Активное воздействие витамина PP на обменные процессы обусловлено его вхождением в состав ниацинамидадениндинуклеотида (НАД) и ниацинамидадениндинуклеотида фосфата (НАДФ), являющихся кофакторами ряда ферментов. В частности, ниацинамид входит в состав кодегидраз, являющихся переносчиками водорода к флавопротеиновым ферментам, и тем самым регулирует окислительно-восстановительные процессы в организме.
Никотиновая кислота
Никотинамид
Ниацин одновременно борется с четырьмя главными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний:
Применение никотиномида рекомендовано при лечении следующих патологических состояний:
Диабет. С 1940 года науке известно, что больным диабетом типа I требуются инъекции меньшего количества инсулина, если они регулярно принимают никотинамид. Это вещество также способно в определенной степени предотвращать повреждение поджелудочной железы, приводящее к утрате организмом способности вырабатывать собственный инсулин.
Именно из этих соображений исходили исследователи, когда в профилактических целях давали никотинамид примерно восьмидесяти тысячам детей (от 5 до 7 лет) в Новой Зеландии. Никотинамид сокращал число случаев диабета типа I более чем на 50%.
Остеоартрит. Никотинамид также уменьшает боли и улучшает подвижность суставов при остеоартрите.
Прочие состояния. Подобно ниацину, никотинамид оказывает мягкое седативное действие и полезен при лечении разнообразных эмоциональных и нервно-психических расстройств, включая тревогу, депрессию, снижение внимания, алкоголизм и шизофрению. В больших дозах он действует как антиоксидант и в лабораторных исследованиях на культуре клеток был активен против вируса HIV16.
Суточная потребность
Симптомы гиповитаминоза
Пеллагра, разъедающие язвы, слабоумие, депрессия, понос, головокружение, быстрая утомляемость, головные боли, несварение желудка, бессонница, боль в конечностях, потеря аппетита, пониженное содержание сахара в крови, слабость мышц, трещины на коже и воспаления.
Показания
Показания и дозы в основном такие же, как для никотиновой кислоты (пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хронические колиты, гепатиты, цирроз печени и др.) Как сосудорасширяющее средство никотинамид, однако, не применяют.
Дозировки
Назначают никотинамид внутрь или парентерально.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно вводят по 1-2 мл 1%; 2,5% или 5% раствора 1-2 раза в день.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г (для профилактических целей) и по 0,005 и 0,025 г (для лечебных целей); ампулы по 1 мл 1% раствора, по 1 и 2 мл 2,5% раствора.
Безопасность
Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда кислота никотиновая применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином, или назначать метионин и другие липотропные средства.
Суточные дозы никотинамида практически не вызывают вазомоторных реакций. Аллергические реакции, в связи с отсутствием влияния на мб тучных клеток исключены. Поэтому более предпочтителен в составе комплексов, а аллергические реакции на комплексы с никотинамидом не встречаются, а если и есть, то обусловлены другими компонентами (например, витаминами группы В).
Никотиновая кислота является β-пиридин-карбоновой кислотой. В химически чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы игольчатой формы, легко растворимые в воде и спирте. Никотиновая кислота термостабпльна и сохраняет свою биологическую активность при кипячении и автоклавировании. Устойчива к воздействию света, кислорода воздуха и щелочей. Амид никотиновой кислоты С6Н6N2О обладает теми же биологическими свойствами, что и никотиновая кислота. В организме человека и животных никотиновая кислота превращается в амид никотиновой кислоты и в таком виде входит в состав тканей организма.
Ниацин является одним из пяти витаминов, отсутствие которых в рационе человека связано с пандемией. Никотиновая кислота используется уже более 50 лет для увеличения уровня ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в крови, а также, как было выяснено в ряде контролируемых испытаний на человеке, может применяться для уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний.
ФУНКЦИИ НИАЦИНА В ОРГАНИЗМЕ. УЧАСТИЕ В ОБМЕННЫХ ПРОЦЕССАХ
Никотиновая кислота благоприятно влияет на нервную и сердечнососудистую системы; поддерживает в здоровом состоянии кожу, слизистую оболочку кишечника и ротовой полости, нормализует работу желудка и поджелудочной железы.
Ниацин участвует в углеводном, энергетическом и жировом обмене, оказывает антисклеротическое действие, предотвращает возникновение острого инфаркта миокарда и стенокардии, улучшает общее состояние организма человека, уменьшает головные боли, улучшает пищеварение. Как и другие витамины группы B, ниацин нужен организму человека для производства ферментов, обеспечивающих клетки энергией. Этот витамин принимает участие более чем в 50 ферментативных реакций и имеет значительное влияние на здоровье кожи, слизистой пищеварительного тракта, языка, на образование эритроцитов – красных кровяных телец.
