гастрозол для чего применяют

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на одну капсулу

Омепразола пеллеты – 117,5 мг, содержащие:

действующее вещество: омепразол – 10,0 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 19,97 мг, сахароза – 32,11 мг, динатрия гидрофосфат – 1,49 мг, натрия лаурилсульфат – 0,40 мг, лактозы моногидрат – 4,00 мг, кальция карбонат – 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 10,28 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1](L-30D) – 29,37 мг, пропиленгликоль – 0,95 мг, диэтилфталат – 2,94 мг, цетиловый спирт – 0,88 мг, натрия гидроксид – 0,18 мг, полисорбат-80 – 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) – 0,30 мг, титана диоксид – 0,21, тальк – 0,07 мг.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: корпус: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.
крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 0,9197 %, желатин – до 100 %.

Описание

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство понижающее секрецию желез желудка – протонового насоса ингибитор

Код АТХ:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 — 5 суток.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 — 3,5 часа. Биодоступность составляет 30— 40%.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови — около 95%.

Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2С19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 0 5 — 1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола.
Возраст до 18 лет.

Меры предосторожности при применении

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
— при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания;
— при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— при наличии остеопороза;
— на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);
— при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.)

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.

Применение препарата в особых случаях
Возможность применения препарата Гастрозол® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек.
Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Пожилой возраст.
Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на одну капсулу.

Описание

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка розовато-коричневого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство понижающее секрецию желез желудка – протонового насоса ингибитор

Код ATX:

Фармакологические свойства

Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневный прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне ≥ 3 в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование доброкачественных кист желудка, проходящих самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотно-ингибирующих агентов, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов также, вероятно, бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (СgА).

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика
Распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов, время достижения максимальной концентрации (Tcmax) 0,5–3,5 часа. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP2A4. Образующиеся метаболиты – сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – через кишечник.

Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению

Дети
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет

Противопоказания

С осторожностью

Остеопороз, значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность. Следует исключить наличие злокачественного образования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или новорожденного. Омепразол может применяться во время беременности.

Грудное вскармливание
Омепразол проникает в грудное молоко, применение омепразола в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжевывают, обычно утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи).

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут проглотить капсулу: Следует открыть капсулу и проглотить содержимое, запив 100 мл теплой воды. Или смешать содержимое капсулы с кислой жидкостью, например, с яблочным соком или с негазированной водой. пациентам следует сообщить, что полученный дисперсионный раствор следует принимать немедленно (в течение 30 минут) и перемешивать непосредственно перед употреблением.

Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка
Рекомендуемая доза омепразола – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
При язвах двенадцатиперстной кишки, эрозиях и симптомах диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза препарата 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:

Двухкомпонентная схема лечения:

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначается повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза препарата омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол – 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза препарата – 60 мг (3 капсулы) ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при ежедневном приеме 20–120 мг препарата. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг (4 капсулы), дозу следует делить на две части и принимать по 2 капсулы 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 20 мг в сутки является достаточной.

Пациентам пожилого возраста (в возрасте > 65 лет)
У пожилых лиц коррекция дозы не требуется.

Дети
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2 лет (масса тела более 20 кг).
По 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при симптоматическом лечении изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет (масса тела более 31 кг).
С целью эрадикации Helicobacter pylori у детей старше 4 лет с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки комбинированную терапию проводят с учетом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистенции (с использованием соответствующих антибактериальных средств). Омепразол назначается по 20 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения 7–14 дней.

Побочное действие.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении омепразола, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 20 мг.
По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 7 или 10 капсул в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 10, 14 или 28 капсул в банки полимерные с осушающим агентом. 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Отисифарм», Россия, 123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10
эт. 12, пом. II, ком. 29

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск,
ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

Источник

Гастрозол при изжоге, омепразол капс. кишечнораст. 10мг 14шт

В наличии в 603 аптеках

Под заказ в 607 аптеках

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 капсула содержит: омепразола пеллеты – 117,5 мг, содержащие: омепразол – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества:
Маннитол – 19,97 мг, сахароза – 32,11 мг, динатрия гидрофосфат – 1,49 мг, натрия лаурилсульфат – 0,40 мг, лактозы моногидрат – 4,00 мг, кальция карбонат – 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 10,28 мг, метакриловой кислоты и этилакри-лата сополимер [1:1](L-30D) – 29,37 мг, пропиленгликоль – 0,95 мг, диэтилфталат – 2,94 мг, цетиловый спирт – 0,88 мг, натрия гидроксид – 0,18 мг, полисорбат-80 – 0,35 мг, по-видон (поливинилпирролидон, повидон К-30) – 0,30 мг, титана диоксид – 0,21, тальк – 0,07 мг;
Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: корпус: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 0,9197 %, желатин – до 100 %.

Описание:
Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Форма выпуска:
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению по-мещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;
Возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
— при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания;
— при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— при наличии остеопороза;
— на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);
— при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, ци-лостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.)

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, таки-ми как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плаз-ме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, диклофенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.

Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Средство понижающее секрецию желез желудка – протонового насоса ингибитор
Код АТХ: А02ВС01

Фармакодинамика:
Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кисло-ты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь дей-ствие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секре-торная активность полностью восстанавливается через 3 — 5 суток.

Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 — 3,5 часа. Биодоступность составляет 30— 40%.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови — около 95%.

Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2С19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 0 5 — 1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Беременность и кормление грудью

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Источник