гевиран таблетки для чего применяется

Гевиран

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes: Herpes simplex (HSV) I и II типа и вирус Varicella Zoster (VZV).

Действие ацикловира относительно торможения репликации указанных вирусов очень избирательно. В незараженных клетках ацикловир не используется как субстрат эндогенной тимидинкиназы (ТК), поэтому токсическое действие на клетки млекопитающих незначительно. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир в производное монофосфата (аналог нуклеозида), который затем фосфорилируется с участием клеточных ферментов в ди- и трифосфатацикловир. Трифосфатацикловир является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы, которая встраивает его в вирусную ДНК, завершая таким образом синтез цепи вирусной ДНК и подавляет его репликацию.

Длительное применение ацикловира или повторные курсы лечения больных с выраженным иммунодефицитом могут вызвать появление штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. В большинстве выделенных штаммов со сниженной чувствительностью выявляют дефицит ТК, но также описаны штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразой. В исследованиях in vitro также выявлена способность образования штаммов HSV со сниженной чувствительностью. Зависимость между чувствительностью вируса герпеса к ацикловиру, определенной in vitro, и клиническим ответом на лечение неизвестна.

Фармакокинетика. Ацикловир частично всасывается в ЖКТ. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (C_SSmax) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 ч составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (C_SSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 и 800 мг каждые 4 ч C_SSmax соответственно составляет 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), а C_SSmin — 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

После введения ацикловира взрослым T_½ из плазмы крови составляет примерно 2,9 ч. Большая часть выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии клубочковой фильтрации в выведении препарата с мочой. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10–15% введенной дозы.

Прием 1 г пробеницида за 60 мин до введения ацикловира удлиняет T_½ ацикловира на 18%, а AUC в плазме крови увеличивается на 40%.

T_½ лекарственного средства из плазмы крови составляет 3,8 ч.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира снижается с клиренсом креатинина, хотя изменение T_½ из плазмы крови незначительны.

У больных с ХПН T_½ ацикловира составляет 19,5 ч. T_½ ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Концентрация препарата в плазме крови во время диализа снижается на 60%.

Концентрация ацикловира в СМЖ составляет около 50% уровня в плазме крови. Связывание ацикловира с белками плазмы крови незначительное (9–33%), поэтому конкурентного вытеснения ацикловира с мест связывания другими препаратами не отмечено.

Показания Гевиран

Применение Гевиран

таблетку необходимо принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

У пациентов со сниженным иммунитетом (например после трансплантации костного мозга) или нарушениями всасывания в ЖКТ доза может быть удвоена до 400 мг или применять соответствующую дозу препарата для в/в введения.

Прием ацикловира следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. При рецидивирующих инфекциях очень важно начать прием препарата в продромальный период или сразу после появления первых признаков болезни.

Профилактика рецидивов простого герпеса ( HSV ) у пациентов с нормальным иммунитетом

Пациентам с нормальным иммунитетом для профилактики реидивов инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, принимать препарат по 200 мг 4 раза в сутки примерно каждые 6 ч.

Для многих пациентов эффективно применение препарата в дозе 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.

Лечение будет эффективным даже после снижения дозы таблетированого Гевирана до 200 мг, который принимают 3 раза в сутки з интервалом в 8 ч или даже 2 раза в сутки с интевалом 12 ч. У некоторых пациентов ответ на профилактическое применение препарата появляется после применения суточной дозы 800 мг.

Препарат следует применять с перерывами через каждые 6–12 мес, наблюдая за возможными изменениями в течение болезни.

Продолжительность профилактического применения определяет врач в зависимости от течения заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

У пациентов со сниженным иммунитетом (например после трансплантации костного мозга) или нарушениями всасывания в ЖКТ возможно в/в введение препарата.

Лечение следует начать немедленно, сразу после установления диагноза. Лечение при ветряной оспе и опоясывающем герпесе является эффективным, если начать прием препарата сразу после появления первых высыпаний.

Детям в возрасте старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки.

Дозу можно определить точнее из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы 800 мг) 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Данных о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста следует учитывать нарушения функции почек и, соответственно, изменять дозу. Следует контролировать уровень гидратации организма.

Больные с нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять ацикловир у больных с нарушением функции почек и следить за адекватным уровнем гидратации организма.

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактике вирусной инфекции у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью применение рекомендованных пероральных доз не вызывает накопления ацикловира в организме в концентрациях выше тех, которые считаются безопасными для введения препарата. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник

Инструкция по применению ГЕВИРАН (HEVIRAN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Препарат может применяться у пациентов с нормальным или со сниженным иммунитетом (в т.ч. после трансплантации костного мозга).