Регуляция холестерина и кровоснабжение
Витамин В3 необходим для поддержания функций многих ферментов. Употребление ниацина является крайне эффективным для нормализации уровней липидов в крови. Он снижает концентрацию общего холестерина, аполипопротеина А, триглицеридов, липидов низкой плотности и увеличивает уровень липидов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами (препятствуют образованию атеросклеротических бляшек в сосудах).
Никотиновая кислота оказывает стимулирующее влияние на функцию органов кровотворения, усиливая, процесс образования эритроцитов и в меньшей степени лейкоцитов. Также он обладает гиполипидемическим действием, расширяет мелкие кровеносные сосуды и улучшает микроциркуляцию, в т.ч. повышает фибринолитическую активность крови и препятствует тромбообразованию, уменьшая агрегацию тромбоцитов.
Окислительно-востановительный потенциал
Всасывание поступившей с пищей никотиновой кислоты происходит в желудке, двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Всосавшаяся никотиновая кислота поступает в кровь, где она превращается в никотинамид, и далее в печень. В печени никотинамид превращается в дифосфонуклеотиды и трифосфонуклеотиды и откладывается в виде указанных соединений.Кислота никотиновая — является простетической группой кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.Кодегидраза II участвует и в транспортировке фосфата. Синтез кодегидраз происходит, главным образом, в печени. В крови никотиновая кислота содержится преимущественно в эритроцитах.
Т.е. витамин В3 является предшественником молекул, которые играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях в клетках; он может способствовать антиоксидантному и метаболическому эффекту в качестве ферментного кофактора. Ниацин в организме человека превращается в никотинамид, который входит в состав коферментов некоторых дегидрогеназ ( группы ферментов из класса оксидоредуктаз ): никотин-амид-аденин-динуклеотида ( НАД ) и никотин-амид-аденин-динуклеотид-фосфата ( НАДФ ).
В данных молекулярных структурах никотинамид выступает в роли донора и акцептора электронов и участвует в жизненно важных окислительно-восстановительных реакциях, которые катализируются десятками различных ферментов. В качестве кофактора энзимов никотинамид задействован в метаболизме белков, жиров и углеводов, пуриновом обмене, тканевом дыхании, распаде гликогена.
Ниацин участвует также в репарации ДНК, т.е. в исправлении ее химических повреждений и разрывов. Т.е. этот витамин задействован в восстановлении г енетического ущерба (на уровне РНК и ДНК), нанесенного клеткам организма лекарствами, мутагенами, вирусами и др. физическимии и химическими агентами.
Ниацин и гормоны
Данный витамин участвует в производстве стероидных гормонов в надпочечниках. Он необходим для образования различных гормонов, в том числе половых. Ниацин участвует в процессе, регулирующем ответ организма на инсулин – гормон, который отвечает за транспортировку глюкозы в клетки, а также ее хранение в мышцах и печени.
Влияние на нервную систему
Ниацин называют «витамином спокойствия» — он стабилизирует работу нервной системы и защищает ее от срывов и депрессий. Никотиновая кислота оказывает влияние на нормальное функциональное головного мозга, оказывая активирующее влияние на функции коры больших полушарий. Установлено, что в головном мозгу содержится наибольшее по сравнению с другими органами количество дифосфопиридиннуклеотида, что позволяет головному мозгу использовать этот витамин в большом количестве.
Влияние на органы пищеварения
Никотиновая кислота повышает общую кислотность желудочного содержимого и содержание свободной соляной кислоты, а также часовое напряжение, т. е. количество сока, выделяемого за час.
Никотиновая кислота усиливает моторную функцию желудка и ускоряет эвакуацию его содержимого при нормальной секреции. При РР-гиповитаминозе часто наблюдается понос, который объясняют расстройством функции кишечника в результате поражения его нервного аппарата. Никотиновая кислота также стимулирует внешнюю секрецию поджелудочной железы, повышая содержание в панкреатическом соке ферментов (трипсин, амилаза, липаза).
Печень более богата никотиновой кислотой, чем другие органы. Никотиновая кислота положительно влияет на некоторые функции печени. При заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением углеводного обмена (болезнь Боткина и др.), никотиновая кислота способствует нормализации процессов синтеза и распада гликогена и накоплению, его в печени; благодаря этому быстрее нормализуется гликорегулирующая функция печени.
