буккальные таблетки что это

Передовая фармакология: тает во рту

Изучаем преимущества и недостатки быстрорастворимых лекарственных форм

Быстрорастворимые лекарственные формы были созданы для того, чтобы облегчить процесс приема препаратов, который у некоторых пациентов вызывает определенные затруднения. Разработанные в конце 70‑х годов прошлого века быстрорастворимые системы доставки лекарств стали удобной альтернативой таблеткам, капсулам и сиропам, прежде всего, для пожилых пациентов и детей. Однако, за последние десятилетия стало очевидно, что преимущества этих форм не исчерпываются удобством применения. В чем их сильные стороны, как они влияют на эффективность лечения и каковы технологические особенности производства быстрорастворимых препаратов — читайте нашей статье.

Общая информация

Сложности с глотанием обычных таблеток — довольно распространенное явление среди пациентов всех возрастных групп, особенно среди пожилых людей и больных, страдающих дисфагией. Это состояние может возникать на фоне различных заболеваний, в том числе при инсульте, болезни Паркинсона, СПИДе, состоянии после удаления щитовидной железы, лучевой терапии головы и шеи и других случаях.

Результаты исследования, проведенного с участием 1576 пациентов, показали, что 26 % потребителей лекарственных препаратов испытывают трудности с проглатыванием таблеток из‑за их большого размера, неудобной формы или неприятного вкуса. Этих недостатков лишены быстрорастворимые лекарственные формы. При контакте со слюной менее чем за 60 секунд (предпочтительно — менее чем за 40 секунд) они образуют суспензию, которая легко глотается [1].

К быстрорастворимым лекарственным формам (БРЛФ) относятся твердые формы — порошки, гранулы, пеллеты, микросферы, таблетки, капсулы и т. д. — в которых используются вспомогательные вещества и технологические приемы, ускоряющие процессы растворения или диспергирования лекарственных веществ и повышающие их биологическую доступность [2].

От теории — к ассортименту

Чаще всего в быстрорастворимой форме производят нейролептики, сердечно-сосудистые средства, анальгетики, противоаллергические препараты и препараты для лечения эректильной дисфункции.

Перспективными лекарственными средствами, которые уже выпускаются в БРЛФ или могут производиться в будущем, считается ряд препаратов различных фармакологических групп.

Таблица: Препараты, имеющие быстрорастворимые лекарственные формы

Плюс на минус

БРЛФ имеют как преимущества, так и недостатки.

Сильные стороны быстрорастворимых таблеток [1,3]:

На сегодняшний день определен ряд критериев, которым должны отвечать идеальные препараты в БРЛФ [4]. К ним относятся:

Технологии создания БРЛФ

Существует около десяти различных технологий создания БРЛФ. Рассмотрим самые распространенные.

Сухое замораживание/лиофилизация

Это один из первых методов создания быстрорастворимых форм, основанный на высушивании чувствительных к нагреву препаратов при низкой температуре в условиях, обеспечивающих сублимацию влаги. Процесс сублимационной сушки, как правило, состоит из трех этапов:

1. Заморозка лекарственной субстанции.

2. Первичная сушка до достижения влажности около 4 % по массе.

3. Вторичная сушка для уменьшения связанной влаги до необходимого уровня.

Из-за лиофилизации и использования связующих агентов-наполнителей препараты приобретают аморфную структуру и легко растворяются в воде. Быстрорастворимые таблетки, полученные методом сухого замораживания, очень пористые и быстро распадаются при контакте со слюной и/или водой [1, 3].

Формование

Быстрорастворимые таблетки, полученные методом формования, как правило, отличаются приятным вкусом за счет введения в состав дисперсионной матрицы воды и растворимых сахаров. Сегодня используют два вида этой методики [1, 3].

Основан на увлажнении порошковой смеси, состоящей из активных и вспомогательных веществ, с помощью водно-спиртового растворителя с последующей компрессией образовавшейся субстанции при низком давлении в формованных пластинах. Полученную массу сушат на воздухе для удаления растворителя. Таблетки, полученные этим способом, менее компактны, чем прессованные. Они имеют порошковую структуру, ускоряющую их растворение.

