виагра что она дает

Виагра® (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

Исследования in vitro

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник

«Виагра»: как работает эта таблетка и стоит ли её принимать

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она даетНа самом деле «Виагра» – это торговое название оригинального препарата, а само лекарство называется силденафил. Рассказываем всё, что нужно о нём знать.

Препарат эффективен?

Да, но не всегда и не для всех: в клинических испытаниях он улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.

Как работает это средство?

Силденафил расслабляет мышцы, сосуды и усиливает приток крови к пенису. Благодаря этому поддерживается эрекция. Препарат не лечит саму причину дисфункции, она просто помогает справиться с последствиями.

И да, он не увеличивает сексуальное желание. Если у вас нет влечения к партнёру, лекарство не сработает.

Это безопасно?

Да, если следовать инструкции и предварительно проконсультироваться с врачом. У препарата полно неочевидных противопоказаний: например, виагру нельзя принимать мужчинам, которые начинают задыхаться подъёме по лестнице.

А передозировка может вызвать слепоту, сердечный приступ и болезненно длительную эрекцию, которая иногда приводит к развитию гангрены с последующей ампутацией члена.

Какие у него побочные эффекты?

Вот самые распространённые:

Встречаются также головокружения, изжога, несварение и боль при мочеиспускании. Но все эти симптомы обычно проявляются слабо, а проходят быстро.

Прекратите прием препарата и срочно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появились серьёзные побочные эффекты: боль в груди, внезапное ухудшение зрения, затрудненное дыхание, хрипы, отёк лица, судороги или потеря сознания.

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она дает

Как правильно его принимать?

Обратитесь к доктору – он обо всём расскажет. Обычно «Виагру» назначают взрослым мужчинам: большинству пациентов выписывают дозу 50 мг. Принимать её нужно за час до секса. Пожилым пациентам и людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут назначить маленькую дозу – 25 мг.

Лекарство нельзя совмещать с антиангинальными препаратами против стенокрадии, стимуляторами, риоцигуатом и с антиретровирусным препаратом ритронавир. Обязательно перечислите врачу все лекарства, которые вы принимаете на регулярной основе.

И не забывайте, что эректильная дисфункция может быть симптомом какого-то заболевания – если проблема не уходит, стоит пройти обследования.

А женщинам Виагру можно?

Вообще можно: действующее вещество помогает ещё и при лёгочной гипертензии. Но вот на женское либидо оно не влияет совершенно.

Источник

Виагра: плюсы и минусы

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она дает

Силденафил (оригинальный препарат имеет торговое наименование Виагра) влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Ученые разрабатывали новый препарат для увеличения притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако ожиданий он не оправдал. Зато было отмечено, что этот препарат обеспечивает ощутимый приток крови к мужским половым органам, и, как следствие, улучшается качество эрекции. Этот препарат был назван «Виагра».

Особенности активного вещества

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она даетМолекулярная структура силденафила. Изображение: olla.davies / Depositphotos

При каких заболеваниях необходим силдненафил?

По результатам исследований, силдненафил может помочь:

Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она даетФото: maksymiv_yura / freepik.com

Когда нужно быть осторожным?

О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.

Можно ли принимать здоровому мужчине?

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она даетФото: atlascompany / freepik.com

Побочные эффекты от Виагры

Самые распространенные побочные эффекты:

Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.

виагра что она дает. Смотреть фото виагра что она дает. Смотреть картинку виагра что она дает. Картинка про виагра что она дает. Фото виагра что она даетФото: stoker43rus / freepik.com

Выводы

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о данном препарате позволяет назначать его пациентам, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.

Источник

Виагра : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

ВИАГРА относится к фармакотерапевтической группе «Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при эректильной дисфункции».

ВИАГРА содержит действующее вещество – силденафил, относящееся к группе лекарственных средств, которые называются ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Препарат способствует расширению кровеносных сосудов в половом члене, усиливая в нем кровоток при сексуальном возбуждении. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

ВИАГРА – это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у взрослых мужчин. При этом нарушении мужчина не может достичь эрекции или удержать ее на уровне, достаточном для совершения полового акта.

Не применяйте препарат

— Если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе Состав).

— Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.

— Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

— Если Вы принимаете риоцигуат. Данный препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. повышенное кровяное давление в легких, вызванное образованием тромбов). Ингибиторы ФДЭ-5, такие как Виагра, показали увеличение гипотензивного эффекта риоцигуата. Если Вы принимаете риоцигуат или не уверены в этом, сообщите Вашему лечащему врачу.

— Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.

— Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.

— Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).

— Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом приема Виагры сообщите своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре:

— Если Вы страдаете серповидно-клеточной анемией (аномалией красных кровяных телец), лейкемией (раком клеток крови), множественной миеломой (раком костного мозга).

— Если у Вас имеется деформация пениса или болезнь Пейрони.

— Если у Вас имеются какие-либо проблемы с сердцем. Ваш лечащий врач должен определить, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом.

— Если в настоящее время Вы страдаете язвой желудка или у Вас имеются проблемы со свертыванием крови (такие как гемофилия).

— Если у Вас произошло внезапное ухудшение или потеря зрения, прекратите принимать ВИАГРУ и немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

ВИАГРУ не следует принимать с лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), содержащими силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5.

Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.

Особые рекомендации для пациентов с заболеваниями почек или печени

Если у Вас проблемы с почками или печенью Вам следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Ваш лечащий врач может подобрать Вам меньшую дозу препарата.

ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.

ВИАГРА содержит лактозу

Если Ваш лечащий врач говорил Вам о том, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, например лактозы, обратитесь к Вашему лечащему врачу до приема ВИАГРЫ.

ВИАГРА содержит натрий

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть фактически «не содержит натрия».

