в чем содержится котинин

Котинин

Интересно, что название «котинин» является анаграммой слова «никотин», и связно это с тем, что до настоящего времени активному изучению котинин не подвергался. Известно (в большинстве случаев по зарубежным источникам), что котинин оказывает ноотропный, стимулирующий и антипсихотический эффекты, что связывают с его воздействием на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. За рубежом на базе котинина создан антидепрессант «Scotine», который применяется при легких депрессивных состояниях с астенизацией.

Физиологические основы

Согласно проведенным исследованиям, период полувыведения котинина из организма в среднем составляет 20 часов. При этом концентрация котинина в крови в течение 20 (по другим данные до 48) часов довольно устойчивая, то есть на скорость элиминации не повлияют какие-то другие факторы (например, употребление больших объемов жидкости, форсированный диурез).

После 20 часов содержание котинина уменьшается примерно вдвое, но еще в течение минимум 7 дней обнаружить этот алкалоид в организме можно. Если в течение как минимум 20 часов до проведения теста на котинин человек подвергался воздействию табачного дыма (в том числе как пассивный курильщик), в крови, моче и слюне будет обнаружен котинин.

Есть некоторые субъективные и объективные факторы, влияющие на метаболизм котинина, как например курение сигарет с ментолом, который удлиняет период полураспада котинина из-за ферментной конкуренции, или более высокий уровень котинина в крови у лиц негроидной расы расы по сравнению с европеоидами, выкуривавшими аналогичное количество сигарет за такой же отрезок времени.

Котинин как «маркер курения»

Тем не менее, присутствие котинина в крови считается так называемым «маркером курения». Дело в том, что практически все имеющиеся способы убедится в том, курит человек или нет, носят субъективный характер: обнюхивание, слежка, обнаружение следов курения.

Между тем, существует немало причин, в том числе связанных со здоровьем, при которых курение может стать критическим фактором, а бросить курить самостоятельно у курильщика не получается.

Виды тестов на котинин

Тест на котинин может быть количественным и качественным. К количественному тесту относится определение содержания котинина в крови, когда оценивается именно содержание котинина в расчете на 1 мл крови.

Так, значения до 10 нг котинина на мл крови считаются следовыми и не могут служить доказательством факта курения (как правило, такие цифры связывают с легким и преходящем пассивным курением). Содержание котинина в диапазоне от 10 нг/мл до 50 нг/мл свидетельствует об эпизодическом, кратковременном курении в течение ближайших суток или среднем по активности пассивном курении.

Содержание котинина более 100 нг/мл говорит о выкуриваемых 10-15 сигаретах в сутки, 300 нг котинина в 1 мл говорит о 15-20 выкуриваемых сигаретах, а средний уровень содержания котинина в крови активных курильщиков, потребляющих от 20 сигарет в день и более — от 500 нг/мл.

К качественным относятся экспресс тесты, так называемый иммунохроматографический тест на котинин. Экспресс тесты не являются объективными количественными анализами. Это качественная оценка, говорящая лишь о наличии или отсутствии котинина в крови, но не позволяющая оценить его содержание в количественном выражении.

Чувствительные реактивы теста содержат котинин и специфические моноклональные антитела к котинину, которые, при попадании на них котинина из образца мочи, предоставленного для испытания, вступают в реакцию, образуя комплекс «антиген-антитело».

Этот комплекс не вступает в реакцию конкурентного связывания с антигеном, расположенном в Т-зоне тест-полоски, и не вызывает цветовой реакции. Отсутствие цветовой реакции говорит о наличии котинина.

ХОТИТЕ БРОСИТЬ КУРИТЬ?

Тогда проходите план отказа от курения.
С его помощью бросить будет гораздо проще.

Источник

Что такое никотиновая кислота и как ее можно использовать

В чем польза никотиновой кислоты, помогает ли она при выпадении волос и в каких продуктах содержится? Разбираемся вместе с экспертами.