В основе метода — приготовление суспензии, содержащей лекарственное вещество, агар и растворимые сахара (маннит или лактозу). Суспензия разливается в блистерную упаковку, после чего агар застывает при комнатной температуре до желеобразного состояния. Затем проводят сушку при 30 °С в вакууме. Главный недостаток этого метода — низкую механическую прочность получаемых с его помощью быстрорастворимых таблеток — можно преодолеть за счет введения в формулу связующих вспомогательных компонентов.

Распылительная сушка

Эта методика, традиционно используемая в фармацевтике для производства высокопористых порошков, была предложена и для выпуска быстрорастворимых форм. Она основана на включении в формулу препарата гидролизованного и негидролизованного желатина в качестве связующих матрицу компонентов, маннита как наполнителя, а также дополнительных вспомогательных веществ, играющих роль дезинтегрантов. В некоторых случаях для активизации распада препарата в водной среде вводят кислоту (лимонную) или щелочь (бикарбонат натрия).

При сухом высушивании порошка, содержащего эти компоненты, удается получить быстрорастворимые таблетки, распадающиеся в воде в течение не более 20 секунд.

Сублимация

Эта методика основана на введении в лекарственную смесь инертных летучих компонентов, таких как мочевина, камфора, уретаны. После прессования таблетки вспомогательные вещества выводятся за счет сублимации, создавая поры в матрице. Благодаря им таблетка быстро растворяется при контакте со слюной. В качестве порообразователя также могут использоваться циклогексан, бензол и другие растворители.

Препараты, получаемые методом сублимации, отличает довольно высокая механическая прочность и высокопористая структура.

Патентованные технологии производства быстрорастворимых форм

Орасолв — особенность этой технологии заключается в незначительной компрессии, которой подвергаются таблетки. За счет этого они более ломкие и хрупкие, чем обычные пероральные твердые препараты. Чтобы обеспечить целостность, препараты орасолв упаковывают в специально разработанные блистеры. Если требуется маскировка вкуса, таблетки покрываются особыми гранулами.

Дюрасолв — запатентованная технология второго поколения. Препараты дюрасолв имеют гораздо более высокую механическую прочность по сравнению с орасолв благодаря использованию более высокого давления при компрессии препарата. Технология дюрасолв намного экономичнее по сравнению с орасолв: таблетки упаковываются в существенно более дешевые традиционные блистерные упаковки или флаконы. Ограничения дюрасолв — невозможность включения в состав таблеток маскирующих вкус компонентов, из‑за высокого давления, оказываемого на порошковую смесь-матрицу при прессовании.

Ваутаб — технология, разработанная в Японии. Основана на использовании двух различных типов полисахаридов (мальтозы, сорбита, мальтита), которые придают таблеточной массе достаточную твердость и высокую скорость растворения — примерно 15–20 секунд. Примечательно, что таблетки ваутаб распадаются быстрее, если их прижать языком к верхнему небу. Таблетки ваутаб более устойчивы к условиям окружающей среды по сравнению с орасолв, и могут упаковываться в обычные блистеры и флаконы. Кроме того, таблетки ваутаб имеют приятный вкус благодаря использованию еще одной запатентованной технологии маскировки вкуса.

Дисперсионная система — запатентованная технология, позволяющая получить препараты в БРЛФ за счет включения в их состав 8–10 % органических кислот и разрыхлителей (крахмала, модифицированных крахмалов, микрокристаллической целлюлозы, альгиновой кислоты, циклодекстринов и др.). Они обеспечивают более быстрое набухание таблетки и ее оптимальную смачиваемость, что увеличивает скорость растворения.

Другие популярные БРЛФ

Шипучие таблетки — хорошо известная лекарственная форма. Ее принцип действия заключается в быстром высвобождении активных веществ вследствие реакции между органическими карбоновыми кислотами (лимонной, винной, адипиновой) и натрия гидрокарбонатом при контакте с водой. В результате реакции образуется нестабильная угольная кислота, которая сразу же распадается на воду и углекислый газ. Последний образует пузырьки, действующие в качестве суперразрыхлителя (6). Шипучие таблетки характеризуются быстрой абсорбцией и скорым началом терапевтического эффекта, а также улучшенным вкусом за счет введения вкусовых добавок.

Сублингвальные и буккальные таблетки — формы, различающиеся анатомической зоной всасывания и проницаемостью для них разных отделов слизистой оболочки ротовой полости. Сублингвальная слизистая оболочка находится на нижней поверхности языка и дне ротовой полости. Для нее характерна высокая проницаемость и, соответственно, высокая скорость всасывания и биодоступность сублингвальных таблеток. Такие ЛС представляют собой быстрораспадающиеся таблетки или мягкие желатиновые капсулы, содержащие жидкие формы активного ингредиента. Сублингвальные таблетки способны создавать высокие концентрации действующего вещества в сублингвальной области [5].

Буккальная (защечная) область менее проницаема для лекарственного вещества по сравнению с сублингвальной. Поэтому буккальные формы используются для замедленного высвобождения и всасывания препаратов. Кроме того, буккальная область содержит развитый мышечный слой и менее подвижную слизистую оболочку, что создает условия для применения адгезивных форм, например, пластырей. Для улучшения всасывания лекарственного вещества в буккальной области могут применяться дополнительные ингредиенты [5].

Быстрорастворимые пленки — инновационная лекарственная форма, разработанная на основе технологии трансдермальных терапевтических систем. Представляет собой тонкую пленку размером 1–20 см в зависимости от дозы и концентрации активного компонента, которая размещается на слизистой оболочке полости рта (щеки, неба) и в процессе растворения высвобождает действующее вещество. Быстрорастворимые пленки могут оказывать как системное, так и местное действие [7].

В качестве основы быстрорастворимых пленок используют природные, синтетические и полусинтетические гидрофильные полимеры: желатин, модифицированный крахмал, производные целлюлозы, акриловой кислоты, полиэтиленоксид и т. д. Основной способ получения этой формы заключается в формировании вязкого раствора активных и вспомогательных компонентов, из которого формируют пленку. Ее сушат и нарезают на куски необходимого размера [7].

Быстрорастворимые пленки — перспективная форма для производства нейролептиков, сердечно-сосудистых препаратов, анальгетиков, гормональных, антигистаминных лекарственных средств, а также местных препаратов — антисептиков для полости рта.

Источник

Как правильно пить лекарства

Правило №1. Жевать или глотать

О том, стоит ли нарушать целостность таблетки может сказать специалист, который их назначил, провизор в аптеке или инструкция к препарату. Но часто ли этому придается значение? Многие думают, зачем глотать целую, если я могу разжевать, всё равно в желудке расщепляется. Но это может быть одним из тех нарушений, при которых эффективность таблетки моментально теряется.

А вот нагрузка от ее попадания в организм возникает.

Пероральный приём (проглатывание)

Нарушать целостность таблетки нельзя в том случае, когда оболочка таблетки предусмотрена как раз для транспортировки действующего вещества сквозь желудочный сок. Например, кишечнорастворимые таблетки должны подействовать непосредственно в кишечнике, но из-за нарушенной целостности действующее вещество туда просто не сможет добраться.

Сублингвальный приём (рассасывание)

Теоретически, рассасывание лекарства на слизистой оболочке рта имеет преимущество перед привычным способом. Этот путь в организм лекарство проходит быстрее. За счет высокой плотности кровеносных сосудов, подъязычное рассасывание позволяет действующему веществу быстрее проникнуть в кровоток и быстрее попасть к месту требования.

Такой способ позволяет миновать агрессивную среду желудочно-кишечного тракта, а также минимизировать нагрузку на печень, где оно может быть существенно расщеплено. Этот процесс именуется «эффектом первого прохода» лекарства в общем обмене веществ организма.

Правило №2. Чем запивать

Соки и газированные напитки содержат кислоты, которые могут оказывать разрушающее действие на оболочки и действующие вещества лекарств. Молоко тормозит действие антибиотиков. Но особо пристально стоит относится к грейпфрутовому соку. Он способен вызвать передозировку лекарств для лечения болезней сердца и гипертонии, антибиотиков, статинов, гормонов, противоэпилептических препаратов, противоопухолевых, антигистаминных, противогрибковых препаратов.

Грейпфрутовый сок задерживает компоненты препаратов, которые должны выводиться из организма, проходя транзитом. Так, накопленные вещества и токсины способны причинить непоправимый вред организму и спровоцировать непредсказуемые реакции.

Правило №3. Время приёма

Часто можно услышать, что препарат пьется 1 раз в сутки, два-три раза в сутки, четыре и так далее. Что вовсе не значит, что лекарство принимается в промежуток бодрствования. Это означает, что в расчетах присутствуют все 24 часа в сутках.