ПРИЧИНЫ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ НИАЦИНА В ОРГАНИЗМЕ
Недостаточное поступление витамина В3 в организм:
Важное замечание
Дефицит витамина В3 часто сочетается с недостаточностью пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В2).
Состояния повышенного использования ниацина в метаболизме:
длительная лихорадка; хронические инфекции; заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени); гипертиреоз; карциноидные опухоли (снижение уровня ниацина связано с повышенным потреблением триптофана для синтеза серотонина); алкоголизм; беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодия); период лактации.
СИМПТОМЫ ДЕФИЦИТА НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ
РР-ГИПО- И АВИТАМИНОЗ
Дефицит никотиновой кислоты в организме может бытьполныминеполным.
На первом этапе при неполном дефиците витамина РР развиваются различные неспецифические симптомы, являющиеся признаками неблагополучия в организме. Однако в данном случае в тканях имеется еще небольшое количество никотиновой кислоты, которое обеспечивает протекание процессов жизнедеятельности, а потому специфические симптомы и тяжелые нарушения работы различных органов отсутствуют. На втором этапе, когда никотиновая кислота, имеющаяся в тканях, израсходуется, возникает абсолютный дефицит витамина, который характеризуется развитием специфического заболевания – пеллагры, и еще целым рядом тяжелых нарушений функционирования различных органов.
Вялость; Апатия; Сильная утомляемость; Головокружение; Головная боль; Сердцебиение; Раздражительность; Бессонница; Сухость кожи; Запоры; Снижение сопротивляемости организма к инфекционным заболеваниям; Ухудшение аппетита; Потеря веса; Бледность кожных покровов и слизистых оболочек.
При длительно существующем или полном дефиците витамина РР развивается пеллагра
Возможно развитие пеллагры даже при удовлетворительном питании вследствие нарушения всасывания в кишечнике, что наблюдается при энтероколитах различной этиологии, после хирургического вмешательства (например, частичной резекции тонкого кишечника), длительного охлаждения, физического или умственного перенапряжения.
В настоящее время выяснено, что в возникновении пеллагры играет роль ряд факторов, в том числе и недостаток витаминов В1, В2, В6 и др., а не только недостаток витамина РР в пище. Для предупреждения пеллагры важно достаточное содержание в пищевом рационе белков и, в частности, содержащих триптофан, поскольку из него образуется никотиновая кислота. Однако для полного обеспечения потребности в витамине РР и предупреждения пеллагры он должен постоянно поступать в организм с пищей.
Поражение кожи при пеллагре представляет собой напоминающую солнечный ожог эритему, особенно отчетливо выраженную на открытых для солнечных лучей частях тела; постепенно усиливается пигментация и кожа утолщается. Возникает тошнота, запоры или диарея, язык становится ярко-красным, появляется апатия, усталость, депрессия, головная боль, дезориентация, иногда больной даже теряет память. Развитию деменции с бредом предшествуют повышенная раздражительность, депрессивное состояние и анорексия.
Хронические поносы (стул до 3 – 5 раз в день, имеющий жидкую водянистую консистенцию, но не содержащий примесей крови или слизи); Потеря аппетита; Ощущение тяжести в области желудка; Изжога и отрыжка; Ощущение жжения во рту; Повышенная чувствительность десен; Слюнотечение; Покраснение слизистых оболочек; Отечность губ; Трещины на губах и коже; Многочисленные воспаления на коже; Выступающие в виде красных точек сосочки языка; Глубокие трещины на языке; Красные пятна на коже кистей рук, лица, шеи и локтей; Отек кожи (кожный покров болит, чешется и на нем появляются пузыри); Слабость в мышцах; Шум в ушах; Головные боли; Ощущение онемения и боли в конечностях; Ощущение ползания «мурашек»; Шаткая походка; Повышенное артериальное давление; Деменция (слабоумие); Депрессия; Язвы.
В данном списке перечислены все возможные признаки пеллагры, однако наиболее типичными и яркими проявлениями этого заболевания являются деменция (слабоумие), диарея (понос) и дерматит.
Если у человека присутствуют все три признака – диарея, деменция и дерматит в той или иной степени выраженности, то это однозначно свидетельствует о дефиците витамина РР, даже если другие вышеперечисленные симптомы отсутствуют.
передозировка
При длительном поступлении очень больших количеств никотиновой кислоты в организм у человека могут появиться обмороки, зуд кожи, нарушения сердечного ритма и расстройства работы пищеварительного тракта. Иных симптомов интоксикации избыточное потребление витамина РР не вызывает, поскольку никотиновая кислота малотоксична.
СУТОЧНАЯ ПОТРЕБНОСТЬ В НИАЦИНЕ
Физиологические потребности в ниацине согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 о нормах физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации:
Таблица 1. Рекомендуемая суточная норма потребления ниацина (Витамина РР) в зависимости от возраста (мг):
Витамин В3 (ниацин, никотинамид, никотиновая кислота, витамин PP*) — водорастворимый витамин из группы витаминов В.
Основные функции и нормы потребления ниацина (витамина B3)
Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., витамин В3 (ниацин) в качестве кофермента участвует в окислительно-восстановительных реакциях энергетического метаболизма. Недостаточное потребление витамина сопровождается нарушением нормального состояния кожных покровов, желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Среднее потребление в разных странах 12-40 мг/сутки, в РФ — 13-15 мг/сутки. Ниацин может синтезироваться из триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг ниацина). Установленный уровень потребности в разных странах — 11-25 мг/сутки. Верхний допустимый уровень потребления ниацина — 60 мг/сутки.
Физиологическая потребность для взрослых — 20 мг/сутки. Физиологическая потребность для детей — от 5 до 20 мг/сутки.
Никотинамид — международное непатентованное наименование лекарственного препарата
В АТХ никотинамид входит в группу «A11 Витамины», подгруппу «A11HA Другие витамины в чистом виде». Код никотинамида — A11HA01. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».
Никотинамид входит в группу витаминов В (витамин В3, или РР). Он является источником ниацина, а также никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), являющихся коферментами для многих энзимов, катализирующих окислительно-восстановительные реакции. Никотинамид участвует в метаболизме углеводов, нормализует перистальтику кишечника, он необходим для жизнедеятельности нормальной кишечной микрофлоры. Никотинамид не вызывает побочных реакций, свойственных никотиновой кислоте: не вызывает покраснения кожи, чувства покалывания или жжения, гипотензии, головокружения, нарушений ритма сердца, диспептических явлений. Не было отмечено связи между применением никотинамида и обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижением толерантности к глюкозе (Сереброва С.Ю.).
Никотиновая кислота — международное непатентованное наименование лекарственного препарата
В АТХ никотиновая кислота и её производные включены в раздел «C. Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы»:
C04AC Никотиновая кислота и ее производные C04AC01 Никотиновая кислота C04AC02 Никотиниловый спирт (пиридилкарбинол) C04AC03 Инозитола никотинат C04AC07 Циклоникат
Никотиновая кислота (ниацин)
C10AD Никотиновая кислота и ее производные C10AD01 Ницеритрол C10AD02 Никотиновая кислота C10AD03 Никофураноза C10AD04 Алюминия никотинат C10AD05 Никонитовый спирт (пиридилкарбинол) C10AD06 Аципимокс C10AD52 Никотиновая кислота в комбинации с другими препаратами
Никотинамид и никотиновая кислота (ниацин), как химические вещества
Никотинамид (англ. nicotinamide) — амид никотиновой кислоты, 3-пиридинкарбоксамид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По строению и действию близок к никотиновой кислоте. Брутто-формула: C6H6N2O.
Никотиновая кислота (англ. nicotinic acid или niacin). 3-Пиридинкарбоновая кислота. Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире. Брутто-формула: C6NH5O2.
Показания к применению витамина В3
Никотиновая кислота (ниацин), как средство профилактики инфаркта и инсульта?
Витамин В3 (никотинамид или никотиновая кислота) может продаваться как лекарственное средство или БАД в виде монопрепарата, он также входит в состав комплексных препаратов, например, в Энзимтал (грибковая амилаза + папаин + симетикон + уголь активированный + никотинамид), Цитофлавин (инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота), глазные капли Офтан Катахром (аденозин + никотинамид + цитохром С).
Витамин В3 входит в состав витаминно-минеральных комплексов: Био-Макс, Компливит, Селмевит, Витрум, Гексавит, Мульти-Табс, Витаминно-минеральный комплекс от А до Zn («Витамины для взрослых») и многих других.
Витамин В3 обычно включают в состав детских молочных смесей (Кожевникова Е.Н.).
Витамин В3 синтезируется бактериями кишечника человека, в частности, кишечной палочкой Escherichia coli.