Что такое никотиновая кислота

Никотиновая кислота (ниацин), или витамин B3, — это водорастворимое вещество, которое присутствует во многих продуктах питания и назначается врачами дополнительно [1]. Она участвует в клеточном обмене, помогает правильной работе нервной системы, поддерживает здоровье волос и кожи, а также используется для профилактики и лечения пеллагры (авитаминоза, с характерной пигментацией кожи и воспалением слизистых рта). Отсюда еще одно название — «витамин PP» (preventing pellagra, или «предупреждающий пеллагру»).

Никотиновая кислота самостоятельно синтезируется в организме человека из аминокислоты — триптофана. Но этого количества, как правило, недостаточно, чтобы покрыть всю потребность. Из 60 мг триптофана образуется 1 мг ниацина, при суточной норме от 11 до 25 мг [2].

При сбалансированном питании витамин B3 поступает в организм в нужном количестве с пищей. Продукты, богатые ниацином [3]:

Как добавку ниацин назначают при дефиците витамина B3. Потребность в нем возникает при скудном рационе питания (чаще встречается в очень бедных регионах), нехватке витаминов B2 и B6, генетических заболеваниях и некоторых видах онкологии [4].

Никотиновая кислота выпускается в таблетках и растворе для инъекций. Форму и дозировку подбирают с лечащим врачом, учитывая основное заболевание, патологии и аллергические реакции. Может отпускаться по рецепту или без.

Для чего нужна никотиновая кислота

В организме алиментарный ниацин, который поступает с пищей, превращается в никотинамид. В виде никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ) он участвует сразу в нескольких процессах.

«Эти два вещества действуют как доноры водорода в окислительно-восстановительных процессах, вовлечены в процессы синтеза и метаболизма углеводов, жирных кислот и белков», — объясняет врач-дерматолог, трихолог, миколог холдинга «СМ-Клиника» Наталья Щеплева.

В организме ниацин также [5]:

Никотиновую кислоту назначают при лечении неврита лицевого нерва, различных интоксикациях, заболеваниях ЖКТ и при других состояниях [6].

Ниацин также добавляют в средства для волос и по уходу за кожей лица [7].

Никотиновая кислота для волос: советы
трихологов

«При нанесении на кожу головы никотиновая кислота усиливает приток крови к волосяному фолликулу, благодаря чему он получает полноценное питание», — объясняет врач-трихолог Юлия Нагайцева.

Витамин B3, а именно ниацинамид, также улучшает синтез белка кератина, который отвечает за защиту эпителиальных клеток, присутствует в волосах и ногтях [9].

Никотиновая кислота стимулирует рост волос, придает им эластичность и уменьшает ломкость [10]. Кроме того, некоторые исследования отмечают положительный эффект от ее приема при женской алопеции [11]. Но ученые признают, что этот вопрос пока требует дальнейшего изучения.

Как использовать никотиновую кислоту для волос

Никотиновая кислота для волос (не путать с ампулами для инъекций) выпускается в виде раствора. По инструкции, его наносят на предварительно вымытые голову и волосы массирующими движениями. После — раствор не смывают.

Процедуру проводят один раз в три дня, но не более двух недель. Курс можно повторить через три месяца.

Вместе с тем врачи-трихологи предупреждают, что ниацин — это не единственный источник здоровья волос. «Волосяной фолликул — слишком сложная структура, для его функционирования необходимы не только витамины и микроэлементы, а гормональный баланс, отсутствие хронических и аутоиммунных заболеваний, отсутствие стрессовых ситуаций, воспалений и т. д.», — поясняет Нагайцева.

По ее словам, самостоятельно добавлять никотиновую кислоту в шампуни, маски или бальзам смысла нет — из-за большого объема разведения, взаимодействия с другими компонентами и небольшого времени экспозиции.

Кроме того, при нанесении на голову возможно стойкое покраснение кожи, предупреждает президент Союза трихологов Спартак Каюмов. По словам эксперта, в некоторых случаях никотиновая кислота может спровоцировать усиление жирности кожи головы.

Никотиновая кислота для лица: советы дерматолога

Все большее внимание косметологов привлекает производное никотиновой кислоты — ниацинамид. Сегодня особенно популярны кремы и маски для лица с ним в составе.

Он стабилизирует эпидермальный барьер, увлажняет кожу, разглаживает морщины и подавляет фотоканцерогенез [10].

По словам дерматолога Натальи Щеплевой, основными показаниями к применению считаются:

В чем еще польза никотиновой кислоты

Никотиновая кислота используется при лечении таких заболеваний и решении таких проблем, как:

Кроме того, ее применяют при профилактике мигреней, нарушения мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт и стенокардии [11].

Ограничения и побочные эффекты

Принимать никотиновую кислоту с осторожностью стоит при беременности и в период лактации (введение больших доз в этом случае запрещено). К противопоказаниям также относят язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагру, а также тяжелые формы артериальной гипертензии и другие состояния.

Побочные эффекты могут выражаться в покраснение кожи лица и верхней половины туловища, с ощущением покалывания и жжения (так называемый «прилив»), возможны головокружение и крапивница.

При длительном применении больших доз встречается диарея, рвота, нарушение функции печени и другие нарушения [12].

При наружном применении следует нанести раствор на небольшой участок кожи. Возможны покраснение и чувство жжения.

Источник

Никотин

Никоти́н — алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в табаке и, в меньших количествах, в томатах, картофеле, баклажанах, зелёном перце. Никотиновые алкалоиды также присутствуют в листьях коки. Никотин составляет от 0,3 до 5 % от массы табака в сухом виде, биосинтез никотина происходит в корнях, накапливание никотина — в листьях. Никотин — сильнодействующий нейротоксин и кардиотоксин, особенно действующий на насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина — такие, как, например, имидаклоприд.

Содержание

История и название

Никотин был впервые выделен из табака в 1828 году германскими химиками Посселтом и Райманном. Его химическая эмпирическая формула была описана Мельсенсом в 1843 году. Впервые никотин синтезировали А. Пиктет и Крепьё в 1893 году.

Химические свойства

Никотин — гигроскопичная маслянистая жидкость с горьким вкусом, легко смешивающаяся с водой в основной форме. Как амин, никотин образует соли с кислотами, которые обычно твёрдые и водорастворимые. Никотин легко проникает через кожу. Основной никотин сгорает при температуре ниже точки кипения, а его пары воспламеняются при 95 °C в воздухе, несмотря на низкое давление пара. По этой причине бо́льшая часть никотина сгорает при выкуривании сигареты, однако, вдыхаемой части достаточно для получения требуемых эффектов.

Никотин легко окисляется до нетоксичной никотиновой кислоты (витамин PP). Однако в организме человека отсутствуют ферменты, необходимые для такого окисления. Поэтому даже хронические курильщики могут страдать от недостатка этого витамина.

Фармакология

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина). Выброс адреналина приводит к ускорению сердцебиения, увеличению кровяного давления и учащению дыхания, а также к бо́льшему уровню глюкозы в крови.

Симпатическая нервная система, действуя через чревные нервы на мозговое вещество надпочечника, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, вырабатываемый преганглионарными симпатическими волокнами этих нервов, действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалозависимые кальциевые каналы. Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул, тем самым способствуя выбросу адреналина (и норадреналина) в кровь.

Котинин — это побочный продукт усвоения никотина, который остаётся в крови до 48 часов и может быть использован как индикатор того, подвержен ли человек курению. В высоких дозах никотин приводит к блокированию никотинового ацетилхолинового рецептора, что является причиной токсичности никотина и его эффективности в качестве инсектицида.