Дело в том, что инфекция или бактерия, как и все системы нашего организма функционируют 24 часа в сутки без перерывов на сон. Это значит что воздействие на проблему должно осуществляться равномерно, в одинаковой дозе, в равные промежутки времени.

Правило №4. Пропуск таблетки

Критичность пропуска таблетки зависит от того, сколько времени прошло до того, как вы о ней вспомнили.

При двукратном приеме лекарства пропущенная таблетка должна быть выпита как только вы о ней вспомнили. Однако теперь кратность суточного приёма должна быть отрегулирована отталкиваясь от последней таблетки, о которой вы вспомнили. Если времени с момента пропущенной таблетки прошло немного, то можно не сдвигать время приёма, а продолжить в прежнем режиме.

Удваивать дозу лекарства на один прием, а потом продолжать лечение в прежнем режиме нельзя.

Если курс таблеток только начался и времени с момента приема забытой таблетки прошло достаточно много, то целесообразнее начать курс сначала.

Правда такая рекомендация не подходит для антибиотиков, у которых курс как правило длится 5-7 дней. Так, если таблетка была пропущена ближе к концу курса, начинать его сначала будет нецелесообразно.

С особой осторожностью стоит отнестись к пропускам оральных контрацептивов. У каждого производителя ОК есть на этот счет собственные рекомендации, которые обязательно прописываются в инструкции к препаратам. Лучше всего не забывать о контрацептивных таблетках и установить напоминание, потому что гормональные колебания, которые могут быть вызваны пропусками, способны нанести вред здоровью. Особенно это касается тех контрацептивов, в которых указан цветовой порядок приема таблеток. Дозы гормонов в таких таблетках различаются в зависимости от дня, в который её следует принимать.

Правило №5. Сочетание лекарств друг с другом

Не все препараты сочетаемы между собой. Несовместимость может заключаться в реакциях организма, побочных эффектах, лечебном действии. Некоторые действующие вещества лекарств способны нейтрализовать действия друг друга. И в “лучшем” случае, никакого лечебного эффекта не наступит. А вот некоторые сочетания способны не просто приводить к непредсказуемым последствиям, но и становиться смертельно опасными.

Если для терапии специалист назначил несколько лекарств, очень важно разделить их между собой даже если запретов на совместное употребление у препаратов нет. Так вы сможете облегчить работу печени и ЖКТ, которые на переработку тех или иных веществ выделяют определенные ферменты.

Несовместимые препараты

Аспирин для сердца с целью профилактики инфарктов и сосудистых заболеваний и любые нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) вроде найза, кеторола, ибупрофена.

Противоаллергические препараты и порошки от простуды, успокоительные средства.

Препараты кальция и закрепляющие препараты

Эффект средств от диареи заключается в том, что они замедляют кишечную перистальтику. Ровно этот же эффект есть у препаратов кальция. Так, при совместном приёме можно спровоцировать запор. И тогда токсичные вещества будут накапливаться в организме, приводя к нежелательным последствиям.

Сердечные гликозиды (антиаритмические сердечные препараты) и мочегонные средства, средства от повышенного давления

Совместное применение лекарств способно не просто снизить эффект сердечных гликозидов, но и усилить аритмию. Нельзя принимать мочегонные препараты при отеках и высоком АД при совместном приёме гликозидов. Поскольку первые способны выводить из организма кальций, нанося ущерб работе сердца.

Правило №6. Сочетание лекарств с пищей

Если в инструкции к препарату нет конкретной рекомендации о том как сочетать приём с пищей, то принципиального значения этот момент не имеет. Но чаще можно обнаружить пункты, где есть четкое упоминание приема пищи.

Принимаются препараты для лечения заболеваний ЖКТ и непосредственно желудка. Например антацидные средства, снижающие кислотность в желудке.

Отвары, настойки и жидкие препараты на основе растительного сырья также пьют натощак для того, чтобы при наличии соляной кислоты ценные компоненты препаратов не были уничтожены ещё в желудке.

Лекарства, расслабляющие гладкую мускулатуру. Не смотря на то, что они спокойно переносят взаимодействие с кислотами и с пищей, могут тормозить или нарушать процесс переваривания пищи из-за своего тормозящего действия.

