в чем разница между супрастином и супрастинексом

В чем разница между супрастином и супрастинексом

Дети, да и взрослые люди, имеющие дело с таким неприятным явлением, как аллергия, наверняка знакомы и со всеми типичными побочными эффектами от приема антиаллергических препаратов. Самая большая проблема в том, что аллергия не столько угрожает жизни, сколько серьезно портит ее качество, и чтобы исправить это используются антиаллергические препараты. Но только вот незадача: сонливость, вялость и быстрая утомляемость мешают жить иногда ничуть не меньше, чем аллергические реакции. Это особенно плохо для детей, которые познают окружающий мир каждую минуту и активно обучаются. В конце концов, вечно вялый и сонный ребенок может даже начать отставать в развитии.

Все эти трудности заставляли специалистов ломать голову над тем, как создать на основе уже имеющихся лекарств новые не менее эффективные препараты, прием которых не будет отягощаться целым рядом серьезных побочных эффектов. Так, появились антиаллергические препараты второго, а позже и третьего поколения. Последним словом в лечении и, что немаловажно, в профилактике хронизации аллергии стал супрастинекс. От своих предшественников он взял все лучшее, отдав им только прерогативу вызывать нежелательные реакции. В отличие от супрастина супрастинекс действует гораздо дольше, что делает его прием намного удобнее. Действие начинается уже через 12 минут после приема одной таблетки и продолжается в течение суток, а применять этот препарат можно гораздо дольше.

Кроме того, он работает не только на ранней стадии развития аллергии, но и на поздней. Помимо устранения самой аллергической реакции он снимает сильное воспаление, отек, зуд и нормализует просвет сосудов. Что особенно важно, супрастинекс не вызывает сонливости и снижения концентрации, так что учебному процессу и физическому развитию ребенка ничто не будет мешать. Такого серьезного токсического влияния на сердце, печень и почки, как супрастин, супрастинекс не оказывает, поэтому он становится единственным препаратом, который может быть назначен детям с двух лет, имеющим проблемы с этими органами. Данный препарат не трансформируется в организме и не взаимодействует со многими другими лекарственными средствами, что дает возможность принимать его при параллельном лечении других заболеваний. Могут ли от приема супрастинекса развиваться тяжелые побочные эффекты? Безусловно, но только если значительно превысить дозировку.

Надо отметить, что все перечисленные выше положительные черты супрастинекса подтверждены многочисленными клиническими исследованиями, причем не только в нашей стране, но и за рубежом. Благодаря им эффективность супрастинекса доказана практически, как и его относительная безвредность. Доподлинно известно, что лекарство может применяться при большинстве аллергических реакций, особенно хорошее лечебное действие оно оказывает при ринитах и аллергических дерматозах.

Понятно, что перед приемом крайне желательно проконсультироваться с врачом, обсудить с ним дозировку и курс лечения, исходя из возраста ребенка и тяжести аллергического процесса. Стандартно детям назначают капли или таблетки (тут есть свои ограничения, о них чуть ниже). Таблетки нужно принимать натощак или перед едой, запивая небольшим количеством воды. Детям с 6 лет дают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки или 20 капель также однократно. Дети от 2 лет должны получать капли, при этом им нужно давать по 5 капель 2 раза в день. Превышать эти дозировки нельзя, но если вы ошиблись, то при появлении сильного возбуждения у ребенка, нужно промыть ему желудок и обратиться к врачу. Курс лечения может варьировать от 1 до 6 недель.

Супрастинекс в таблетках детям можно принимать только с 6 лет, а малышам с 2 лет для приема разрешены капли. Все это неспроста. Во-первых, таблетки супрастинекса имеют стандартную дозировку 5 мг, а суточная доза для детей младше 6 лет составляет всего 2.5 мг, но делить таблетку на четыре части не очень удобно, поэтому легче принимать капли. Кроме того, оболочка, которой покрыты таблетки, и вспомогательные вещества, входящие в ее состав, могут вызвать нежелательные реакции у ребенка до 6 лет в силу особой работы его пищеварительной системы, из-за чего снизится эффективность препарата. Наконец, детям до 6 лет гораздо легче дать раствор с каплями, чем уговорить их выпить таблетку. На данный момент назначать супрастинекс детям до 2 лет нельзя из-за отсутствия необходимых клинических данных, получаемых в ходе исследований.

