венофер или ликферр что эффективнее
Что лучше: Венофер или Ликферр100
Венофер
Ликферр100
Исходя из данных исследований, Ликферр100 и Венофер почти одинаковые.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Венофера и Ликферр10и
Эффективность у Венофера достотаточно схожа с Ликферр10ью – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Венофера более выраженный, то при применении Ликферр10и даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Венофера и Ликферр10и примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Венофера и Ликферр10и
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Венофера она достаточно схожа с Ликферр10ью. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Венофера, также как и у Ликферр10и мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Венофера нет никаих рисков при применении, также как и у Ликферр10и.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Венофера и Ликферр10и.
Сравнение противопоказаний Венофера и Ликферр10и
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Венофера достаточно схоже с Ликферр10ью и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Венофера и Ликферр10и может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Венофера и Ликферр10и
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Венофера достаточно схоже со аналогичными значения у Ликферр10и. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Венофера значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ликферр10и.
Сравнение побочек Венофера и Ликферр10и
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Венофера больше нежелательных явлений, чем у Ликферр10и. Это подразумевает, что частота их проявления у Венофера низкая, а у Ликферр10и низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Венофера возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Ликферр10и.
Сравнение удобства применения Венофера и Ликферр10и
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Венофера примерно одинаковое с Ликферр10ью. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:33:07
ТОП препаратов железа
Препараты железа назначаются для лечения железодефицитной анемии, которая диагностируется преимущественно у детей и женщин. Среди основных причин развития данного состояния следует выделить нерациональное питание и кровотечения. При дефиците железа в организме развивается анемия, которая характеризуется понижением гемоглобина.
Типичные признаки – бледность кожи, головокружения, быстрая утомляемость, раздражительность и вялость.
Железо, поступающее с пищей, усваивается не полностью. Недостаток жизненно необходимого микроэлемента приводит к снижению уровня ферритина и гемоглобина в крови, что чревато затруднением тканевого дыхания. Восполнять дефицит рекомендуется с помощью специальных медикаментов. Лучшие препараты железа представлены в ТОПе. Ниже описаны эффективные лекарства для взрослых, детей и беременных женщин.
Классификация антианемических средств
Причины развития железодефицитной анемии
Организм нуждается в Fe3+ для производства гемоглобина, белка, ответственного за транспортировку кислорода в ткани. Анемия возникает, когда уровень гемоглобина в эритроцитах снижается. Следовательно, когда в кровотоке недостаточно микроэлемента, органы и ткани не получают необходимый им кислород.
Тем, кто входит в группу риска и испытывает симптомы дефицита нужно обратиться к врачу. Специалист направит на анализ крови, и, возможно, предложит некоторые изменения в питании и при необходимости назначит лечение.
Рейтинг препаратов железа
Какой препарат железа при анемии выбрать подскажет ТОП-15. Мы собрали наиболее эффективные лекарственные средства, которые практически не вызывают побочных реакций. Рейтинг медикаментов основан на анализе характеристик всех медикаментов и отзывах покупателей.
ТОП лучших препаратов железа при низком гемоглобине
№1 – «Фенюльс» (капсулы)
Производитель: Ranbaxy [Ранбакси], Индия
№2 – «Феррум Лек» (жевательные таблетки)
Лучший препарат для поднятия железа, который относится к группе трехвалентных. Отличается стабильностью, не выделяя свободных ионов. По структуре активный компонент имеет схожесть с естественным соединением Fe3+, поэтому хорошо усваивается.
Ионы активно всасываются в области кишечника, что исключает вероятность интоксикации, вызванной передозировкой. «Феррум Лек» назначается младенцам и детям младшего возраста, а также могут быть использованы в период беременности.
Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения
№3 – «Феррум Лек» (раствор)
Эффективное средство для лечения анемии, которое предназначено для лиц, страдающих нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. Отличается стабильным макромолекулярным комплексом.
Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения
№4 – «Сорбифер Дурулес» (таблетки)
Хорошее железо в таблетках, которое поэтапно высвобождается на протяжении длительного периода, постепенно насыщая организм. Используется в качестве профилактики в период беременности, при лактации и у людей, которые являются донорами крови.
Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия
№5 – «Тотема» (раствор для приема внутрь)
Производитель: Innothera Chouzy [Иннотек Шузи], Франция
№6 – «Мальтофер» (капли)
Антианемическое средство имеет доказанную клиническую эффективность. Широко используется для новорожденных и недоношенных детей. Всасываемое вещество Fe3+ используется организмом для синтеза гемоглобина в области костного мозга или хранится в печени (где связывается с ферритином).
Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария
№7 – «Мальтофер Фол» (жевательные таблетки)
Содержит такие действующие вещества, как гидроксид железа с полимальтозой и фолиевую кислоту. Подходит для взрослых и детей с 12 лет. Недостаток заключается в наличии вероятности передозировки.
При несоблюдении рекомендаций производителя или при индивидуальной предрасположенности организма возможно развитие побочных реакций в виде головной боли, кожного зуда, мышечных спазмов. Жевательные таблетки могут спровоцировать окрашивание кала в темный цвет, что не является отклонением.
Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария
№8 – «Мальтофер» (таблетки жевательные)
Назначается для лечения латентного дефицита (без анемии). Таблетированная форма удобна для расчета дозировки. Исключает вероятность причинения вреда организму, вызванного передозировкой.
Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария
№9 – «Мальтофер» (сироп)
Препарат железа при анемии, который лучше усваивается. Форма выпуска в виде сиропа удобна тем, что имеется возможность в более точном дозировании. Таблетки нужно дробить или раскалывать, чтоб добиться нужной дозы активного компонента. Сироп позволяет упростить процесс. Выпускается в виде сиропа быстрее усваивается.
Единственный недостаток – более высокая цена, чем другие формы выпуска.
Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария
№10 – «Ферлатум» (раствор)
Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Испания
Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Италия
№12 – «Ферретаб» (капсулы)
Производитель: Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель], Австрия
№13 – «Фероглобин В12» (капсулы)
Занимает не последние места в рейтинг препаратов железа. Способствует формированию эритроцитов и синтезу аминокислот. Медь и аскорбиновая кислота повышают эффективность всасывания основного действующего вещества. Марганец регулирует углеводные обменные процессы в организме.
Капсулы «Фероглобин В12» нормализуют биосинтез гемоглобина и активируют окислительно-восстановительные процессы, устраняя симптомы, которые сопутствуют анемии (вялость и слабость, недостаточную умственную и физическую активность).
Производитель: Vitabiotics [Витабиотикс Лтд.], Великобритания
№14 – «Актиферрин» (капли для приема внутрь)
Антианемическое средство содержит Fe3+ и D,L-серин. Способствует быстрому восстановлению нормального баланса. Уникальная фармакологическая разработка обеспечивает лучшую переносимость действующих веществ, позволяя снизить нужную дозу.
Производитель: Merckle [Меркле], Германия
Высокие дозировки могут стать причиной развития жизнеугрожающих состояний. Именно поэтому дозировку должен рассчитывать специалист. Неконтролируемый прием недопустим. Применение при беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка.
Лучшие таблетки для поднятия уровня железа самостоятельно подобрать сложно. Важно учитывать индивидуальные особенности организма, сопутствующие заболевания и лабораторные показатели. Окончательное решение должен принимать врач. Перед покупкой обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
Большинство покупателей отдает предпочтение таким фирмам производителям, как Lek d. d. (Словения), Vifor (Швейцария), Ranbaxy (Индия) и др. Вопрос, какие препараты железа лучше принимать, задавайте своему лечащему врачу. Рейтинг представлен исключительно в ознакомительных целях и не должен быть использован в качестве терапевтической рекомендации.
Эффективность и безопасность препаратов трехвалентного железа в лечении железодефицитной анемии
Рассмотрено применение препаратов железа на основе гидроксид-полимальтозного комплекса в лечении железодефицитной анемии. Показано, то они сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежел
Application of iron preparations based on hydroxide-polimaltosis for complex treatment of iron-deficiency anemia is examined. It is stated that in terms of efficiency they can be compared with the salt preparations of iron, but with their use undesirable phenomena appears considerably more rarely.
В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает довольно большое количество препаратов железа для лечения железодефицитной анемии (ЖДА) и продолжается разработка новых препаратов. Возникла необходимость классифицировать препараты железа (рис. 1) и описать их свойства для того, чтобы облегчить выбор. В зависимости от способа введения в организм препараты железа делятся на пероральные и парентеральные (внутривенные, внутримышечные). Пероральные препараты могут содержать различные соли железа (молекулы небольшого размера) или гидроокись железа с полимальтозным комплексом (молекулы большого размера, более 50 кД). Пероральные препараты железа могут быть простыми, т. е. содержащими только соединение железа, или комбинированными с добавлением других веществ (аскорбиновой кислоты, фолиевой кислоты, витамина В12, микроэлементов и других веществ). Комплексы железа для внутривенного введения могут содержать декстран (высокомолекулярный или низкомолекулярный), сахарозу или карбоксимальтозу.
