в чем польза метронидазола
Метронидазол (Раствор для инфузий)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инфузий 5 мг/мл, 100 мл
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты другие. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J 01 XD 01
Показания к применению
Терапевтические показания к применению основаны на противопаразитарной и антибактериальной активности метронидазола Применение метронидазола ограничивается лечением инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к лекарственному средству:
Тяжелый амебиаз кишечника или печени.
Лечение хирургических инфекций, вызванных чувствительными к ним анаэробными бактериями.
Профилактика послеоперационных инфекций, вызываемых чувствительными анаэробными бактериями, во время желудочно-кишечных и колоректальных операций, в сочетании с антибиотиками, активными в отношении аэробных бактерий.
Официальные рекомендации относительно правильного использования антибактериальных средств должны быть приняты во внимание.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу, другим производным имидазола или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
Необходимые меры предосторожности при применении
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
заболевания системы кроветворения
острые и хронические заболевания ЦНС
тяжелые, хронические или прогрессирующие заболевания периферической нервной системы
длительное применение препарата
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Существует множество лекарств, вызывающих антабусную реакцию с алкоголем и их связь с алкоголем не рекомендуется.
Комбинации, применение которых не рекомендуется
Этанол (в качестве вспомогательного вещества лекарственных средств или алкогольсодержащие напитки).
Дисульфирамоподобная реакция (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт Прежде чем возобновить употребление алкогольных напитков или спиртосодержащих лекарственных препаратов, следует принять во внимание полное выведение лекарственных средств, учитывая период их полувыведения.
При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентрации бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.
Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при применении
Противосудорожные препараты, индукторы ферментов
Возможно снижение концентрации метронидазола в плазме крови за счет усиления его метаболизма в печени индуктором ферментов. Рекомендуется клиническое наблюдение и возможная коррекция дозы метронидазола во время лечения индуктором ферментов и после его отмены.
Снижение концентрации метронидазола в плазме крови из-за усиления его метаболизма в печени рифампицином.
Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться коррекция дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после его отмены.
Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития.
Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться коррекция дозы лития.
Комбинации, которые следует учитывать
Увеличение токсичности фторурацила из-за снижения его клиренса.
Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО
Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности пероральных антикоагулянтных средств у пациентов, проходящих терапию антибиотиками. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска. При данных обстоятельствах, представляется трудным определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО (международное нормализованное отношение). Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Гиперчувствительность /нарушения со стороны кожи и ее придатков
Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующее медикаментозное лечение.
Если в начале лечения у пациента появляется генерализированная эритема и пустулезная сыпь, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализированный экзантематозный пустулез. В случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, и должны проводить тщательный мониторинг состояния кожи.
Появление признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь, часто сопровождающаяся пузырьками или повреждением слизистых оболочек) или острого генерализованного экзантематозного пустулеза требует прекращения лечения. В дальнейшем применение у этих пациентов метронидазола как отдельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.
Центральная нервная система
При появлении симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента нужно немедленно пересмотреть, а применение метронидазола прекратить.
О случаях развития энцефалопатии сообщалось в рамках пострегистрационного наблюдения применения метронидазола. Кроме этого, наблюдались случаи изменений на МРТ, связанные с энцефалопатией. Участки поражений наиболее часто локализируются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения лечения препаратом. Сообщалось о редких случаях с летальным исходом.
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов у пациентов с расстройствами со стороны центральной нервной системы.
В случае развития во время лечения препаратом асептического менингита повторное назначение метронидазола не рекомендуется, а в случаях наличия у пациентов тяжелой инфекции следует провести оценку соотношения польза/риск применения препарата.
Периферическая нервная система
Необходимо проводить мониторинг состояния пациентов относительно возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелых, хронических или прогрессирующих периферических неврологических расстройств.
После получения первой дозы препарата у пациентов могут возникать психотические реакции, угрожающие безопасности пациентов, особенно если у них в анамнезе имеются психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические меры.
В случае наличия в анамнезе гематологических нарушений, лечение препаратом в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно делать анализ крови, особенно относительно лейкоцитарной формулы.
У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от тяжести инфекции.
Метронидазол в дозировке 5 мг/мл содержит 8.0 мг натрия на мл соответственно. Это должно быть учтено при применении пациентами с диетой, которая ограничивает прием натрия.
Влияние на параклинические исследования
Метронидазол может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности / острой печеночной недостаточности, в том числе случаев со смертельным исходом и очень быстрым началом после начала лечения препаратами, содержащими метронидазол для системного применения у пациентов с синдромом Коккейна. По этой причине в этой популяции метронидазол следует использовать после тщательной оценки соотношения польза-риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение и после окончания лечения до тех пор, пока функция печени не окажется в пределах нормы, или пока не будут достигнуты предельные для нормы значения. Если во время лечения показатели функции печени заметно повышаются, применение препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать своему лечащему врачу о любых симптомах возможного поражения печени и прекратить использование метронидазола.
Во время беременности или лактации
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в систему кровообращения плода.
В экспериментальных исследованиях тератогенный эффект не наблюдался. Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска.
Метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости только после тщательной всесторонней оценки соотношения риск-польза.
Метронидазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови. Присутствие препарата в грудном молоке может придавать ему горький вкус.
Для предотвращения попадания метронидазола в организм новорожденного следует отказаться либо от приема препарата, либо от кормления грудью во время терапии и в течение 12-24 часов после окончания терапии. При принятии решения следует руководствоваться важностью проведения терапии метронидазолом для матери.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны знать о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время применения данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.
Рекомендации по применению
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет 1,5 г в день (500 мг три раза в день путем внутривенной инфузии).
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 1 до 1,5 г в сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
Антибиотикопрофилактика должна быть краткосрочной, как правило, ограниченной интраоперационным периодом, иногда 24 часа, но никогда не более 48 часов.
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола 1 г.
Особые группы пациентов
При амебиазе печени в стадии абсцесса, дренирование абсцесса следует проводить в сочетании с лечением метронидазолом.
Доза метронидазола составляет от 30 до 40 мг/кг/сутки путем внутривенных инфузий.
Лечение анаэробных инфекций
Доза метронидазола составляет от 20 до 30 мг/кг/сутки путем 2 или 3 внутривенных инфузий.
Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии
За 30 минут до начала хирургического вмешательства внутривенно вводят разовую дозу метронидазола от 20 до 40 мг/кг.
Метод и путь введения
Предназначен для в/в введения. Препарат должен вводить только специалист. Следует избегать внутриартериального введения препарата или попадания в окружающие ткани.
Введение путем медленной внутривенной инфузии из расчета 100 мл (500 мг) в течение 30-60 минут.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке возможно появление симптомов интоксикации (рвота, атаксия, слабо выраженная дезориентация). Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Метронидазол и его метаболиты эффективно элиминируются с помощью гемодиализа.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для разъяснения способа применения лекарственного препарата необходимо обратиться к врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нарушения кровообращения и лимфатической системы
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
психотические реакции с паранойей и/или бредом
Метронидазол – антимикробный препарат для лечения бактериальных и протозойных инфекций
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Метронидазол относится к препаратам группы 5–нитроимидазола (5–НИМЗ). Это высокоактивные антимикробные препараты широкого спектра действия для системного лечения инфекций, вызванных облигатными анаэробными бактериями, и ряда инфекционных заболеваний, вызванных простейшими. Кроме того, 5–НИМЗ активны также в отношении отдельных представителей факультативных анаэробов (микроаэрофилов) и соответственно проявляют эффективность в клинике при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами. 5–НИМЗ – синтетические, низкомолекулярные соединения, содержащие нитро–группу (NO2) в положении 5 имидазольного цикла. По своим биологическим свойствам и механизму антимикробного действия 5–НИМЗ принципиально отличаются от производных имидазола с противогрибковой активностью. Имидазольные антимикотики имеют более сложное химическое строение, в структуре их молекулы в имидазольном цикле отсутствует нитро–группа или какие–либо другие заместители.
Литература
1. Гельфанд Б.Р., Бурниевич С.З., Цыденжапов Е.Ц. и др. Антибиотикопрофилактика и терапия при панкреонекрозе. – Инфекция и антимикробная терапия, 1999; 1 (2): 36–40.
2. Гомберг М.А., Соловьев А.М. Как выбрать оптимальный препарат для лечения трихомониаза. Обзор литературы.– ИППП, 2003; 2:
3. Гуртовой Б.А., Кулаков В.М., Воропаева С.А. Применение антибиотиков в акушерстве и гинекологии. М., «Русфармамед», 1996; 140 с.
4. Ефименко Н.А., Гучев И.А., Сидоренко С.В. Инфекции в хирургии. Фармакотерапия и профилактика. Смоленск, 2004; 296 с.
5. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып.3. Противомикробные и противовирусные лекарственные средства. Фармакопея США. Русское издание. М.,РЦ «Фармамед», 1998; 322–344.
6. Кисина В.И. Клинические аспекты и лечение урогенитального трихомониаза препаратами группы 5–нитроимидазолов. – Consilium Medicum, 2003; 5 (3): 162– 164.
7. Методические материалы по диагностике и лечению наиболее распространенных инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), и ассоциированных с ними заболеваний., Ред. Серов В.Н., Кубанова А.А. Утверждены Правлением Российской ассоциации акушеров–гинекологов, М., 2000 г., 40 с.
8. Овчинникова А.К., Кремнева В.Ф. Фармакология антипротозойных средств. М., 1990; 163 с.
9. Падейская Е.Н. 5–Нитроимидазолы – антимикробные препараты для лечения анаэробных и протозойных инфекий. Обзор литературы. – CONSILIUM medicum, 2004; 6 (1): 1–16.
10. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Ред. Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н., М., «Боргес», 2002; 384 с.
11. Сидоренко С.В., Яковлев С.В. Инфекции в интенсивной терапии. М., 2003; 208 с.
12. Тихомиров А.Л., Юдаев В.Н., Лубнин Д.М. Современный алгоритм терапии воспалительных заболеваний половой сферы. –Русский медицинский журнал, 2003;
13. Холодов Л.Е., Яковлев В.П. Клиническая фармакокинетика. М., «Медицина», 1985; 463 с.