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Лечение следует начинать как можно раньше при появлении первых симптомов инфекции.

При ветряной оспе детям в возрасте 2 лет и старше назначают 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней.

Детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут в течение 5-7 дней. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.

При опоясывающем лишае взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) в течение 7 дней.

При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч и перерывом на ночь, обычно в течение 5 дней, хотя в тяжелых случаях препарат применяют в течение более продолжительного времени.

При иммунодефицитных состояниях разовую дозу можно повысить до 400 мг.

При первичном генитальном герпесе назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) в течение 10 дней.

С профилактической целью в случаях рецидивирующей инфекции — по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-4 раза/сут в течение до 12 мес. Противорецидивное лечение следует прерывать каждые 6–12 мес для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии.

При периодическом лечении назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) в течение 5 дней после пoявления первых симптомов инфекции.

При почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс ацикловира снижается параллельно с клиренсом креатинина, поэтому лечение следует начинать с назначения препарата в низких дозах. При применении ацикловира в высоких дозах следует употреблять большое количество жидкости.

Особенно осторожно следует применять препарат у пожилых пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Во время приема препарата также отмечалась лейкопения, миалгия, выпадение волос, нарушение зрения, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение функциональных проб печени, однако связь этих побочных эффектов с применением препарата не установлена.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные контролируемых исследований по применению ацикловира при беременности, поэтому в данный период препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность развития побочных эффектов у ребенка грудного возраста, не следует назначать препарат в период лактации или необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Особенно осторожно следует применять препарат у пожилых пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (особенно у обезвоженных пациентов), при одновременном приеме потенциально нефротоксичных препаратов.

Следует информировать пациента о том, что в случае появления симптомов герпетической инфекции половых органов следует воздерживаться от половых контактов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения ацикловира у детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Передозировка

Не отмечено развития побочных эффектов после приема около 20 г ацикловира.

Ацикловир удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Источник

Инструкция по применению ГЕВИРАН (HEVIRAN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 (HSV-1, HSV-2), вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барра (EBV), цитомегаловируса (CMV).

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит фосфорилирование ацикловира и образуется ацикловира фосфат, который в результате последовательных реакций трансформируется в ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Ацикловир-трифосфат не проникает через клеточную оболочку, благодаря чему в инфицированных клетках концентрация препарата в 50-100 раз выше, чем в здоровых клетках.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично (15-30%) всасывается из тонкого кишечника. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max после приема препарата внутрь в дозе 800 мг достигается через 1.7 ч и составляет 702.44 мкг/л. AUC составляет 3013.3 мкг х ч/л.

Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, слюну, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку влагалища и влагалищные выделения, спинно-мозговую жидкость и жидкость герпетического пузырька, а также сперму. При приеме препарата внутрь в дозах 400 мг и 1 г концентрация, определяемая в сперме, в 1.4 и 4 раза (соответственно) выше, чем концентрация в плазме.

V d составляет 1.4 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер. Есть данные о том, что ацикловир выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери, что связано с его активным транспортом.

T 1/2 у взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляет 3.66 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью T 1/2 может увеличиваться в зависимости от степени почечной недостаточности.

У детей старше 1 года T 1/2 практически равен T 1/2 у взрослых.

Показания к применению

Режим дозирования

При лечении ветрянной оспы, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут в течение 5-7 дней.

Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.

При лечении опоясывающего герпеса взрослым назначают по 800 мг каждые 4 ч (5 раз/cут) в течение 7 дней.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь в течение 5 дней. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения. У пациентов со сниженным иммунитетом разовую дозу можно увеличить до 400 мг.

При лечении первичного генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 10 дней.

Для лечения рецидивов генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.

Для профилактики рецидивов генитального герпеса назначают по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-4 раза/сут на протяжении до 12 мес. Лечение следует прерывать каждые 6-12 мес для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии.

При назначении Гевирана пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Гевирана в высоких дозах.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке у двух женщин, принимавших препарат внутрь, превышали в 0.6-4.1 раза концентрацию в плазме. В этом случае грудной ребенок получает ацикловир в дозе 0.3 мг/кг/сут. Учитывая возможность появления у грудного ребенка побочных реакций не следует принимать Гевиран во время кормления грудью, или же при необходимости его приема следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

Не было отмечено токсических эффектов после однократного приема ацикловира внутрь в дозе около 20 г.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

Источник