У витамина В3 (ниацина, никотинамида) имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
* Под «витамином В3» мы подразумеваем не одно вещество, а несколько различных веществ, очень близких по биохимическому воздействию на организм и физиологию человека. Обращаем внимание, что у разных авторов нет 100% терминологического единства. Например, в статьях Серебровой С.Ю., Ковалевой К.А. и ряде других термины «витамин В3», «витамин РР» и «никотинамид» употребляются как синонимы. А в статье Киваевой И.В. и др. синонимами, с одной стороны, считаются, «никотиновая кислота» и «витамин РР», а с другой — «ниацин» и «витамин В3». Мы не ставим своей задачей арбитраж этих разногласий и стараемся обойти их, насколько это представляется возможным.
Никотинамид — средство профилактики рака кожи (?)
Немеланоцитарные виды рака кожи, такие как базальноклеточный и плоскоклеточный рак, представляют собой распространенные виды рака, возникающие, главным образом, при действии ультрафиолетового излучения. Было показано**, что никотинамид обладает защитным эффектом против поражения, вызванного ультрафиолетовым излечением, а также снижает частоту новых случаев предраковых фотохимически активных кератозов. Нитотинамид при приёме внутрь безопасен и эффективно снижает частоту новых случаев немеланоцитарного рака кожи и фотохимически активных кератозов у пациентов высокого риска.**
Подчёркивается, что испытания проводились именно с никотинамидом, а не с никотиновой кислотой или другими аналогичными веществами.***
** Andrew C. Chen AC et al. A Phase 3 Randomized Trial of Nicotinamide for Skin-Cancer Chemoprevention. N Engl J Med 2015;373:1618-26 | DOI: 10.1056/NEJMoa1506197. *** Damian DL et al. Nicotinamide for Skin Cancer Chemoprevention / The Melanoma Letter, A Publication of The Skin Cancer Foundation. Vol. 34, Spring 2016.
Никотиновая кислота — пищевая добавка
Никотиновая кислота, как пищевая добавка, имеет код Е375 и определяется СанПиН 2.3.2.1293-03 как стабилизатор цвета. В 2008 году исключена из перечня разрешенных пищевых добавок в России. Причина — недостаток исследовательских данных. Также никотиновая кислота не имеет разрешения на применение в качестве пищевой добавки на территории Украины.
Никотиновая кислота благоприятно влияет на нервную и сердечнососудистую системы; поддерживает в здоровом состоянии кожу, слизистую оболочку кишечника и ротовой полости, нормализует работу желудка и поджелудочной железы.
Витамин В3 необходим для поддержания функций многих ферментов. Употребление ниацина является крайне эффективным для нормализации уровней липидов в крови. Он снижает концентрацию общего холестерина, аполипопротеина А, триглицеридов, липидов низкой плотности и увеличивает уровень липидов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами (препятствуют образованию атеросклеротических бляшек в сосудах).
Всасывание поступившей с пищей никотиновой кислоты происходит в желудке, двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Всосавшаяся никотиновая кислота поступает в кровь, где она превращается в никотинамид, и далее в печень. В печени никотинамид превращается в дифосфонуклеотиды и трифосфонуклеотиды и откладывается в виде указанных соединений. Кислота никотиновая — является простетической группой кодегидразы I и кодегидразы II — ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует и в транспортировке фосфата. Синтез кодегидраз происходит, главным образом, в печени. В крови никотиновая кислота содержится преимущественно в эритроцитах.
Ниацин называют «витамином спокойствия» — он стабилизирует работу нервной системы и защищает ее от срывов и депрессий. Никотиновая кислота оказывает влияние на нормальное функциональное головного мозга, оказывая активирующее влияние на функции коры больших полушарий. Установлено, что в головном мозгу содержится наибольшее по сравнению с другими органами количество дифосфопиридиннуклеотида, что позволяет головному мозгу использовать этот витамин в большом количестве.
Никотиновая кислота повышает общую кислотность желудочного содержимого и содержание свободной соляной кислоты, а также часовое напряжение, т. е. количество сока, выделяемого за час.
Витамин В3 (ниацин, никотинамид, никотиновая кислота, витамин PP*) — водорастворимый витамин из группы витаминов В.
Витамин В3 (никотинамид или никотиновая кислота) может продаваться как лекарственное средство или БАД в виде монопрепарата, он также входит в состав комплексных препаратов, например, в Энзимтал (грибковая амилаза + папаин + симетикон + уголь активированный + никотинамид), Цитофлавин (инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота), глазные капли Офтан Катахром (аденозин + никотинамид + цитохром С).