в чем разница атенолол и атенолол никомед
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Атенолол 50 мг или 100 мг
Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 55.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 57.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов) которое через 1-3 дня возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического так и диастолического АД уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 часа при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо- хроно- ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика:
Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы крови- 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Показания:
— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия профилактика наджелудочковых тахиаритмий профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к препарату;
— шок (включая кардиогенный и гиповолемический);
— AV блокада II-III степени;
— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин.);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная (SA) блокада;
— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;
— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— феохромоцитома за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами.
С осторожностью:
Сахарный диабет 1 и 2 типа метаболический ацидоз гипогликемия аллергические реакции в анамнезе хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма эмфизема легких AV блокада I степени хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота синдром Рейно) феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. в анамнезе) псориаз беременность пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь перед едой не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/173 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/173 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,00 мг или 162,00 мг, карбомер (934 Р) 0,40 мг или 0,80 мг, натрия лаурилсульфат 4,00 мг или 8,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 34,00 мг или 68,00 мг, кроскармеллоза натрия (тип А) 20,00 мг или 40,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг или 1,20 мг, тальк 1,00 мг или 2,00 мг, масло растительное гидригенизированное (тип I) 7,00 мг или 14,00 мг, магния стеарат 2,00 мг или 4,00 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антёградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла уряжает ЧСС замедляет AV проводимость снижает сократимость миокарда снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Увеличивает выживаемость больных перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо- хроно- ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика:
Показания:
— профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия профилактика наджелудочковых тахиаритмий желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату кардиогенный шок атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.) синдром слабости синусового узла синоаурикулярная блокада острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации) кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности стенокардия Принцметала артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) период лактации одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
Возраст до 18 лет — эффективность и безопасность препарата не установлены.
С осторожностью:
Сахарный диабет метаболический ацидоз гипогликемия аллергические реакции в анамнезе хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких) AV блокада I степени хроническая сердечная недостаточность (компенсированная) облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота синдром Рейно) феохромоцитома печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность миастения тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. в анамнезе) псориаз пожилой возраст беременность и период кормления грудью.
Беременность и лактация:
Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и поэтому нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение Атенолола в период беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам следует только в тех случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода особенно в первом и втором триместре беременности так как бета-блокаторы снижают уровень плацентарной перфузии что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того такие побочные эффекты как гипогликемия и брадикардия могут наблюдаться как у плода так и у новорожденного.
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь перед едой не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.
Стенокардия и синусовая тахикардия.Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина не выше 35 мл/мин/173м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/173 м 2 ) значительной кумуляции Атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: