вазодилататор что это такое
Вазодилататор что это такое
Цель терапии вазодилататорами (сосудорасширяющими средствами) — снизить сопротивление, которое желудочек встречает при сокращении, увеличивая тем самым эффективность работы желудочка при любой степени сократимости миокарда.
Нагрузка на желудочек уменьшается за счет снижения систолического артериального давления, а также за счет уменьшения размера желудочка, что ослабляет натяжение его стенки при любом развиваемом давлении.
Кроме того, вазодилататоры используются для уменьшения давления заполнения, коррекции симптомов легочного застоя и для борьбы с неадекватной вазоконстрикцией, которая в конце концов приводит к ухудшению состояния больных с застойной сердечной недостаточности.
Препараты группы нитратов (например, изосорбида динитрат; 10-40 мг 3 раза в день) в течение долгого времени оставались частью стандартной терапии пациентов с симптомами застойной сердечной недостаточности.
Нитраты по преимуществу расширяют венозное русло, уменьшая явления легочного застоя, и применяются внутривенно при остром застое в легких. Прямые артериальные дилататоры празозин (Minipress, минипресс; 1-5 мг 2-3 раза в день) и гидралазин (Apresoline, апресолин; 10-50 мг 4 раза в день) могут облегчить симптомы, обусловленные низким выбросом, за счет разгрузки ЛЖ.
Использование комбинации гидралазина и изосорбида динитрата приводило к снижению смертности. Однако при длительном приеме данных медикаментов возможно ослабление их эффектов.
Было установлено, что назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) способствует уменьшению симптоматики и снижает смертность в большей степени, чем прием прямых вазодилататоров у больных как с легкой, так и с выраженной застойной сердечной недостаточностью.
Их применение также предотвращает переход бессимптомной дисфункции ЛЖ в явную сердечную недостаточность и развитие многих других осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у больных со сниженной фракцией выброса и недавними инфарктами.
Следовательно, пациенты с широким спектром клинических проявлений — от бессимптомной дисфункции ЛЖ до выраженной или декомпенсированной застойной сердечной недостаточности — должны получать терапию ингибиторами АПФ (такими как каптоприл — Capoten, капотен; 6,25-25 мг 3 раза в день или эналаприл — Vasotec, вазотек; 2,5-40 мг в день в один или два приема) при отсутствии специфических противопоказаний.
Препараты нового класса — прямые блокаторы рецепторов ангиотензина — оказывают такой же гемодинамический эффект, как и ингибиторы АПФ, но их побочное действие гораздо слабее. Эти лекарственные средства способны обеспечить более полную блокаду эффектов ангиотензина II, чем ингибиторы АПФ, поскольку последние не подавляют независимые от АПФ пути образования ангиотензина II, тогда как прямые блокаторы рецепторов ангиотензина блокируют любой эффект ангиотензина II.
Преимущества использования этих лекарств в лечении пациентов с сердечной недостаточностью сейчас изучаются.
Блокаторы кальциевых каналов, как правило, не рекомендуются для лечения пациентов с сердечной недостаточностью, однако недавно установлено, что амлодипин является безопасным антигипертензивным средством для таких пациентов.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)
Содержание
Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) [ править | править код ]
Просвет сосудов регулирует распределение крови в сосудистом русле. Просвет вен определяет приток крови к сердцу, а, следовательно, сердечный выброс и минутный объем сердца (МОС). Периферическое сосудистое сопротивление определяется просветом артерий. Минутный объем сердца и периферическое сосудистое сопротивление определяют величину артериального давления.
На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла.
Применение. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при гипертонии, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при стенокардии, уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств.
Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС.
Пути контррегуляции блокируются различными препаратами бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками).
Механизм действия [ править | править код ]
Существует много путей воздействия на тонус гладких мышц.
Защита от сужения сосудов: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, а-адреномиметики защищают от воздействия гуморальных медиаторов, таких как ангиотензин и (нор)адреналин. Бозентан (см. ниже) является антагонистом рецепторов эндотелина, который может высвобождаться из эндотелия как сильное сосудосуживающее вещество.
Замещение сосудорасширяющих средств : аналоги простациклина (илопрост) или простагландина E1 (алпростадил) действуют на соответствующие рецепторы, органические нитраты замещают N0 в эндотелии.
Прямое влияние на клетки гладких мышц сосудов: Антагонисты кальция, действуя на уровне каналов, активаторы калиевых каналов (диазоксид, минок, сидил) вызывают деполяризацию мембран и расслабление гладких мышц. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) тормозят разрушение внутриклеточного цАМФ, что понижает тонус сосудов. Существует много изоферментов ФДЭ с различной локализацией и функцией.
Нарушение эрекции. Зилденафил, варденафил, тардапафил являются ингибиторами фосфориэстеразы ФДЭ-5 и способствуют эрекции. При сексуальном возбуждении в пещеристом теле полового члена из нервных окончаний высвобождается N0, что вызывает образование цГМФ в гладких мышцах сосудов. цГМФ разрушается в пещеристом теле под действием важного для этой ткани фермента ФДЭ-5, что препятствует эрекции. Блокаторы ФДЭ-5 «консервируют» цГМФ.
Легочная гипертония. Речь идет о сужении легочного сосудистого русла неизвестного генеза. Заболевание часто прогрессирует, протекаете перегрузкой правого желудочка сердца и почти не поддается лечению сосудорасширяющими средствами. Пример нового терапевтического средства — антагонист эндотелина бозентан. Апробируется также ингаляционное введение N0.
Антагонисты кальция [ править | править код ]
При электрическом возбуждении клеточной мембраны кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток происходят изменения ионных потоков, в том числе поступление кальция. Антагонисты кальция блокируют его поступление в клетку, при этом не влияя на приток натрия или отток калия. Эти препараты иначе называют блокаторами входа кальция или блокаторами кальциевых каналов. Антагонисты кальция по терапевтическому действию делятся на две группы: действующие на сердце и действующие на сосуды.
I. Производные дигидропиридина. Дигидропиридины, например нифедипин, являются незаряженными гидрофобными веществами. Они расслабляют стенки артерий и в терапевтической дозе практически не влияют на функцию сердца (в эксперименте на изолированном сердце оказывают явное воздействие). Эти препараты называют вазоселективными антагонистами кальция. Расширение сосудов и снижение периферического сосудистого сопротивления приводят к понижению АД. Уменьшается постнагрузка на сердцеи потребление кислорода. Предупреждается развитие коронароспазма.
Показанием для назначения нифедипина является не только профилактика, но и купирование приступов стенокардии.
Побочные эффекты: сердцебиение (рефлекторная тахикардия из-за снижения АД), головные боли, а также отеки голеней.
Другие производные дигидропиридина обладают похожим действием и отличаются фармакокинетическим поведением (более медленное выведение) и более стабильной концентрацией в крови.
Нитрендипин, исрадипин и фелодипин применяют для лечения гипертонии. Никардипин и нисолдипин назначают при стенокардии. Нимодипин препятствует спазму сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Амлодипин содержит протонированный азот в боковой цепи и поэтому может находиться в катионной форме (т. е. нести положительный заряд), что объясняет очень большое время его полувыведения (t1/2=40ч).
II. Верапамил и другие катионные амфифильные антагонисты кальция. Верапамил при физиологическом значении pH имеет положительный заряд на атоме азота и представляет собой катионную амфифильную молекулу. Он оказывает действие не только на гладкие мышцы, но и на сердце. Поступление кальция обуславливает деполяризацию в синусовом узле сердца (электрическое возбуждение), в атриовентрикулярном узле (проведение возбуждения из предсердия в жулудочки), а также в кардиомиоцитах (электромеханическая работа). Поэтому верапамил обладает отрицательным хронотропным, дромотропным и инотропным действием.
Показания. Верапамил является анти-аритмическим средством и показан при суправентрикулярных тахиаритмиях. При мерцании и трепетании предсердий он тормозит проведение импульса через АВ-узел и ослабляет сокращения желудочка. Верапамил также применяют для профилактики стенокардии и лечения гипертонии.
Побочное действие. Рефлекторная тахикардия в результате воздействия на синусовый узел не наблюдается; частота сердечных сокращений не меняется или может иметь место тенденция к брадикардии. Может развиваться АВ-блокада или сердечная недостаточность. Больные часто жалуются на запоры, так как верапамил блокирует активность кишечника.
Галлопамип (метокси-производное верапамила) по структуре и действию очень похож на верапамил.
Дилтиазем (производное бензодиазепина) представляет собой катионное амфифильное соединение и оказывает аналогичное верапамилу действие.
ТОП-15 препаратов для сосудов
Мы часто воспринимаем свое здоровье, как совокупность нормального функционирования внутренних органов. Каждый из нас хочет иметь здоровое сердце, ясный разум, хорошо работающие почки и печень. Но редко мы задумываемся о состоянии сосудистой сети. Именно на нее ежедневно ложится нагрузка переноса большого объема крови. Артериальные сосуды транспортируют питательные вещества и кислород, а венозные – продукты тканевого обмена и углекислый газ.
Фармацевтическая промышленность предлагает нам много препаратов, предназначенных для восстановления сосудистых функций. Лекарственных средств данного типа очень много, поэтому они объединены в группы. Мы подобрали лучшие препараты для сосудов, которые эффективны и безопасны. В рейтинге представлены лекарственные средства в порядке убывания их значимости. Мы предлагаем изучить, какие хорошие таблетки для сосудов вошли в ТОП лучших препаратов. Перед началом терапии не забывайте проконсультироваться с врачом.
Классификация препаратов для сосудов
Механизм действия сосудистых препаратов отличается механизмом достигаемым эффектом и способом корректировки тонуса. Сужение капилляров и артерий является серьезной причиной отклонений в работе внутренних органов. В ряде случаев это несет даже опасность для жизни. Это связано с тем, что сосудистая система не только обеспечивает внутренние органы и структуры питательными веществами, но и насыщает их кислородом, выводя шлаки и отработанные материалы наружу.
Какие лучше препараты для сосудов может определить только врач. В основу классификации лекарственных средств входит область локализации патологического процесса в организме:
Отдельно следует выделить препараты для нормализации кровотока в мозге. Показаны для улучшения здоровья сосудов и восстановления мозгового кровообращения. Действие направлено на расширение артерий и капилляров, устранение спазмов и укрепление стенок сосудистых структур. В данную группу входят блокаторы кальциевых каналов, антигипоксанты и антиоксиданты, ноотропы и лекарства от атеросклероза.
Не нужно упускать из вида препараты, очищающие кровеносные сосуды. Действие лекарственных средств направлено на снижение уровня холестерина в крови и разрушение атеросклеротических бляшек в сосудистом русле. К сердечно-сосудистым препаратам относятся гиполипидемические средства, а также медикаменты разжижающие кровь и укрепляющие сосудистые стенки, спазмолитики, витамины и
БАДы.
Для улучшения кровообращения назначаются статины, фибраты, секвестранты желчных кислот. Статины рекомендуется принимать длительными курсами. Они восстанавливают уровень холестерина, исключая его отложение в сосудах. Фибраты уменьшают «плохой» холестерин, повышая «хороший». Курс лечения длится до 2 месяцев. Секвестранты желчных кислот связывают холестерин, содержащийся в кишечнике, и выводят его наружу, не давая всасываться
Нейротропные средства
Нейротропы выполняют следующие функции:
Препараты для расширения сосудов головного мозга напрямую не воздействуют на сосудистые структуры, но способствуют улучшению процессов метаболизма и микроциркуляции.
Ноотропные препараты
Медикаментозные средства направлены на улучшение и стимуляцию процессов в головном мозге. Показания к использованию – быстрое восстановление после инсульта и повышение уровня бодрствования. Выбирать ноотропные препараты нужно, руководствуясь результатами проведенной диагностики.
При приеме антагонистов кальция здоровым человеком происходит подстегивание когнитивных процессов, что улучшает процесс запоминания информации, позволяет продуктивнее и быстрее думать, а также легче переносить стрессовые ситуации. Но с данными препаратами нужно быть осторожным, т. к. они повышают вязкость крови, что приводит к гипоксии клеток. 
Миотропные средства
Самые лучшие препараты для сосудов – спазмолитические. Они снижают тонус мышечной стенки сосудов и расширяют просвет артерий внутренних органов. Данное действие приводит к улучшению кровотока.
Антиагреганты и антикоагулянты
Антиагреганты на подавление объединения эритроцитов и тромбоцитов. Склеивание и соединение (агрегация) приводят к сгущению крови, что чревато образованием тромбов и бляшек. Антиагреганты оставляют тромбоциты и эритроциты отдельными кровяными телами, препятствуя их соединению. Также обладают противогипертензивным эффектом.
Антикоагулянты замедляют рост тромбина в крови и протромбина в печени. Данные ферменты способствуют свертываемости крови. Чем меньшее количество вырабатывается, тем жиже кровь. Средства антикоагулянтного действия отличаются степенью всасывания, механизмом действия и длительностью выведения из организма.
Венотоники
Венопротекторные и венотонизирующие препараты оказывают комплексное воздействие:
Венотоники широко используются для профилактики сердечных и сосудистых заболеваний. При комплексном лечении используются в качестве вспомогательных средств.
Причины болезней сосудов
Кровеносная система является уникальной структурой человеческого организма. В основу входит сердце, которое перекачивает кровь. Из кровеносных сосудов образуется сеть так называемых полых трубок, которые окутывают тело. Сокращение сосудистых стенок создает давление, посредством которого обеспечивается циркуляция крови. Здоровая сосудистая система помогает справиться с любыми стрессами и нагрузками.
Почему снижается прочность кровеносных сосудов и нарушается система кровоснабжения? Среди основных причин следует выделить:
Не стоит упускать из вида такую причину развития сосудистых заболеваний, как наследственная предрасположенность. Функциональные и структурные сосудистые нарушения формируются еще в период внутриутробного развития. Недостаточность надпочечников и дисплазия соединительной ткани передаются по наследству. Данные процессы чреваты развитием варикозного расширения вен и иным заболеваниям сосудистых структур (атеросклероз, тромбофлебит, артериальная гипертензия и пр.).
Рейтинг препаратов для сосудов
Чтобы читателю было проще определить, какие препараты для сосудов самые лучшие, мы предлагаем следующий рейтинг.
№1 – «Актовегин» (таблетки)
Таблетки, покрытые оболочкой, разработаны на основе депротеинизированного гемодеривата крови телят для активизации обменных процессов в тканях, улучшения трофики и стимуляции восстановительных процессов.
Антигипоксант «Актовегин» оказывает следующие эффекты:
Таблетки «Актовегин» устраняют симптомы сосудистых нарушений через 30 минут после приема. Максимальный эффект достигается через 2-6 часов после перорального применения.
Входит в число лучших лекарств для сосудов мозга, т. к. состоит исключительно из физиологических веществ, обычно присутствующих в организме. Несмотря на это, перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Производитель: Takeda [Такеда], Россия
№2 – «Актовегин» (раствор для инъекций)
Инъекции «Актовегин» считаются лучшим лекарством для сосудов благодаря тому, что оказывает комплексное воздействие: метаболическое (активирует обменные процессы), микроциркуляторное (увеличивает скорость капиллярного тока) и нейропротекторное (предотвращает гибель клеточных структур).
Назначается при когнитивных нарушениях, дисфункциях системы периферического кровоснабжения и диабетических полиневропатиях. Препарат может вызвать анафилактическую реакцию, поэтому предварительный тест на чувствительность является обязательным.
Производитель: Takeda [Такеда], Австрия
№3 – «Цераксон» (раствор для внутривенного применения)
«Цераксон» является лучшим препаратом для сосудов, учитывая отзывы. Ноотроп разработан на основе цитиколина. Направлен на восстановление поврежденных клеточных мембран, ингибирование действия фосфолипазы и остановку избыточного образования свободных радикалов. Воздействует на механизмы апоптоза, предотвращая гибель клеточных структур.
Инъекции «Цераксона» назначаются в остром периоде инсульта для уменьшения объема поражения тканей мозга. В случае черепно-мозговой травмы позволяет уменьшить длительность посттравматической комы. Раствор для внутривенного введения особенно эффективен при лечении двигательных и чувствительных неврологических нарушениях сосудистой и дегенеративной этиологии.
Производитель: Ferrer Internacional [Феррер Интернейшенал], Испания
№4 – «Церетон» (капсулированная форма)
Ноотропный препарат разработан на основе холина альфосцерата. Холиномиметик центрального действия находится в первых рядах рейтинга лучших препаратов для сосудов головы.
Особенности капсул «Церетон»:
Препарат «Церетон» положительно воздействует на поведенческие и познавательные реакции пациентов, страдающих сосудистыми заболеваниями головного мозга. Преимущество заключается в отсутствии мутагенного и тератогенного действия. Является лучшим лекарством для чистки сосудов.
Производитель: Сотекс ФармФирма, Россия
№5 – «Глиатилин» (капсулы)
Лучший препарат для сосудов головы разработан на основе холина альфосцерата. Холиномиметик центрального действия воздействует на рецепторы центральной нервной системы, обеспечивая передачу нервных импульсов и улучшая их функцию.
Показано ноотропное средство в следующих случаях:
Среди побочных реакций чаще всего возникает тошнота. Принимать капсулы «Глиатилин» не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Россия
№6 – «Мексидол» (таблетированная форма и раствор для инъекций)
Антиоксидантный препарат предназначен для лечения патологий нервной системы. Таблетки «Мексидол» разработаны на основе этилметилгидроксипиридина сукцината.
Ингибитор свободнорадикальных процессов обладает анксиолитическим, противосудорожным и ноотропным действием. Лучший препарат для сосудов головного мозга повышает восприимчивость организма к негативному действию таких факторов, как ишемия, гипоксия, шок и пр. Преимуществом является улучшение процессов метаболизма и кровоснабжения головного мозга. Гиполипидные таблетки также уменьшают содержание общего холестерина в крови.
Раствор «Мексидола» вводится капельно или струйно. Передозировка не вызывает серьезных нарушений. Проявляется в виде бессонницы или сонливости.
Производитель: Мир-Фарм, Россия
Производитель: Фармасофт, Россия
№7 – «Милдронат» (капсулы)
Входит в рейтинг лучших препаратов для сосудов головного мозга благодаря комплексному воздействию. Метаболическое лекарственное средство содержит в составе мельдония дигидрат (действующее вещество). Препарат представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке человеческого организма (гамма-бутиробетаина).
Рекомендуется использовать при повышенной нагрузке для восстановления равновесия между потребностью клеток в кислороде и его доставкой. Препарат оказывает тонизирующее влияние и повышает устойчивость организма к нагрузкам.
Производитель: Grindex [Гриндекс], Латвия
№8 – «Ноопепт» (таблетки)
Ноотропный препарат, обладающий нейропротективными свойствами. Улучшает память и способность к обучению. Лучшие таблетки для сосудов действуют на все фазы процессинга:
Предотвращает развитие амнезии, которая может быть вызвана электрошоком. «Ноопепт» уменьшает объем очага при тромботической модели инсульта и предотвращает гибель нейронов.
Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия
№9 – «Пантогам» (таблетки)
Ноотропное лекарственное средство противосудорожного действия стоит на девятом месте самых лучших препаратов для сосудов головы. Способствует повышению устойчивости головного мозга к влиянию токсических веществ, обладает умеренным седативным действием и мягким стимулирующим эффектом. Активизирует физическую и умственную работоспособность.
Часто назначается после отмены этанола и при хронической алкогольной интоксикации. Обладает выраженным пролонгированным действием.
Производитель: Пик-Фарма, Россия
№10 – «Пикамилон» (таблетки)
Ноотропное средство расширяет сосуды головного мозга. Оказывает выраженное психостимулирующее и транквилизирующее действие. Является лучшим лекарством для сосудов головного мозга благодаря тому, что оказывает комплексное действие – нормализует метаболизм и восстанавливает мозговое кровообращение.
Назначается при депрессивных расстройствах в пожилом возрасте, при астении и цереброваскулярной недостаточности. Улучшает состояние при страхе, тревогах и чрезмерной раздражительности. Используется для проведения комплексной терапии при алкогольной интоксикации.
Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия
№11 – «Пирацетам» (капсулы)
Ноотропный препарат оказывает положительное влияние на кровообращение мозга и обменные процессы. Также «Пирацетам» обладает следующим действием:
Производитель: Озон ООО, Россия
№12 – «Бетасерк» (таблетки)
Препарат гистамина улучшает микроциркуляцию лабиринта. Назначается при нарушениях со стороны вестибулярного аппарата. Расширяет прекапилляры, облегчая микроциркуляцию.
Препарат для сосудов головы является самым лучшим для лечения лабиринтных нарушений, вестибулярного неврита, доброкачественного позиционного нарушения. Эффективно борется с атеросклерозом сосудов головного мозга в комплексе с другими препаратами.
Производитель: Верофарм, Россия
№13 – «Вертран» (таблетки)
Производитель: Belupo [Белупо], Республика Хорватия
Назначается для лечения болезни Меньера, при водянке лабиринта внутреннего уха и при вестибулярных нарушениях. Хорошее лекарство для сосудов при посттравматической энцефалопатии и вертебробазилярной недостаточности.
№14 – «Фезам» (капсулы)
Препарат для улучшения метаболизма и кровообращения головного мозга. Ноотропное средство обладает выраженным сосудорасширяющим и антигипоксическим эффектом.
Разработан на основе циннаризина и пирацетама. Показан при недостаточности мозгового кровообращения, интоксикации и заболеваниях ЦНТ. Также рекомендован для лечения после черепно-мозговых травм, астенического синдрома, для профилактики кинетозов и мигрени.
Производитель: Балканфарма, Болгария
№15 – «Кавинтон» (таблетки)
Производитель: Gedeon Richter [Гедеон Рихтер], Австрия
Выводы
Ознакомившись с предложенным рейтингом, читатель сможет выбрать лучшие таблетки для сердца и сосудов. Перед покупкой рекомендуется проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию по применению.
Только опытный специалист знает, какой препарат лучше для сосудов головного мозга, а какой способствует нормализации реологических свойств крови (преимущественно вязкости). Мы не рекомендуем заниматься самолечением. Любой препарат должен быть подобран с учетом результатов проведенных обследований.