Сегодня многие специалисты предпочитают назначать детям именно супрастинекс, поскольку небезосновательно считают, что этот препарат идет в ногу со временем, более эффективен и удобен в применении, чем его предшественники. Также супрастинекс наиболее безопасен из всех антиаллергических препаратов, поскольку его прием в подавляющем большинстве случаев не сопровождается развитием нежелательных побочных реакций, не вызывает привыкания, не вредит сердцу, печени и почкам.

— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»

Источник

Супрастинекс и Супрастин − в чем разница: сравнение препаратов от аллергии, состав, формы выпуска

Каждый, кто сталкивался с аллергией, знает, что найти «свой» препарат для снятия неприятных симптомов непросто. Многие антигистаминные лекарственные средства имеют побочные эффекты и не очень хорошо переносятся. Однако в аптеках можно найти и более современные варианты давно известных препаратов. Например, «Супрастинекс» и «Супрастин» − в чем разница между старой и новой версиями одного из самых популярных средств от аллергии?

Состав (действующее вещество), формы выпуска

Действующим веществом препарата «Супрастинекс» является левоцетиризина дигидрохлорид, а «Супрастина» — хлоропирамина гидрохлорид.

Активные соединения фармсредств способны останавливать деятельность Н1-гистаминовых рецепторов, снижая тем самым интенсивность иммунопатологического ответа организма на раздражитель.

Также в состав таблеток «Супрастинекс» входят кремнезем, МКЦ, молочный сахар, гидроксипропилцеллюлоза, триацетат глицерина, макрогол. Основной компонент и некоторые вспомогательные вещества могут вызвать отрицательные реакции организма, поэтому желательна консультация аллерголога перед началом приема.

В состав «Супрастина» в форме таблеток входят такие дополнительные элементы, как гидролизованный коллаген, октадекановая кислота, крахмал, молочный сахар и тальк. Препарат также принимают после очной консультации с врачом.

Оба медикамента выпускаются в таблетированной форме. «Супрастин» представлен и в виде раствора для инъекций, а «Супрастинекс» — капель для приема внутрь, используемых в лечении детей до шести лет.

Сравнительная характеристика препаратов

При сравнении лекарственных средств «Супрастин» и «Супрастинекс» можно прийти к выводу, что они работают в организме похожим образом.

Однако имеется между ними и ряд отличий:

Нежелательно самостоятельно принимать решение о замене одного медикамента другим, поскольку они различаются показаниями к применению, дозированием, степенью токсичности.

В каплях

Капли «Супрастинекс» используются для лечения детей с двухлетнего возраста. Врачи отмечают хорошую переносимость препарата. Он имеет комфортный режим приема, не вызывает привыкания при длительном использовании. Однако, по мнению специалистов, существенным минусом является оказываемый «Супрастинексом» выраженный седативный эффект.

В таблетках

В этой форме выпуска представлены оба препарата. «Супрастинекс» необходимо принимать в меньшей дозе, при его применении возникает минимум негативных второстепенных явлений, он считается более безопасным.

При использовании в терапии «Супрастина» отмечается появление разных побочных действий, таких, как:

В терапии аллергических состояний у детей чаще применяется «Супрастинекс», однако стоит он в два раза дороже аналога.

В уколах

В экстренных случаях (ангионевротический отек, анафилактический шок) применяется проверенный временем «Супрастин». Только этот препарат выпускается в форме раствора для инъекций, а потому он активно используется в условиях стационара. «Супрастин» в уколах назначают также при тяжелых формах сенной лихорадки, аллергического конъюнктивита, при чешуйчатом лишае и экземе, а также в составе терапии осложненных инфекционных болезней.

Что лучше, Супрастин или Супрастинекс, мнение врачей

Многие врачи сходятся во мнении, что со временем «Супрастинекс» окончательно вытеснит «Супрастин».

Последний останется лишь в инъекционной форме и будет применяться в больничных условиях. Несмотря на то, что оба средства одинаково эффективны в борьбе с разными симптомами аллергии, медикамент в обновленном варианте способен не только снимать проявления индивидуальной реакции непереносимости тех или иных аллергенов, но и бороться с причиной болезни.

Педиатры используют капли «Супрастинекс» в терапии аллергических заболеваний у маленьких пациентов. Взрослые больные нередко предпочитают таблетки «Супрастин» по привычке или из-за их невысокой стоимости. Тем не менее, выбирая тот или иной препарат, необходимо опираться на авторитетное мнение практикующего специалиста, а не назначать себе лекарства самостоятельно.

Источник

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Источник