Перед приёмом пищи

За несколько минут до трапезы разрешены к приёму желчегонные средства, пищеварительные ферменты, препараты, стимулирующие секреторную функцию пищеварительных желез.

А также препараты, блокирующие выработку соляной кислоты. Это необходимо для того, чтобы избежать блокировку пищеварительного процесса на начальном этапе.

Витамины и поливитаминные комплексы тоже употребляются после приёма пищи, для того, чтобы не быть уничтоженными агрессивной средой желудка.

Принимаются препараты-заменители желудочного сока и заменители желчи, для стимуляции пищеварительного процесса.

Абсолютным противопоказанием к совместному приёму лекарств относятся цитрусовые соки. Они могут подавлять выработку ферментов в печени или кишечнике. Это может замедлять расщипление и выведения из организма токсичных веществ. Так, всего стакана сока хватит на то, чтобы задержать на целые сутки компоненты лекарств, которые предполагались к быстрому выведению.

Молочная продукция тоже не рекомендуется к совместному приему с лекарствами, особенно с антибиотиками, так как может тормозить их всасывание. А соли кальция, вступая в реакцию с антибиотиками искажать воздействие антибиотиков на организм.

Лекарственная и пищевая несовместимость

антибиотики тетрациклиновой группы, линкомицин, препараты, содержащие кофеин (аскофен, цитрамон, каффетин) – с молоком, кефиром, творогом;

препараты железа – с чаем, кофе, молоком, орехами, зерновыми продуктами;

препараты кальция – с газированными прохладительными напитками и соками, содержащими лимонную кислоту;

эритромицин, ампициллин – с фруктовыми и овощными соками;

сульфадиметоксин, сульгин, бисептол, циметидин, теофиллин – с мясом, рыбой, сыром, бобовыми, содержащими много белка;

аспирин и лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фурагин, 5-НОК – с маслом, сметаной, жирными продуктами;

парацетамол, сульфадиметоксин, бисептол, фуросемид, циметидин – с черносливом, свеклой, сладкими и мучными блюдами;

сульфаниламиды: бисептол, этазол, сульфален – с зеленью, шпинатом, молоком, печенью, зерновыми продуктами;

баралгин, анальгин, панадол, спазган, парацетамол, максиган – с копчеными колбасами.

При использовании антибиотиков в комплексе с алкоголем происходит блокирование фермента, ответственного за разложение токсичного ацетальдегида. Последний, накапливаясь, вызывает затруднение дыхания, тахикардию, появление чувства страха, озноба или жара, падение артериального давления, рвоту. Кстати, именно так работают препараты, которые применяют для «кодирования» от алкоголизма, в частности, дисульфирам (Тетурам).

Перед применением любых лекарств лучше всего проконсультироваться со специалистом. Особенно сочетаемость важно учитывать при курсовом, длительном приеме лекарств.

Источник

Буккальные таблетки что это

Способы приема лекарственных препаратов

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

От способа введения лекарственного препарата во многом зависит его попадание в определённое место (например, в очаг воспаления), скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также действенность лечения в целом. В отдельных случаях способ введения препарата определяется характером действия лекарств. В качестве примера можно привести таблетки Диклофенака с кишечнорастворимой оболочкой и инъекции того же препарата: таблетки начинают действовать, как правило, через 2-4 ч, а препарат, введённый путём инъекции, уже через 10-20 мин.

Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов.

Сублингвальный и буккальный способы введения

Парентерально обычно вводят препараты подкожно, внутримышечно, внутривенно (иногда внутриартериально), но всегда с нарушением целостности кожи.

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Парентеральными способами вводят лекарства, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта, раздражают его слизистую оболочку, а также те, которые разрушаются в желудке под действием пищеварительных ферментов.

Внутримышечное и подкожное введение

Внутрь артерий вводят лекарства, которые быстро распадаются в организме. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Внутриартериально вводят лекарства при лечении некоторых заболеваний (печени, конечностей, сердца). Например, введение тромболитиков в коронарную артерию (инъекции Гепарина, Стрептокиназы и др.) позволяет уменьшить размер тромба (вплоть до его рассасывания) и тем самым снять воспалительный процесс.

Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмы. Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения.

При ингаляционном введении действующие вещества быстро всасываются и оказывают как местное, так и системное действие на весь организм в зависимости от степени их дисперсности, т. е. измельчённости препарата. Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки.

Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Источник