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

ВИАГРА может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте ВИАГРУ с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов может привести к опасному снижению артериального давления. Всегда сообщайте своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре, если Вы принимаете какой- либо из препаратов, назначаемых для лечения стенокардии (или при «болях в груди»).

Вам не следует принимать ВИАГРУ, если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «попперс»), так как комбинация этих препаратов может привести к опасному падению Вашего артериального давления.

Сообщите Вашему лечащему врачу либо фармацевту, если Вы уже принимаете риоцигуат.

Если Вы принимаете лекарственные препараты, известные как ингибиторы протеаз (как например, средства для лечения ВИЧ), Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

У некоторых пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы по поводу высокого артериального давления или увеличения предстательной железы, может развиться головокружение или предобморочное состояние, обусловленное снижением артериального давления при резкой смене положения тела (после того, как они резко сели или встали). У некоторых пациентов эти симптомы наблюдались при приеме ВИАГРЫ с альфа-адреноблокаторами. Данное состояние, вероятнее всего, может развиваться в течение 4 часов после приема ВИАГРЫ. Для того чтобы снизить вероятность возникновения этих симптомов, необходимо принимать альфа-адреноблокатор в постоянной суточной дозе до начала приема ВИАГРЫ. Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую начальную дозу ВИАГРЫ (25 мг).

Препарат ВИАГРА с пищей, напитками и алкоголем

ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема пищи, содержащей много жиров, для начала действия ВИАГРЫ может понадобиться больше времени.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом ВИАГРЫ употреблять большое количество алкоголя.

Беременность, кормление грудью и репродуктивная функция

ВИАГРА не предназначена для применения женщинами.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

ВИАГРА может вызывать головокружение и способна нарушать зрение. Вам следует выяснить, как Ваш организм реагирует на прием ВИАГРЫ, перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами.

Применение препарата

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или фармацевта. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. Рекомендуемая начальная доза препарата – 50 мг.

ВИАГРУ не следует принимать чаще одного раза в день.

Не принимайте препарат ВИАГРА в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой совместно с препаратом ВИАГРА в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.

ВИАГРУ следует принимать примерно за 1 час до планируемого секса. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Если Вам кажется, что эффект от приема ВИАГРЫ слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Если ВИАГРА не облегчает наступление эрекции, или если эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, следует сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если Вы приняли препарата ВИАГРА больше, чем следовало

У Вас может увеличиться количество побочных реакций и степень их тяжести. Дозы препарата, превышающие 100 мг, не увеличивают его эффективность.

Не следует принимать большее количество таблеток, чем рекомендовал Ваш лечащий врач.

Если Вы приняли больше таблеток, чем Вам было рекомендовано, обратитесь к врачу.

При наличии вопросов по применению препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, фармацевтом или медицинской сестрой.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат ВИАГРА, может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Обычно побочные реакции, зарегистрированные при приеме ВИАГРЫ, слабо или умеренно выражены и носят кратковременный характер.

Если у Вас развилась любая из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:

Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.

Если данный симптом появился во время или после полового акта

— примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться

не используйте нитраты для лечения

Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.

Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку.

Другие побочные явления:

Очень частые (могут возникать у более чем 1 человека из 10): головная боль.

Частые (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): тошнота, покраснение лица, приливы (симптомы включают внезапное чувство жара в верхней части тела), расстройство пищеварения, нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.

Нечастые (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах, яркость зрительного восприятия, светочувствительность, слезотечение, сильное сердцебиение, частое сердцебиение, высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, боль в мышцах, ощущение сонливости, снижение тактильного восприятия, головокружение, звон в ушах, сухость во рту, заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа (симптомы включают: насморк, чихание и заложенность носа), боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптомы включают изжогу), кровь в моче, боль в руках или ногах, кровотечение из носа, чувство жара и ощущение усталости.

Редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000): обморок, инсульт, инфаркт миокарда, нерегулярное сердцебиение, временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга, чувство сдавливания в горле, онемение ротовой полости, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность глаза или века, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, нарушение восприятия глазом белого цвета, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа, чувство раздражения и внезапное ухудшение или потеря слуха.

В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных явлений, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного средства. Установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом ВИАГРЫ не представляется возможным.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности этого лекарственного препарата.

Хранение препарата

Храните данное лекарственное средство в недоступном для детей месте.

Храните при температуре не выше 30°С.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после слова «ЕХР». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Храните в оригинальной упаковке для защиты содержимого от влаги.

Не выбрасывайте препараты в канализацию или с бытовым мусором. Уточните у фармацевта, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

В составе таблеток содержатся: активное вещество-. 35,112 мг силденафила цитрата, эквивалентного 25 мг силденафила, или 70,225 мг силденафила цитрата, эквивалентного 50 мг силденафила, или 140,450 мг силденафила цитрата, эквивалентного 100 мг силденафила; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит натрий»), магния стеарат (Е572), пленочное покрытие Opadry® голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактоза моногидрат (см. раздел 2 «ВИАГРА содержит лактозу»), титана диоксид (Е171), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry® прозрачный YS-2-19114-А (гипромеллоза (Е464), триацетин/ глицерина триацетат (Е1518)).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ВИАГРА выпускается в виде голубых таблеток ромбовидной формы с закругленными краями с выдавленной надписью «VGR 25» или «VGR 50» или «VGR 100» на одной стороне и «Pfizer» на другой.

Каждая упаковка таблеток 25 мг содержит по 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. Каждая упаковка таблеток 50 мг и 100 мг содержит по 1 или 4 таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке. По одному блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Фарева Амбуаз, Франция / Fareva Amboise, Франция

Источник

Виагра® (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

Исследования in vitro

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *