вазодилатация сосудов что это

Фармакологическая группа — Вазодилататоры

Вазодилататоры – список препаратов

Представляют собой группу разнообразных лекарственных препаратов, которые обладают одним, но существенным признаком – они расширяют кровеносные сосуды. При назначении терапии используются для того, чтобы перераспределить объем крови в человеческом организме.

Также такие лекарства помогают ускорить процесс восстановления и улучшить питание поврежденных органов и тканей. Помимо того, один из этих препаратов могут назначить при необходимости снижения кровяного давления, оказываемого на сосудистые стенки.

Механизм действия

Помимо физических факторов, таких как воздействие солнечных лучей, вазодилатирующий эффект можно получить следующими путями:

Классификация

Все лекарства, фармакологические свойства которых представляют собой провоцирование расширения сосудов, делятся на группы:

Отдельно необходимо выделить средства, предлагаемые народной медициной. Такие средства можно использовать для достижения желаемого эффекта одновременно с фармакологическими препаратами. Помимо этого, народные средства можно использовать в качестве профилактики нарушения поступления крови к головному мозгу.

Однако не стоит принимать такие средства бездумно, нужно предварительно проконсультироваться со специалистом.

Как показывает практика использования, эффективны не только в случае нарушения кровотока, но для улучшения работы мозга и его долголетия (от интенсивности кровообращения во многом зависит бесперебойная работа этого органа).

В перечень разновидностей расширяющих сосуды препаратов входят следующие разновидности:

Показания к применению

Необходимость приема лекарств, которые расширяют кровеносные сосуды, может возникнуть в следующих случаях:

Расширяющие артерии, вены и капилляры препараты, предназначенные для воздействия именно на кровеносную систему головного мозга, представлены адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и специальными лекарственными средствами, предназначенными для улучшения кровообращения мозга.

Специальные препараты имеют наибольшую важность при лечении проблем с кровообращением самого важного органа.

Список препаратов

В перечень средств, которые могут помочь улучшить кровообращение путем расширения сосудов, входят:

Апрессин, который относится к группе вазодилататоров, уменьшает сопротивление стенок резистентных сосудов (их название артериол), в результате чего уровень оказываемого на стенки артерий давления уменьшается. Также прием лекарства может снять нагрузку на миокард, а также увеличивает сердечный выброс.

Инструкция по применению

При приеме препарата или даже средства из нетрадиционной медицины следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом. Врач изучит организм пациента и назначит наиболее приемлемое в его случае средство.

Принимать препарат следует в строгой дозировке и столько раз в день, определил врач.

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать все инструкции, прилагаемые к лекарству, и рекомендации врача. Заниматься самолечением не нужно.

Побочные эффекты

Побочными эффектами обладает каждый препарат. Чаще всего, поскольку при воздействии на организм активных веществ происходит расширение кровеносных сосудов, может наблюдаться падение кровяного давления.

Именно эта причина является главным препятствием для бесконтрольного приема средств, оказывающих подобный эффект. При падении давления может наблюдаться головокружение, потеря координации движений.

Цены на препараты

Стоимость препарата зависит от его эффективности и доступности лекарства. Самым бюджетным вариантом является, пожалуй, глицин, стоимость которого меньше сотни рублей. Такое средство является скорей добавкой, которая помогает улучшить деятельность мозга. при несерьезных проблемах оно еще может помочь, а вот при серьезных едва ли.

Самые дорогие отпускаются по рецепту, выписанному врачом. Например, Венарус, который стоит около семисот рублей. Такой препарат предназначен для лечения сосудов головного мозга и расширяет сосуды для улучшения доступа к тканям мозга артериальной крови.

Виды вазодилататоров, применение

Вазодилататоры — это обширная группа лекарственных средств, которые оказывают сосудорасширяющее действие. Такие препараты широко применяются при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому людям, страдающим от подобных недугов, необходимо разобрать в том, что это такое — вазодилататоры, каким препаратам стоит отдать предпочтение.

Принцип действия препаратов

Расширение сосудов — это естественная реакция человеческого организма на физические нагрузки, массирующие движения или определенные химические вещества. При условии отсутствия патологии такой процесс необходим организму для обеспечения тканей большим количеством энергии.

Если происходит нарушение нормальной работы сосудистой системы и стенки сосудов теряют былую эластичность, может наблюдать значительное уменьшение просвета. В этом случае необходимо применение вазодилататоров.

Применение вазодилататоров позволяет снизить сопротивление в кровеносных сосудах. Действующие вещества препаратов заставляют стенки сосудов расслабиться. От этого они расширяются, просвет увеличивается.

В зависимости от свойств конкретного медикамента действие может оказываться на небольшие артерии или крупные сосуды. Средство должно подбирать лечащим врачом индивидуально, исходя из диагноза и особенностей пациента.

В каких случаях рекомендовано применение вазодилататоров

Вазодилатация, то есть расширение сосудов, позволяет добиться следующего эффекта:

Вазодилататоры широко применяются при сердечной недостаточности, локальном некрозе тканей, атеросклерозе. В некоторых случаях их используют для коррекции повышенного артериального давления.

Использование таких медикаментозных средств целесообразно в том случае, если сужение сосудов не критично. Если же необходимо экстренное лечение, то применяют хирургические методики.

Одной из них становится баллонная вазодилатация, то есть установка специального баллончика в сосуд.

Существующая классификация препаратов

В группу вазодилататоров включен большой перечень различных препаратов. Поэтому их классификация различна. Если рассматривать средства с точки зрения направления действия, то выделяются следующие виды:

Разные группы препаратов используются при определенных заболеваниях. Конкретное средство выбирает лечащий врач.

Негативные последствия применения таких препаратов

Как и любые медикаменты, вазодилататоры имеют ряд побочных эффектов. К ним можно отнести:

Такие симптомы чаще всего появляются вследствие индивидуальной непереносимости компонентов средства или неправильного применения. При появлении таких побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Специалист примет решение об изменении препарата или корректировке дозы.

Основные церебральные вазодилататоры

Сосудорасширяющие препараты этой группы оказывают положительное влияние не только на артерии, но и на мелкие капилляры головного мозга. Благодаря этому восстанавливается полноценное кровоснабжение органа.

Список вазодилататоров этой группы возглавляют:

Выбирать препарат и его дозировку необходимо исходя из особенностей заболевания и состояния пациента.

Препараты периферической группы

В список препаратов периферической группы входят:

Перед применением препарата внимательно ознакомьтесь с прилагаемой инструкцией и проконсультируйтесь с врачом.

Препараты смешанного типа

Одним из наиболее эффективных препаратов этой группы считается Нитропруссид натрия. Он способен понижать сопротивление периферических сосудов и повышать венозную емкость. Этот медикамент эффективен только при введении внутривенно. Он начинает действовать спустя 5 минут после введения.

К противопоказаниям относятся:

Иногда применение средства приводит к таким негативным последствиям, как головокружение, головная боль, атаксия, судороги, тошнота, тахикардия.

Особенности использования вазодилататоров для детей

В детском возрасте такие препараты целесообразно применять только при наличии серьезных патологий. Чаще всего врачи назначают медикаменты миотропного действия. К ним относят:

Такие препараты помогают улучшать кровообращение, бороться с гидроцефалией и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Перед применением вазодилататоров необходимо обязательно проходить медицинское обследование и консультироваться с врачом. Бесконтрольное использование таких средств может привести к негативным последствиям.

Вазодилатирующее средство

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудка, кишечника).

Остаточные явления полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва.

Лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV ФК по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3-х лет, включая:

Для уменьшения числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Лечение легочной артериальной гипертензии с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV функционального класса (ФК) по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3-х лет, включая: первичную (идиопатическую и наследственную) легочную артериальную гипертензию; вторичную легочную артериальную гипертензию на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких; легочную артериальную гипертензию, ассоциированную с врожденными пороками сердца и, в частности, с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера.

Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Лечение легочной артериальной гипертензии с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у пациентов II-IV функционального класса (ФК) по классификации ВОЗ, взрослых и детей старше 3-х лет, включая: первичную (идиопатическую и наследственную) легочную артериальную гипертензию; вторичную легочную артериальную гипертензию на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких; легочную артериальную гипертензию, ассоциированную с врожденными пороками сердца и, в частности, с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера.

Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Периферические вазодилататоры: механизм действия, классификация, список препаратов

Вазодилататоры – это довольно большая группа лекарств, которые оказывают сосудорасширяющее действие. Периферические вазодилататоры расширяют мелкие вены и артерии путем воздействия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Благодаря этому венозный приток к мышце уменьшается, дефицит кислорода в миокарде снижается. К этой группе относятся медикаменты, влияющие на дистальные отделы сосудов.

Общая информация

Благодаря приему лекарств этой группы расширяются сосуды, что уменьшает как нагрузку на сердечную мышцу, так и на его потребность в кислороде. Этот факт позволяет использовать их в качестве антиангинальных средств. К периферическим вазодилататорам относятся медикаменты, которые воздействуют на резистивные сосуды, они показаны для лечения гипертонии. Широко применяться эта группа лекарств стала в прошлом столетии, а точнее, в пятидесятые годы. Первоначально, для лечения сердечной недостаточности использовали «Фентоламин», но он не получил широкого применения ввиду большого количества нежелательных реакций.

Применение лекарств, входящих в эту группу, должно осуществляться под контролем лечащего доктора, так как они могут существенно снизить артериальное давление, ухудшить снабжение сердца кровью.

Классификация

Современная классификация периферических вазодилататоров основана на действии лекарства и месте его приложения:

Кроме того, периферические вазодилататоры подразделяются на:

По быстроте наступления терапевтического эффекта:

Показания к применению

Венозные вазодилататоры показаны при перегрузке малого круга кровообращения, они:

Таким образом, периферические вазодилататоры этой подгруппы не увеличивают сердечный выброс, а только снижают давление (напор) в малом круге кровеоборота. Лекарства с преимущественным действием на мелкие артерии снижают постнагрузку, при этом они не влияют на давление в малом круге кровеоборота, т. е. уровень преднагрузки не изменяется. В результате надобность миокарда в кислороде уменьшается, а сердечный выброс усиливается. Основное побочное явление этой группы медикаментов – возникновение гипотензии и увеличение частоты пульса. Применяются при следующих состояниях:

Лекарства с одновременным воздействием на венулы и артериолы оказывают влияние на пред- и постнагрузку, поэтому их назначают для лечения острой сердечной недостаточности. А такая уникальная комбинация, как «Гидралазин + Изосорбида динитрат», используемая в терапии хронической сердечной недостаточности, в течение двух лет приема способствует снижению риска cмepтности.

Фармакологическое действие сосудорасширяющих препаратов

Механизм действия периферических вазодилататоров различен, в эту группу входят лекарства:

Несмотря на разный механизм действия, все препараты влияют на пост- и преднагрузку миокарда. Фармакодинамические эффекты проявляются понижением поступления крови к сердцу благодаря возрастанию емкости венозной части сосудистого русла, и минутного объема крови, вследствие прироста емкости артериального звена вегетативной сосудистой системы.

Механизм действия лекарств, имеющих международное непатентованное название «Пентоксифиллин»

Аккумуляция циклического аденозинмонофосфата в клеточной ткани гладкой мускулатуры сосудов и в клетках крови, а также угнетение фосфодиэстеразы лежит в основе механизма действия «Пентоксифиллина», периферического вазодилататора, прием которого:

Лекарственный препарат «Вазонит»

Является лекарством длительного (пролонгированного) действия. Пентоксифиллин – это действующее вещество, которого содержится 600 мг в одной лекарственной форме. Благодаря приему препарата «Вазонит 600»:

Препарат целиком всасывается из ЖКТ. Продленная форма способствует бесперебойному поступлению активного вещества в кровоток. Максимальная концентрация в крови достигается спустя три-четыре часа и сохраняется примерно двенадцать часов. Больше девяноста процентов преобразованного пентоксифиллина выводится почками.

Показания к применению препаратов, имеющих МНН пентоксифиллин

Доктора рекомендуют «Вазонит 600», а также другие препараты, имеющие действующее вещество пентоксифиллин, при следующих состояниях:

Противопоказания и побочные эффекты препаратов с активным веществом пентоксифиллин

Согласно инструкции по применению «Пентилина» и иных средств, имеющих МНН пентоксифиллин, они запрещены к приему при:

Нежелательные явления могут проявиться со стороны:

А также аллергическими реакциями и изменениями некоторых лабораторных показателей.

Препарат «Агапурин ретард»

Действующим веществом этого лекарства также является пентоксифиллин, которого в одной таблетке находится 400 мг. После приема активное вещество постепенно высвобождается из лекарственной формы и равномерно поступает в кровоток. Помимо улучшения микроциркуляции, препарат обладает ангиопротекторным действием. Показания к назначению медикамента – это нарушения:

А также при ангионевропатии и состояниях после инсульта, как геморрагического, так и ишемического.

У индивидов с заболеванием сахарный диабет зачастую требуется коррекция доз противодиабетических средств. В противном случае высок риск гипогликемии. Принимают препарат два раза в сутки в одно и то же время, переносится он хорошо. Нeблагоприятные реакции встречаются редко.

Лекарственный препарат, имеющий МНН «Винкамин»

«Виноксин МВ» оказывает избирательное вазорегулирующее действие на мозговое кровообращение. Благодаря интенсивному окислению глюкозы, он налаживает обмен веществ мозга. Снабжение кислородом нейронов улучшается. Периферическое сопротивление сосудов головного мозга стабилизируется. Кроме того, препарат не оказывает негативного влияния на печень и почки. Доктора рекомендуют «Виноксин МВ» для нормализации церебрального кровообращения при нарушениях:

Длительность курса лечения и подбирается доктором индивидуально. Не рекомендовано его использование при патологиях, которые провоцируют увеличение внутричерепного давления, острый инсульт, нарушения сердечного ритма, а также детям, беременным и кормящим женщинам. Побочные эффекты незначительны. Не следует увеличивать рекомендованные доктором дозы. При длительном приеме необходим контроль состояния печени.

Лекарства периферической группы

В настоящее время разработано большое количество препаратов, обладающих селективным действием, которые успешно применяются для терапии сердечной недостаточности, а также гипертензии. Ниже приведен список препаратов вазодилататоров:

Каждый препарат обладает разным фармакологическим действием. Для успешного лечения патологии важно подобрать нужное средство. Во избежание неприятных последствий перед использованием лекарства следует ознакомиться с инструкцией по применению и выполнять все рекомендации лечащего доктора.

Периферические вазодилататоры и антагонисты кальция

Периферические вазодилататоры

Описание фармакологической группы

Периферические вазодилататоры

Лечение сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии

Периферические вазодилататоры — это препараты, действующие преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы (артериолы и венулы), определяющие в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.

Разные препараты действуют более или менее избирательно (или неизбирательно) на емкостные (венозные) и резистентные (артериальные) сосуды. Нитраты, нитриты, а также молсидомин больше влияют на емкостные сосуды (венулы); натрия нитропруссид — на резистентные сосуды (артериолы) и частично на вены; празозин и апрессин преимущественно на резистентные сосуды.

Они применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. В последнее время получили широкое распространение средства, расширяющие дистальные емкостные (венулы) и (или) резистентные сосуды (артериолы). Уменьшая приток крови к левому желудочку, они снижают пред- и постнагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают давление в легочной артерии.

Все периферические вазодилататоры должны применяться под тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз. Они могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.

О других блокаторах кальциевых каналов см. «Антагонисты ионов кальция».

Краткое описание препаратов

Апрессин (гидралазин) применяют для лечения гипертонической болезни, в том числе злокачественной гипертонии, при эклампсии, при почечной недостаточности.

Нанипрус (натрия нитропруссид) оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, обусловленное непосредственным влиянием на гладкомышечные клетки стенок сосудов, применяют для лечения артериальной гипертонии, купирования гипертонических кризов.

Нимотоп (Нимодипин) применяют для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием; травм головного мозга.

Краткое описание. Периферические вазодилататоры нитроглицерин, нитросорбид, натрия нитропруссид, молсидомин, празозин, апрессин применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.

Важно знать родителям о здоровье:

Источник

Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы

В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно–солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

В нашем организме ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) представляет собой сложный ферментативно–гормональный биологический процесс. Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно-солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно–щелочной баланс крови. Именно этой системе отводится важнейшая роль не только в патогенезе артериальной гипертензии, но и других ССЗ.

Главная эффекторная задача в РААС отдана ангиотензину II (АТII). АТII (октапептид) образуется в результате нескольких последовательных биохимических реакций. В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь. В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена (полипептида, альфа₂–глобулиновой фракции сыворотки) под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. Под действием ангиотензин–превращающего фермента (АПФ), также присутствующего в плазме крови, происходит конверсия АТI в АТII. АПФ отщепляет от биологически неактивного АТI две молекулы аминокислоты, превращая его в высокоактивный АТII, с периодом полураспада 12 мин. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза (кининаза–II), которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках. Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы.

АТII считается основным высокоактивным пептидом, циркулирующим в РААС. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков.

При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.

Было установлено, что ЛС группы «Ингибиторы АПФ» (ИАПФ) полностью не устраняют влияние АТII, остаются альтернативные пути его образования, влияющих на АД. В тканях превращение АТI в АТII катализируют другие ферменты. В стенке артерий под действием АПФ образуется только 30% АТII, тогда как в тканях под действием химазы и катепсина G — около 70%. Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. При лечении ИАПФ образование АТII уменьшается, а содержание в крови и тканях БАВ, таких как брадикинин, гистамин, нейропептид Y, субстанция Р, простагландин Е₂, — повышается, что связано с развитием побочных результатов.

Почти все эффекты активации РААС в крови и тканях объясняются действием АТII на специфические ангиотензиновые рецепторы (АТR). Наибольшее сродство АТII имеет к АТ₁–рецепторам (I типа), которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990–х гг. были предложены блокаторы АТ₁– рецепторов, и первый в этой группе был Лозартан (Козаар) — препарат, с которого началась эра «сартанов», на основе которых сегодня созданы уже несколько поколений ЛП.

Сартаны

Еще недавно у данной группы ЛС в рекомендациях ВОЗ/МОГ было единственное показание — развитие кашля на прием ИАПФ. В настоящее время «сартаны» стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний.

Группу «Сартаны» (далее — сартаны) также называют блокаторами АТ1–рецепторов (БРА) или антагонистами (ингибиторами) АТII. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы:

В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174), Кандесартан и его активный метаболит (CV-11974), Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит (CS-866).

Активными ЛС являются Валсартан, Ирбесартан, Телмисартан, Эпросартан, Фимасартан.

В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.

В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Данные ЛС блокируют АТ₁–рецепторы, ослабляют эффекты АТII и опосредованно повышают активность АТ₂–рецепторов (II типа). Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др.

Блокаторы АТ₁–рецепторов имеют ряд преимуществ перед ИАПФ. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно–сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота.

Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые «отказываются» сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции.

Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.

Степень специфического сродства — аффиннитет (лат. affinitas — родственность) средства с АТ₁–рецепторами обеспечивает прочность биомолекулярного комплекса со специфическими рецепторами и скорость диссоциации этой связи, что коррелирует с длительностью действия ЛС. По степени аффинности к рецепторам препараты располагаются в убывающей последовательности: кандесартан > олмесартан > телмисартан > валсартан > ирбесартан > лозартан.

Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты.

Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля.

ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.

Лозартан, табл. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг (ТН «Козаар», «Лозап», «Вазортенз», «Презартан», «Лориста») — первый непептидный блокатор АТ₁–рецепторов, основные фармакологические эффекты которого обусловлены его активным метаболитом, который в 10–40 раз сильнее исходного препарата лозартан. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета–блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов.

Кандесартан (ТН «Атаканд», «Кандекор», «Ангиаканд», «Ордисс», «Гипокарт», «Ксартен») — для ЛП характерна высокая селективность, сродство к АТ₁–рецепторам, прочность связи в 80 раз выше, чем у лозартана. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП.

Ирбесартан, табл. 150 мг, 300 мг (ТН «Апровель», «Ирсар», «Ирбис») — высокоселективный неконкурентный блокатор АТ₁–рецепторов, который в 10 раз сильнее связывается с рецепторами, чем лозартан. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в «малом» круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1–2 недель и достигает максимума эффективности через 4–6 недель после начала терапии.

Важно! Противопоказан в период беременности и лактации.

Валсартан, табл. 40 мг, 80 мг, 160 мг (ТН «Диован») — относится к специфическим антагонистам АТII, избирательно блокирует АТ₁–рецепторы. Сродство валсартана АТ₁–рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. После однократного приема ЛП гипотензивный эффект поддерживается в течение суток. В контролируемых КИ у пациентов с АГ частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отмена в терапии не вызывает развития рикошетной гипертензии, также отсутствует гипотония первой дозы. ЛП не вызывает повышение уровня гликемии (не изменяет липидный профиль), триглицеридов и мочевой кислоты.

Телмисартан, табл. 40 мг, 80 мг (ТН «Микардис», «Телзап», «Телмиста», «Телсартан») — считается самым мощным из сартанов, т.к. помимо блокады рецепторов AT₁, значительно активирует противовоспалительные ядерные рецепторы PPARγ, уменьшает воспаление и метаболические изменения и играет важную роль в нейропротекции (подробнее о применении см. в инструкции).

Начало гипотензивного действия после первого приема 80 мг отмечается в течение 3 часов и может пролонгироваться до 48 час.

Эпросартан, табл. 600 мг (ТН «Теветен») — связывается с АТ₁–рецепторами сосудов сердца, почек и коры надпочечников, образуя с ними прочную связь. ЛП оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно диуретическое действие; не оказывает отрицательного влияния на концентрацию в крови глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Нефропротективное действие связано с увеличением почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, уменьшением выведения альбуминов. Внезапное прекращение приема эпросартана после его применения в течение длительного периода не сопровождается синдромом отмены.

Олмесартана медоксомил, табл. 10 мг, 20 мг и 40 мг (ТН «Кардосал») — отличается наличием прочного продолжительного связывания с АТ₁–рецепторами, что обеспечивает наибольшую его эффективность при наблюдении АД. Препарат практически не связывается с АТ₂–рецепторами. При АГ вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД и значительно снижает риск осложнений ССЗ. Гипотензивное действие ЛП зависит от дозы, развивается в течение первых 2 недель, максимальный эффект — приблизительно через 4–8 недель после начала терапии.

Азилсартана медоксомил, табл. 20 мг, 40 мг, 80 мг (ТН «Эдарби») — допущен к использованию в США в 2011 г. для лечения больных с АГ и показал благоприятные результаты в снижении и контроле за АД. В 2012 году данный лекарственный препарат был одобрен для лечения АГ и в Японии. Азилсартана медоксомил является более эффективным, чем кандесартан в способности уменьшать плазменные концентрации глюкозы и жирных кислот. Также было доказано, что это азилсартан медоксомил уменьшает инсулинорезистентность, независимо от характера питания, увеличения массы тела или активации жировой PPAR–γ (Peroxisome proliferatorт– activated receptor gamma) — главного регулятора адипогенеза и вовлеченного в патологию множества заболеваний, включая ожирение, диабет, атеросклероз. Азилсартан может с достаточной эффективностью использоваться у больных с АГ в сочетании с инсулинорезистентностью, метаболическим синдромом и внести потенциальный вклад в дело уменьшения риска сердечно-сосудистых осложнений у лиц с высоким коронарным риском. Он модулирует многие метаболические функции участвующие в развитии и прогрессировании атеросклеротического процесса.

Фимасартан калия тригидрат, табл. 60 мг, 120 мг (ТН «Канарб») — мощный блокатор АТ₁–рецепторов, изученный в широком спектре доклинических и КИ в Республике Корея. Многоцентровые, рандомизированные КИ завершились в 2016 году. После однократного перорального приема фимасартана в дозе от 20 до 480 мг максимум терапевт. Воздействия достигается спустя 6-8 час. и в полной мере может пролонгироваться до 48 часов. Для пациентов с легкой степенью хронической почечной и печеночной недостаточности начальной коррекции дозы ЛП не требуется.

При средней и тяжелой печеночной недостаточности — не рекомендован.

Важно! Применение ЛП у беременных женщин, и только еще планирующих беременность, противопоказано.

Артериальная гипертензия является одним из наиболее значимых факторов риска возникновения ССЗ. Применение сартанов для снижения АД до рекомендованного нормального уровня взаимосвязано с максимальным снижением риска неблагоприятных сердечно–сосудистых осложнений, повышением качества и увеличением продолжительности жизни больных.

Источник