Многие годы «золотым стандартом» среди пероральных препаратов железа являлся сульфат железа. Последний представляет собой солевой препарат железа, который недорог в производстве и, соответственно, имеет невысокую стоимость. Кроме того, оказалось, что сульфат железа обладает высокой всасываемостью в организме, которая выше, чем у глюконата, хлорида или фумарата железа. По этой причине в настоящее время выпускается большое количество препаратов железа, содержащих сульфат железа (Актиферрин, Гемофер пролонгатум, Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Ферроплекс, Ферроградумет, Ферро-Фольгамма и др.) [1].
При использовании солевых препаратов железа возможно локальное раздражение слизистой оболочки желудка в месте растворения препарата и слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, где преимущественно происходит всасывание препарата. Процесс всасывания является пассивным, быстрым и дозозависимым. В связи с низкой молекулярной массой солевые препараты железа могут всасываться в большом количестве, приводя к опасным для организма концентрациям, что может вызвать интоксикацию и отравление. Диссоциация солей двухвалентного железа происходит в желудочно-кишечном тракте и сопровождается выделением свободных ионов железа. Следующим процессом метаболизма солевых препаратов железа является окисление, которое осуществляется также в желудочно-кишечном тракте и заключается в переходе двухвалентного железа в трехвалентное. Последнее поступает в кровь и в плазме связывается с транспортным белком — трансферрином и в виде этого комплекса (металлопротеина) направляется в костный мозг и органы депо железа (печень, селезенка). Возврат железа из этих органов осуществляется через лимфатическую систему. Нарушение процесса окисления приводит к высвобождению электронов, образованию свободных радикалов, активации перекисного окисления липидов, повреждению клеток паренхиматозных органов.
В процессе лечения ЖДА солевыми препаратами железа могут возникнуть следующие проблемы:
С целью преодоления указанных выше отрицательных свойств солевых препаратов железа и прежде всего улучшения переносимости был создан препарат железа на основе гидроксид полимальтозного комплекса (ГПК), который по своему строению молекулы напоминает молекулу ферритина [4] (рис. 2). Особенностями препаратов железа на основе ГПК являются: наличие в центральной части комплекса ядра из 260 атомов гидроокиси трехвалентного железа, содержание железа в котором составляет 27%, ядро окружено полимальтозой, молекулярная масса комплекса составляет 50 кД [5].
Препараты железа на основе ГПК обладают следующими свойствами и преимуществами перед солевыми препаратами железа [5]:
На сегодняшний день в арсенале врача имеются современные препараты трехвалентного железа на основе различных полисахаридных комплексов [1]: пероральные препараты железа на основе ГПК (Мальтофер, Мальтофер Фол, Феррум Лек); препараты железа на основе ГПК (Феррум Лек — раствор для внутримышечного введения); препараты железа на основе гидроксид сахарозного комплекса (Венофер — раствор для внутривенного введения); препараты железа на основе карбоксимальтозата (Феринжект) и другие.
Международной тенденцией является смена солевых препаратов железа на препараты железа на основе ГПК [6].
ЖДА — самое «благодарное» гематологическое заболевание и должна вылечиваться сразу и навсегда, что и наблюдается в большинстве случаев. Причинами неуспешного лечения ЖДА препаратами железа являются:
Лечение латентного дефицита железа (ЛДЖ), который рассматривается как предстадия ЖДА и характеризуется снижением запасов железа в депо при нормальной концентрация гемоглобина, проводится пероральными препаратами железа в 50-процентной дозировке в течение 2 мес [9]. Основная задача лечения ЛДЖ — пополнить запасы железа в депо и не дать этому состоянию перейти в ЖДА.
Лечение ЖДА осуществляется в 100-процентной расчетной дозировке [9, 10] солевыми препаратами, как рекомендуют эксперты Всемирной Организации Здравоохранения (таблица) и национальные пособия для врачей. Препараты железа на основе ГПК назначают из расчета 5 мг/кг элементарного железа в сутки в 1–2 приема. Лечение должно быть длительным, 3–6 месяцев, так как излечением от ЖДА следует считать восполнение запасов железа в депо (может контролироваться по нормализации сывороточного ферритина) и преодоление тканевой сидеропении, но не нормализацию концентрации гемоглобина.
Особенностью лечения указанных двух форм дефицита железа (ЛДЖ и ЖДА) является длительное применение пероральных препаратов железа, при котором часто возникают указанные выше нежелательные явления [11].
Показано, что препараты железа на основе ГПК обладают сходной с сульфатом железа биодоступностью [12], обладают стабильной структурой молекулы, имеют контролируемую абсорбцию железа из комплекса [13]. Метаанализ сравнительных исследований [14] подтвердил одинаковую эффективность препаратов железа на основе ГПК и сульфата железа в лечении ЖДА.
В литературе имеется большое количество работ, в которых сравнивается эффективность и переносимость различных солевых препаратов железа и препаратов железа на основе ГПК. Однако лишь недавно были опубликованы результаты рандомизированных исследований, которые являются наиболее доказательными в медицине. Например, в работе B. Yasa и соавт. [15] проведено сравнение эффективности лечения ЖДА и переносимости препаратов железа. Больные были рандомизированы на 2 группы: 1-я группа (52 пациента) получала лечение препаратом железа на основе ГПК в дозе 5 мг/кг в сутки в 1 прием, 2-я группа (51 больной) — сульфат железа в дозе 5 мг/кг в сутки в 2 приема. Эффективность лечения оценивали по приросту концентрации гемоглобина в двух точках — к концу 1-го и к концу 4-го месяцев лечения. Прирост концентрации гемоглобина у пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, к концу 1-го и 4-го месяца в среднем составил 12 ± 9 и 23 ± 13 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина), а у пациентов, которые получали сульфат железа, — 18 ± 17 и 30 ± 23 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина). Статистически значимых различий между группами не получено. Переносимость препаратов оценивали с помощью регистрации нежелательных явлений (боли в животе, тошнота, запоры или сочетание этих симптомов). Нежелательные явления были зарегистрированы у 26,8% пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, и у 50,8% пациентов, которые получали сульфат железа (р = 0,012).
Таким образом, препараты железа на основе ГПК сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежелательные явления, что обосновывает все возрастающий интерес врачей к препаратам этой группы.
Литература
* ФНКЦ ДГОИ им. Дмитрия Рогачева МЗ РФ,
** ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва
Эволюция внутривенных препаратов железа
В ноябре 2000 г. в США был создан Национальный совет противодействия анемии (National Anemia Action Council – NAAC). В состав совета входят 30 ведущих специалистов-экспертов по диагностике и лечению анемии в области гематологии, нефрологии, онкологии, кардиологии, ревматологии, гастроэнтерологии, инфекционных болезней, хирургии, гериатрии, педиатрии. Эксперты стали инициаторами создания и опубликования в 2004 г. монографии «Анемия – скрытая эпидемия». Эта книга была переведена на русский язык и выпущена в России большим тиражом [1]. В издании авторы отмечают несколько принципиальных позиций относительно анемии.
Во-первых, анемия часто не распознается и поэтому не лечится.
Во-вторых, анемия сопровождает многие хронические болезни и состояния.
В-третьих, если анемию не лечить, возможны серьезные последствия – более тяжелое течение хронического заболевания, снижение качества и продолжительности жизни пациента.
В-четвертых, анемию можно лечить с помощью современных методов.
В настоящее время для лечения анемии применяются следующие методы:
Особенности лечения внутривенными препаратами железа сформулировал I.C. Macdougall [8]:
Свойства и особенности парентеральных препаратов железа
Выделяют четыре группы парентеральных препаратов железа с учетом кинетических (лабильные, стабильные) и термодинамических (слабые, сильные) свойств. Препараты этих групп различаются стабильностью комплекса, молекулярной массой, токсичностью, гистотоксичностью, фармакокинетикой и наличием нежелательных явлений.
