гамма бутиробетаин что это

05.01.202415.04.2022 admin 0 Comments

«Устройство» мельдония: почему российские спортсмены выиграют суд у WADA

МОСКВА, 25 окт — РИА Новости, Анна Урманцева. Скандалы, громкие разоблачения, признания под гнетом обличающих доказательств, сломанные судьбы, слезы несостоявшихся стартов — это все мельдоний. Положительные допинг-пробы на содержание этого препарата, который первоначально не входил в список запрещенных, вывели из строя многих ничего не подозревающих спортсменов.

Красивую с химической точки зрения молекулу милдроната создал латвийский химик Иварс Калвиньш. Ученый понял, что как только организм ощущает стресс, он синтезирует внутри себя вещество гамма-бутиробетаин, или ГББ (gamma butyrobetaine, GBB). Дальше гамма-бутиробетаин переходит в картинитин — витаминоподобное соединение, которое участвует в окислении жирных кислот. Когда окисление заблокировано, жирных кислот не хватает, организм дает сигнал: начать производить энергию другим путем — через глюкозу. Тогда при поддержании высокого уровня энергии организму нужно гораздо меньше кислорода.

Калвиньш исследовал маленькую молекулу ГББ. Тут ведь и менять-то нечего, только четыре атома углерода в цепочке. И все-таки один из них удалось заменить на азот.

В результате он получил идеальную молекулу. При попадании в организм она делала свое дело и, не смешиваясь ни с чем, уходила из организма.

«Я специально сделал милдронат неразлагаемым. Получилась копия углеродного регулятора ответа на стресс. В том числе энергетический стресс, когда нет кислорода. Потом во многих лабораториях мира химики пытались нас обойти, сделать что-то получше. Но пока почти за 50 лет это никому не удалось», — поясняет Калвиньш.

Является ли милдронат допингом? Нет, и никто этого не утверждает. Вот и в документах WADA написано, что милдронат просто корригирует, то есть улучшает метаболизм. Однако если спортсмен не будет тренироваться, никакой милдронат ему не поможет.

Точно так же, как и красное мясо, например. Если спортсмен будет есть этот продукт, у него увеличатся мышцы. Если же мясо будет есть человек, который спортом не занимается, — оно будет иметь только вкусовой и энергетический смысл, притом что изменения в метаболизме будут наблюдаться. Так чем же употребление мяса отличается от приема милдроната?

Принцип WADA состоит в том, что эта организация запрещает все, что употребляется часто. Смысл таков: если употребляется часто — значит, помогает, а поэтому является допингом. Но с этой точки зрения может быть запрещено и употребление обычной воды!

«Переводя ход метаболизма с одних рельсов на другие: милдронат защищает организм от последствий перегрузок, — объясняет Калвиньш. — С его помощью вы не бежите быстрее или дольше, но можете спокойно на следующий день повторить свою тренировку. Спортсмены все время преодолевают усталость, преодолевают сами себя. Поэтому самые волевые получают серьезное повреждение здоровья, а иногда и диагноз «внезапная смерть». Например, из 3500 спортсменов, которые занимаются баскетболом на уровне колледжа, умирает один в год. В случае приема милдроната — клетки, сердце и мышцы защищены. Я бы не запрещал этот препарат, а наоборот, рекомендовал бы его принимать абсолютно всем спортсменам».

Но самое интересное начинается, когда речь заходит о том, как милдронат выводится из организма. Дело в том, что эта молекула из-за особого сходства с гамма-бутиробетаином может циркулировать в организме до года! Так происходит, потому что нужные белки, ферменты и сахара организм извлекает из мочи обратно, чтобы не потерять ценные вещества. Этот процесс давно известен, он называется канальцевой реабсорбцией.

В каждом отдельном случае обратное всасывание происходит по индивидуальному расписанию. Можно не употреблять милдронат три, шесть, 12 месяцев, и тем не менее допинг-проба определит его наличие в организме.

«К сожалению, изначально WADA основывалось на очень слабых знаниях о молекуле милдроната. Потом они связались со мной, а я сразу сказал им, что малые концентрации будут существовать в организме рекордно долгое время, а им будет трудно оправдаться в суде. В мае специалисты WADA опубликовали исследование, где признались, что при проведении чистого эксперимента было доказано присутствие мельдония в моче через полгода у людей, которые употребляли его всего лишь неделю. Теперь они просто разводят руками. А у российских спортсменов есть все основания выиграть судебные процессы против WADA», — считает Калвиньш.

Источник

Милдронат, 60 шт., 500 мг, капсулы

Пройдите комплекс тестов «Кардиологический»

Вам также могут быть

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Милдронат: инструкция по применению

Состав

1 капсула содержит:

Описание лекарственной формы

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Показания

В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии, а также в комплексной терапии подострых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность).

Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.

Источник

Donium

Meldonium

Международное непатентованное название

Универсальный цитопротектор для комплексной терапии сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний ишемического происхождения.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

500 мг/5мл в ампулах в упаковке №5х1, №5х2

Инструкция

Прозрачный бесцветный раствор.

Одна ампула содержит: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/5 мл

Активное вещество: милдронат (мельдония дигидрат) – 500,0 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 5 мл.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Мельдонат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

В случае нарушений неврологического характера положительно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Концентрация мельдония в плазме крови достигает максимума в течение 1 – 2 часов после введения.

В организме животных мельдоний подвергается биотрансформации: в моче экспериментальных животных идентифицированы два его метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14 С выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14 СО₂. В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14 С) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Мельдонат применяют в составе комбинированной терапии в следующих случаях:

Взрослым назначают по 0,5 – 1,0 г в сутки внутривенно, вводя всю дозу сразу или разделяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять Мельдонат в первую половину дня.

Пожилым пациентам специальные рекомендации по применению отсутствуют. Для пожилых пациентов с нарушением функций печени и/или почек требуются меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек требуются меньшие дозы.

Детям применения противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Продолжительность лечения определяет врач.

Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, 1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

В отдельных случаях: тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны иммунной системы:

Часто: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль. Возбуждение*.

Общие нарушения:

* – недостаточное количество данных для определения частоты встречаемости.

Повышенная чувствительность к мельдонию. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

В связи с отсутствием данных о безопасности применения:

Не сообщалось о передозировке препарата мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

С осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.

В связи с отсутствием данных по безопасности не рекомендовано применение Мельдоната у детей (до 18 лет), беременных и кормящих женщин.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Мельдонат можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретиками (сердечная недостаточность).

Мельдонат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдонат может усиливать действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.

Не выяснено, выделяется ли лекарственное средство с молоком матери. Если матери необходимо лечение Мельдонатом, то на время приема лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

В связи с отсутствием данных о безопасности применения не рекомендуется назначать Мельдонат детям до 18 лет.

Препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 5 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулу из бесцветного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковой упаковке.

По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Источник

Милдронат, 60 шт., 500 мг, капсулы