов.
В случаях тяжелых инфекционных заболеваний назначают 50 мг на килограмм веса (малышам старше недели можно повысить дозу до 75 мг на килограмм). Разница между приемами не менее 8 часов.
При менингите дозу для детей можно увеличить в два раза с интервалами по 6 часов между инъекциями.