галантин лекарство ампулы для чего
Галантин лекарство ампулы для чего
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Показания
Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.
Для местного применения: с целью понижения внутриглазного давления (глазные капли).
Противопоказания
Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.
Дозировка
При местном применении режим дозирования индивидуальный.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.
При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.
При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.
Особые указания
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.
Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.
Применение в детском возрасте
Возможно парентеральное применение согласно режиму дозирования.
Галантамин
Состав
В состав препарата входит активный компонент галантамин и дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска.
Форма выпуска
Выпускается Галантамин в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций.
Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.
Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антихолинэстеразным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается внутриглазное давление, возможно возникновение миоза и спазма аккомодации. Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.
Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе плазмы крови происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. Метаболизм происходит путём деметилирования, с образованием метаболитов – эпигалантамина и галантаминона. Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.
Показания к применению
Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:
Кроме того, таблетки применяются при лечении:
Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:
в неврологии при лечении:
В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.
В токсикологии – в случае интоксикации холиноблокирующими лекарствами, Морфином или его аналогами.
В физиотерапии – в качестве ионофореза при нарушениях периферической нервной системы.
В рентгенологии – с целью улучшения качества диагностики органов пищеварительной системы.
Противопоказания к применению
Галантамин не назначают при:
Необходимо соблюдать осторожность во время лечение пациенток в период беременности. Для этого следует оценить соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
Побочные эффекты
При лечении Галантамином могут развиваться побочные эффекты, способные затрагивать работу всех систем и органов. Поэтому возможны нарушения в деятельности сердечно-сосудистой и кроветворной системы: сбои давления, ортостатический коллапс, отёчность, сердечная недостаточность, мерцание или трепетание предсердий, тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия и прочее.
Органы ЖКТ способны отреагировать тошнотой, рвотой, абдоминальными болями, диареей, вздутием живота, диспепсией, дискомфортом, анорексией, гастритом, сухостью во рту, повышенным слюноотделением, гастроэнтеритом, гепатитом и другими нежелательными симптомами.
Возможны нарушения в деятельности опорно-двигательного аппарата в виде мышечных спазмов и слабости.
В работе мочеполовой системы могут возникать такие отклонения, как: недержание мочи, учащенное мочеиспускание, гематурия, инфекции, задержка мочи, почечная колика.
Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: тремором, заторможенностью, изменением вкуса, галлюцинациями, поведенческими реакциями, чувством усталости, головной болью, головокружением, сонливостью, судорогами, депрессией, апатией, параноидными реакциями и так далее.
К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление потливости, лихорадка, носовое кровотечение, дегидратация, ринит, повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.
Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.
Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции, сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.
При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.
Взаимодействие
Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом Морфина и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.
При этом Галантамин способен усиливать эффект деполяризующих миорелаксантов, а холинолитические средства, например, Атропин, могут устранить его периферические мускариноподобные действия.
Одновременное применение с аминогликозидами может снизить терапевтический эффект препарата. Дигоксин и бета-адреноблокаторы способны усугубить развитие брадикардии. Сочетание с Циметидином увеличивает биодоступность Галантамина.
Сочетание с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 цитохрома Р450, Пароксетином, Кетоконазолом и Эритромицином может повысить концентрацию Галантамина при одновременном их применении.
Однако ингибиторы изофермента CYP2D6, например, Амитриптилин, флувоксамин, Флуоксетин, Пароксетин и Хинидин могут снизить клиренс Галантамина.
Условия продажи
В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.
Условия хранения
Для хранения лекарства требуется тёмное и прохладное место, недоступное для детей.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг в пересчете на галантамин 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 8,173 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактоза безводная 60 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 2,5 мг, целлюлоза микрокристалическая 16 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,84 мг, лактозы моногидрат 1,08 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,3 мг, титана диоксид 0,729 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0471 мг, железа оксид черный 0,0039 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12.046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтилемгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0052 мг.
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: галантамина гидробромид 15,38 мг в пересчете на галантамин 12 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 3,15 мг, кроскармеллоза натрия 12,6 мг, лактоза безводная 106,6 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон К-30 4,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.97 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, лактозы моногидрат 2,16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,6 мг, титана диоксид 1,458 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0942 мг, железа оксид черный 0,0078 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Исследованияinvitro показали что основными изоферментами системы цлтохрома Р450 участвующими в метаболизме галантамина является изофермент CYP2D6 с которым связано формирование О-диметилгалантамина и изофермент CYP3A4 с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ выводимых с мочой и калом у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галaнтамина.
Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3 Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 22-63% с калом.
Фармакокинетика отдельных групп
У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови па 30%-40% выше чем у здоровых лиц.
У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.
Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.
Показания:
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды запивая водой.
Суточная доза составляет 8-32 мг разделенная в 2-4 приема.
При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек
Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10) часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Нивалин® (10 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2,5 мг/мл; 5 мг/мл; 10 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: галантамина гидробромид 2,5 мг, 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость, от бесцветного до бледно- желтого цвета, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.
Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.
Биодоступность галантамина составляет 80-100% при парентеральном введении. Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения.
В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизительно 175 л.
До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N-оксид-галантамина. У людей с низкой активностью фермента (“плохие метаболизаторы”) определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с такими с нормальной ферментной активностью (“хорошие метаболизаторы”). Основные метаболиты епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.
Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерульной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет приблизительно 100 мл/мин, что является близким к клиренсу инулина, соответственно, креатинина.
Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.
Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.
Пациенты с нарушениями печеночной функции
У пациентов с нарушениями печени средней тяжести (тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25%). Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.
У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.
Пациенты с нарушениями почечной функции
Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.
Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.
Фармакодинамика
Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.
Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.
Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.
Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.
По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.
Улучшает возбуждающую проводимость в нейро-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.
Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.
Показания к применению
— заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
— состояния, связанные с нарушением передних рожков спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинная мышечная атрофия)
— церебральный паралич (состояния после мозгового инсульта, детский церебральный паралич)
— нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).
Анестезиология и хирургия
— устранение эффектов недеполяризирующих нервно-мышечных блокаторов
— лечение послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
— с помощью ионофореза при неврологических нарушениях периферической нервной системы и ночного недержания мочи.
— отравление антихолинергическими средствами.
Способ применения и дозы
Нивалин® раствор для инъекций применяется подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Нивалин® в форме инъекционного раствора используется для кратковременного лечения пациентов, которые не могут принимать лекарство внутрь. При первой возможности необходимо перейти на пероральное лечение препаратом в форме таблеток.
Обычно назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг массы тела.
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки.
Суточная доза постепенно повышается через 3-4 дня на 2,5 мг, разделенная на 2-3 равных приема.
Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.
Детям дозу Нивалин® раствор для инъекций определяют врачи в зависимости от массы тела, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости лечения.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети с 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг;
Дети старше 3 лет: Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
с 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
с 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
с 9 до 11 лет: 1 – 10 мг;
с 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25 – 15 мг.
Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нейро-мышечными блокаторами Нивалин® вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе в соответствии с возрастом, разделенной на 2-3 раза в сутки.
Дозировка Нивалин® раствор для инъекций у детей определяется врачом в соответствии с массой тела, тяжестью заболевания и индивидуальной переносимостью лечения. Применяется внутривенно в следующих дозах:
Дети с 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг;
Детям старше 3 лет: Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
с 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
с 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
с 9 до 11 лет: 1 – 10 мг;
с 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25 – 15 мг.
В виде ионофореза – 2,5 до 5 мг галантамина (при силе электрического тока с 1 до 2 mA) в продолжении 10 минут в течение 10 – 15 дней.
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до 9)
брадикардия, стенокардия, повышение АД
ишемическая болезнь сердца
тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)
механическая кишечная непроходимость
нарушение проходимости мочевыводящих путей
беременность и период лактации
детский возраст до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (такими как амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.
Галантамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).
Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.
Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.
Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Галантамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.
Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.
В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.
Циметидин может повысить биодоступность галантамина
Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.
Особые указания
Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).
В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызвать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с анамнезом о язвенной болезни, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.
Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Назначение Нивалин® пациентам с затруднениями в мочеиспускании, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.
Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.
При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.
Парасимпатомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.
Нивалин® необходимо применять с вниманием и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.
Лекарственный препарат содержит меньше 1 ммоля натрия (23 мг) на одну дозу, т.е. в сущности „без содержания натрия“.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Передозировка
Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.
Лечение: Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистые функции. Лечение является симптоматическим.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла Типа I, с цветной точкой для вскрытия ампулы. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190
Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,