Кроме всего прочего, никотин увеличивает уровень дофамина в путях центров удовольствия в мозге. Было выявлено, что курение табака подавляет моноаминоксидазу — фермент, отвечающий за расщепление моноаминных нейромедиаторов (например, дофамина) в мозге. Считается, что сам никотин не подавляет выработку моноаминоксидазы, за это отвечают другие компоненты табачного дыма. Повышенное содержание дофамина возбуждает центры удовольствия мозга, эти же центры мозга отвечают за «болевой порог организма» поэтому, вопрос о том, получает ли курящий человек удовольствие, остаётся открытым.

Несмотря на сильную токсичность, при употреблении в малых дозах (напр. при табакокурении) никотин действует как психостимулятор. Никотиновое воздействие на настроение различно. Вызывая выброс глюкозы из печени и адреналина (эпинефрина) из мозгового вещества надпочечника, он вызывает возбуждение. С субъективной точки зрения это проявляется ощущениями расслабленности, спокойствии и живости, а также умеренно-эйфорическим состоянием.

Токсичность

Многократное употребление никотина вызывает физическую и психическую зависимости, которые, однако, излечимы.

Никотин и шизофрения

Источник

В чем содержится котинин

Табакокурение считается основным модифицируемым фактором риска развития сердечно-сосудистых, респираторных, онкологических заболеваний, преждевременной инвалидности и смерти [7, 19, 28]. Никотин (основное действующее вещество табака) – вещество, способное вызывать выраженную лекарственную (табачную, никотиновую) зависимость из-за оказывающего им психоактивного действия (МКБ-10), что подтверждается частыми рецидивами возобновления табакокурения у «бывших» курильщиков. В 1994 г. Benowitz N.L. и Henningfield J.E. определили потребление 5 мг никотина в день как «порог» для развития никотиновой зависимости, что означает, что пороговое значение достигнуто для тех, кто курит 5 или больше сигарет в день (1 мг никотина на сигарету). Американская медицинская ассоциация в 1998 г. предположила, что такой «порог» будет отличаться у разных людей и что предлагаемое Benowitz N.L. и Henningfield J.E. значение для развития зависимости, вероятно, представляет собой самое высокое пороговое значение, которое следует учитывать [26].

Психоактивные свойства никотина тесно коррелируют с его концентрацией в плазме крови [5]. При снижении сывороточной концентрации никотина у курильщиков возникает потребность в выкуривании сигареты, иначе возникает абстинентное состояние (раздражительность, нетерпеливость, агрессивность, тревога, дисфория или подавленное настроение, нарушение концентрации внимания, беспокойство, а позднее повышение аппетита и увеличение веса). Поэтому целью курения может быть не только стремление получить удовольствие от эффектов никотина (в частности, под действием никотина увеличивается уровень дофамина в головном мозге), но и желание избавиться от симптомов абстинентного состояния [30]. Таким образом, курильщик титрует дозу никотина до желаемого фармакологического эффекта [4].

Истинное количество активно курящих неизвестно, гораздо большее число людей подвергается воздействию табачного дыма в роли пассивных курильщиков. Из всех видов табачных изделий наиболее часто курящими людьми используются сигареты [12]. В одной сигарете большинства промышленных сигаретных марок содержится 10–15 мг никотина, из которых в среднем 1–2 мг никотина абсорбируется курильщиком во время курения [3]. Табачный дым в составе смеси различных газов содержит более 4000 химических веществ, многие из которых относятся к канцерогенам (бензо[а]пирен, окись углерода (CO), полициклические ароматические углеводороды (ПАУ), нитрозамины, табачные смолы) [19]. Содержание никотина и смолистых веществ в сигаретах нормируется, чего не скажешь об остаточных количествах пестицидов, которыми обрабатывался табак, и примесях тяжелых металлов.

Второй по распространенности в мире формой употребления табака считается курение кальяна [6, 8, 9, 20–23, 26]. Кальян (наргиле, шиша) – приспособление, которое обеспечивает использование угля для нагрева 10–200 г табака (без вкуса, подслащенного и/или ароматизированного) с содержанием никотина от 1,8 до 41,3 мг/г и прохождение табачного дыма через воду перед ингаляцией [15, 26]. В США регулярно курят кальян 10–20 % молодых взрослых людей [9, 21]. Многие считают, что курение кальянного табака вызывает меньшую зависимость, менее вредно, более эстетически привлекательно и социально приемлемо, чем курение сигарет [9]. Если сравнить количество и состав табачного дыма, образующегося в процессе выкуривания одной сигареты (в среднем 5 минут), то сеанс курения кальяна (в среднем 60 минут) генерирует в 40 раз больше табачного дыма, содержащего кроме никотина смолистые вещества, тяжелые металлы (мышьяк, хром и свинец), в 4 раза больше канцерогенных ПАУ, летучих альдегидов (формальдегида, ацетальдегида, акролеина, пропиональдегида, метакролеина) и в 35 раз больше CO [8, 10, 17, 27]. Ежедневное курение кальяна по поглощению никотина эквивалентно выкуриванию 10 сигарет/день (95 % ДИ = 7–13 сигарет/день) [26]. Недавний систематический обзор показал, что курение кальянного табака в значительной степени связано с раком легких, респираторными заболеваниями, низким весом ребенка при рождении и заболеваниями пародонта [9]. Помимо вреда от активного курения кальяна, особенно в закрытых помещениях (домах, кафе, ресторанах), в результате воздействия табачного кальянного дыма значительному риску для здоровья подвергаются рядом находящиеся некурящие люди [11]. Курение кальяна может увеличить риск передачи инфекционных заболеваний (герпес, гепатит, туберкулез и др.), не исключены ассоциации с раком мочевого пузыря, носоглотки, пищевода, с бесплодием [20, 26]. Кроме того, для некоторых людей курение кальянного табака может стать предшественником курения сигарет [26, 32].

В последнее время получили распространение, особенно в молодежной среде, электронные сигареты – электронные устройства для имитации табакокурения путём генерации пара, имеющего вид и вкус настоящего табачного дыма, который вдыхается пользователем [14]. Как правило, жидкость, превращающаяся в пар, находится в картриджах электронных сигарет, которые заполнены никотином (от 0,1 до 34 мг/мл), ароматизаторами (имитирующими вкус и запах шоколада, клубники, мяты) и другими химическими веществами (например, нитрозаминами – канцерогенами) [31]. Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США (US Food and Drug Administration, FDA) вместе с другими экспертами в области здравоохранения пытается предупредить потребителей о потенциальных рисках для здоровья, связанных с использованием электронных сигарет, которые могут увеличить никотиновую зависимость среди молодых людей и вовлечь в курение обычных табачных изделий; могут содержать токсичные для человека ингредиенты, и потому, что пока нет клинических исследований, доказывающих безопасность и эффективность электронных сигарет [33].

Никотин, содержащийся в любой табачной продукции, хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта (25–50 %), дыхательных путей (при глубоком вдохе – 90 % никотина), желудочно-кишечного тракта и кожных покровов. Уже через 10–20 секунд после вдыхания табачного дыма никотин достигает центральной нервной системы [4]. Объем распределения (Vd) никотина при внутривенном введении составляет 2–3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови менее 5 %. Период полувыведения (Т1/2) никотина составляет около 2 часов. Большая часть никотина (90 %) попавшего в организм подвергается биотрансформации в печени, также он метаболизируется в почках и легких.

Интенсивность биотрансформации никотина зависит от этнической принадлежности, пола, пищевых привычек, генетических факторов, наличия беременности, заболевания почек и др. [4]. У большинства курильщиков около 70–80 % никотина биотрансформируется в котинин ((5 S)-1-метил-5-3-пиридил)-пиролидин-2-он] [5, 24]. Т1/2 котинина равен 13–20 ч. Из 6 метаболитов котинина основным метаболитом является транс-3’-гидроксикотинин. Концентрация никотина в крови обычно в 10–20 раз ниже концентрации котинина. Котинин – это наиболее представительный метаболит никотина в плазме курильщиков, может использоваться как биомаркер активного и пассивного курения. Его также можно обнаружить в моче, слюне, в волосах, ногтях, плаценте [4, 13]. Выводится никотин преимущественно печенью (средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/ч), метаболиты никотина – почками. 10–15 % никотина выводится с мочой в неизмененном виде [4].

Главным в метаболизме никотина и котинина принято считать изофермент цитохрома Р-450 2A6 (CYP2A6). Никотин является не только субстратом, но и ингибитором этого изофермента [25, 29]. Мерой активности CYP2A6 считается клиренс никотина и котинина, генерация метаболитов котинина. Отмечено, что женщины имеют более высокую активность CYP2A6 [2, 29]. В исследовании соотношения метаболитов никотина (транс-3’-гидроксикотинин/котинин), характеризующего скорость метаболизма никотина, женщины имели более высокие показатели этого соотношения, чем мужчины; а белые и латиноамериканцы имели более высокий уровень соотношения метаболитов никотина, чем афроамериканцы или азиаты [16].

Клиренс никотина проявляет значительную индивидуальную изменчивость, которая во многом определяется генетическими факторами [28, 29]. Генетические мутации могут снизить, повысить или модифицировать активность CYP2A6 и/или специфичность субстратов изофермента. Изофермент CYP2A6 кодируется геном CYP2A6, находящемся в 19 хромосоме, локусе 19q13.2 [1]. В последние годы наблюдается значительный прогресс в выявлении генетических вариантов CYP2A6, названы 37 пронумерованных аллелей, два аллеля дублирования, а также ряд CYP2A6 * 1 вариантов. Носительство так называемых «нулевых» аллелей (CYP2A6*4А, CYP2A6*4В, CYP2A6*4С, CYP2A6*4D), то есть отсутствие гена CYP2A6 и, как следствие, изофермента CYP2A6, ассоциируется с медленным метаболизмом никотина и более низким уровнем никотиновой зависимости [1, 24, 25]. Причем это относится не только к гомозиготам, но и к гетерозиготам по «нулевым» аллелям. С более низкой интенсивностью курения также связаны CYP2A6*2, CYP2A6*9, CYP2A6*12 и аллель CYP2A6/CYP2A7 [5].

Кроме генов, вовлеченных в метаболизм и клиренс никотина, зависимость от никотина, как правило, наследуется и появляется под влиянием генов, кодирующих некоторые подтипы никотиновых рецепторов, генов нейромедиаторов и генов, участвующих в нейронных связях [5, 18].

Снижение уровня табакокурения во всем мире остается приоритетом здравоохранения. Необходимо регулярно и широко освещать современные научные данные о пагубном влиянии активного и пассивного табакокурения. Заслуживает внимания проблема альтернативных способов употребления табака: кальянного табака и электронных сигарет, так как их использование нередко приводит к расширению круга потребителей сигарет. Определение метаболитов никотина применимо для мониторирования активного и пассивного табакокурения в подростковой среде, у молодых людей, в момент формирования табачной зависимости. Также определение метаболитов никотина и их соотношения перспективно для построения терапевтической программы реабилитации взрослых никотинозависимых пациентов.

Рецензенты:

Кунафина Е.Р., д.м.н., профессор кафедры психиатрии, наркологии и психотерапии с курсом ИПО, ГБОУ ВПО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России, г. Уфа;

Никитина И.Л., д.м.н., профессор кафедры фармакологии № 1 с курсом клинической фармакологии, ГБОУ ВПО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России, г. Уфа.

Источник

• ← ростелеком канал супер какой номер
• в чем заключается роль протокола nat64 в ipv6 →

Никотин
Общие
Систематическое наименование	(S)-3-(1-метил-2-пирролидинил)-пиридин
Химическая формула	C 10 H 14 N 2
Физические свойства
Молярная масса	162.23 г/моль
Плотность	1.01 г/см³
Термические свойства
Температура плавления	−79 °C
Температура кипения	247 °C
Классификация
Рег. номер CAS	54-11-5
Безопасность
NFPA 704