Комплексы 1-го типа: декстран железа и декстрин железа. Оба комплекса стабильные, с молекулярной массой более 100 кД. Известны также комплексы декстрана железа для внутривенного введения: низкомолекулярные – с молекулярной массой до 200 кД и высокомолекулярные – с молекулярной массой более 200 кД [9]. Эти комплексы отличаются высокой структурной гомогенностью, поэтому содержащееся в них железо выделяется очень медленно. Период полураспада декстрана железа составляет 3–4 дня. Высокая стабильность комплекса и медленное выделение содержащегося в нем железа позволяют относить комплексы декстрана железа к клинически безопасным. Развитие нежелательных явлений вследствие применения таких комплексов маловероятно. Однако из-за высокой молекулярной массы эти комплексы могут в редких случаях вызывать аллергические реакции. Реактогенность комплексов декстрана железа также зависит от способа введения. При внутривенном введении реакции наблюдаются чаще. Следует отметить, что с увеличением молекулярной массы реактогенность комплексов декстрана железа при внутривенном введении возрастает [9]. Декстрины железа лишены этого [10].
Комплексы 2-го типа: комплексы железа средней стабильности, такие как железа(III) гидроксид сахарозный комплекс с молекулярной массой от 30 до 100 кД. Время полураспада этих комплексов около шести часов. Железо преимущественно доставляется в ретикулоэндотелиальную систему (РЭС) и печень трансферрином и апоферритином, а также обнаруживается в почках и костном мозге. Железо быстро метаболизируется и становится доступным для эритропоэза. При медленном введении обычной терапевтической дозы железа с помощью инъекции или инфузии транспортная система не перегружается и свободные ионы железа не поступают в кровоток. Стабильность комплекса и распределение железа делают эту группу комплексов железа относительно безопасной. Кроме того, поскольку комплексы не содержат биологических полимеров, анафилактоидные реакции достаточно редки [9, 11].
Комплексы 3-го типа: лабильные и слабые комплексы железа с молекулярной массой менее 50 кД, например, глюконат железа(III), цитрат железа(III) и сорбитол железа(III). Применение глюконата железа в дозах, в которых используются комплексы 1-го и 2-го типов, вызывает тяжелый и обширный некроз печени. Железо обнаруживается не только в РЭС, но и в паренхиме печени, что ведет к индуцируемому свободными радикалами перекисному окислению липидов. Цитрат железа и сорбитол железа имеют очень низкую молекулярную массу (около 8,7 кД) и быстро выводятся почками. Поэтому очень небольшое количество железа может быть захвачено эндогенными железосвязывающими белками.
Комплексы 4-го типа совмещают как минимум два комплекса разных типов (например, глюконат железа + сахарат железа или цитрат железа + сорбитол железа + декстрин железа); выделяют железо, которое может быть захвачено всеми типами белков; связь с трансферрином или апоферритином возможна только в случае применения очень малых доз. Лишнее железо захватывается белками, такими как альбумин, и метаболизируется.
При соблюдении рекомендуемой дозы препараты 1-го и особенно 2-го типа оптимальны для внутривенного введения в силу биохимических особенностей. Комплексы 3-го типа должны назначаться преимущественно внутримышечно, поскольку при внутривенном введении они быстро выводятся почками из-за низкой молекулярной массы. Однако и при внутримышечном введении абсорбция комплексов этого типа может существенно различаться. Как следствие, риск возникновения местных и системных нежелательных явлений, таких как боль, некроз, изменение цвета кожи в месте инъекции. Для комплексов 3-го и 4-го типов характерно главным образом токсическое повреждение клеток. Эти комплексы чаще других вызывают токсические побочные эффекты. Высокая почечная экскреция исключает возможность рекомендовать их для клинического использования [10, 12].
В связи с ненадежностью комплексов 3-го и 4-го типов и механизмами распределения железа при использовании ни один из комплексов не может быть охарактеризован как клинически безопасный. Даже в случае применения очень малых доз возможны токсические реакции. Внутривенное применение этих комплексов не рекомендуется.
При использовании высокомолекулярного декстрана железа анафилактоидные реакции наблюдались в 0,6–2,3% случаев [14], низкомолекулярного декстрана железа – менее чем в одном случае на 10 000 [15], сахарозного комплекса железа – в 0,0046% случаев (17 случаев на 367 000 больных, или 0,46 случая на 10 000) [7].
Виды внутривенного введения препаратов железа
Перечислим виды внутривенного введения препаратов железа:
Показания к назначению парентеральных препаратов железа
Показаниями к назначению парентеральных препаратов железа, в том числе внутривенных, являются:
Лечение парентеральными препаратами железа должно быть безопасным. Для этого следует:
Интерес представляет история создания гидроксид сахарозного комплекса. В 1950 г. в лаборатории профессора K. Hausmann (К. Гаусманн) был разработан гидроксид сахарозный комплекс для внутривенного введения. Этот препарат получил название железо Гаусманна (Ferrum Hausmann). Позднее на базе лаборатории профессора К. Hausmann была создана компания «Вифор (Интернэшнл) Инк» (Швейцария).
Гидроксид сахарозный комплекс железа – это высокомолекулярный комплекс (молекулярная масса 45–50 кД), состоящий из центрально расположенного ядра трехвалентной гидроокиси железа, окруженного молекулами сахарозы. По строению комплекс похож на молекулу сывороточного ферритина (СФ) – естественного белка (металлопротеина), ответственного за хранение железа в организме, но вместо белковой оболочки, окружающей ядро, использована оболочка из полисахарида. Считается, что это снизило иммуногенность молекулы [7].
Современные препараты железа для внутривенного введения представлены в табл. 2.
Новая молекула – железа карбоксимальтозат
После создания гидроксид сахарозного комплекса было показано, что, используя различные полисахариды в качестве оболочки в молекуле препарата железа, можно создавать препараты с различными свойствами. Таким образом были получены гидроксид полимальтозный комплекс для перорального применения и железа карбоксимальтозат для внутривенного введения (см. рисунок).
Комплекс состоит из 1000 атомов железа с высоким содержанием железа – около 27%, молекулярная масса комплекса примерно 150 кД. Таким строением молекулы объясняются определенные свойства. При физиологическом значении pH около 7,0 гидроксид железа обычно не растворим. В комбинации с органическими молекулами, такими как карбоксимальтоза, он может поступать в раствор в виде коллоидных частиц. Большинство оксидов и гидроксидов железа в организме человека находится в ядре СФ. Матрикс препарата гидроксида железа обеспечивает такую же растворимость, как и у СФ. После поглощения макрофагами железа карбоксимальтозат переносится к СФ. Период высвобождения моноядерных гидроксидов железа из карбоксимальтозы составляет от 7 до 21 часа [16].
Железа карбоксимальтозат зарегистрирован в России, имеет регистрационный номер ЛСР-008848/10-300810 и торговое название Феринжект ® (Ferinject). Производитель препарата – компания «Вифор (Интернэшнл) Инк» (Швейцария). Препарат выпускается во флаконах по 2 или 10 мл (100 или 500 мг препарата соответственно). Разрешено внутривенное, медленное, струйное или капельное введение. Показанием к применению препарата Феринжект ® является ЖДА в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы [16]. Противопоказаниями к применению препарата Феринжект ® являются анемии, не связанные с дефицитом железа, перегрузка железом или нарушения утилизации железа, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность в первом триместре, возраст до 14 лет [16].
Особенностями препарата Феринжект ® являются отсутствие необходимости применения тест-дозы, возможность введения в течение 15 минут, применение до 1000 мг препарата один раз в неделю.
Препарат Феринжект ® применяют в лечении ЖДА (любой), анемии при воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), хронической болезни почек, акушерских и гинекологических ситуациях, сердечной недостаточности, анемии, вызванной противоопухолевой терапией.
Применение внутривенных препаратов железа полностью соответствует развитию современной трансфузионной медицины, которая за свою богатую историю проделала три этапа: этап 1 – переливание цельной крови, этап 2 – компонентная гемотерапия с применением раздельно эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, плазмы, кровезаменителей, этап 3 – препаратная гемотерапия с отказом (по возможности) от клеточных субстратов и с использованием ЭПО, колониестимулирующих факторов, внутривенных препаратов железа, модифицированного гемоглобина, перфторанов [2, 3].
Эволюция внутривенных препаратов железа способствовала появлению высокоэффективных и безопасных препаратов, а разработки последних лет позволили сделать возможным одномоментное введение всего недостающего количества железа в организме. Получены убедительные доказательства того, что внутривенное введение железа карбоксимальтозата эффективно в лечении анемии при многих заболеваниях. Частота развития таких нежелательных явлений, как запор, диарея, тошнота, рвота, была значительно меньше при введении железа карбоксимальтозата, чем при пероральном приеме препаратов железа. Преимуществами препарата Феринжект ® являются возможность применения высоких доз, быстрое одномоментное введение, отсутствие необходимости применения тест-дозы. В современной сопроводительной терапии появилась возможность коррекции анемии с помощью препарата железа нового поколения – железа карбоксимальтозата.