что будет если баба выпьет виагру
Виагра : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
— Если у Вас аллергия на силденафил или любой из ингредиентов, входящих в состав данного препарата.
— Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.
— Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «поперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению вашего артериального давления.
— Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
— Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
— Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
— Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.
Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.
ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.
Способ применения и дозы
ВИАГРА выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.
• Не принимайте ВИАГРУ в дозе большей, чем Вам назначил врач.
• Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу ВИАГРЫ, уточните это у врача.
• ВИАГРА должна приниматься не чаще, чем 1 раз в день.
Врач может назначить меньшую дозу ВИАГРЫ, например:
• Если у Вас тяжелое заболевание почек или печени, врач порекомендует начать с наименьшей дозы (25 мг) ВИАГРЫ.
• Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции, врач может рекомендовать дозу 25 мг и может ограничить прием ВИАГРЫ для Вас максимальной разовой дозой 25 мг в течение 48 часов.
• Если у Вас проблемы с предстательной железой или высокое кровяное давление, и Вы в этой связи принимаете альфа-адреноблокаторы, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
• Если Вы принимаете ингибиторы изофермента CYP3A4, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
Примите таблетку ВИАГРЫ Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если Вы примете ВИАГРУ после приема пищи, содержащей много жиров, препарат оказать действие немного позже. Употребление алкоголя может
временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом Виагры употреблять большое количество алкоголя. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Виагра неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.
Побочное действие
Данный препарат, как и все лекарственные средства, может вызвать развитие побочных эффектов, хотя их развитие происходит не у всех. Обычно побочные эффекты при приеме силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция (развивается редко)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди (развивается нечасто):
Если данный симптом появился во время или после полового акта
— примите полусидячее положении и постарайтесь расслабиться.
— не используйте нитраты для лечения.
• Длительные и иногда болезненные эрекции (частота неизвестна)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения (частота неизвестна)
• Серьезные кожные реакции (частота неизвестна)
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадка.
• Судороги или припадки (частота неизвестна)
Другие побочные эффекты:
Очень частые (могут развиваться > 1 из 10 человек): головная боль.
Частые (могут развиваться
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые лекарства могут изменить действие ВИАГРЫ. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.
Виагра может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте Виагру с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.
•Помните, что ВИАГРА никогда не должна приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты.
•Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.
•Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол) Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел ПОДБОР ПРАВИЛЬНОЙ ДОЗЫ ДЛЯ ВАС).
•ВИАГРА не должна применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.
Особенности применения
После приема силденафила возможно развитие головокружения и нарушений зрения. Вы должны убедиться в отсутствии указанных расстройств перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению механизмами.
Меры предосторожности
Обязательно сообщите врачу:
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь были какие-либо проблемы с сердцем (например, стенокардия (боли за грудиной), сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, перенесенный инфаркт миокарда, или стеноз (сужение) аорты;
• Если у Вас был инсульт;
• Если у Вас было низкое или высокое кровяное давление;
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь была потеря зрения тяжелой степени;
• Если у Вас были проблемы с почками;
• Если у Вас были проблемы с печенью;
• Если у Вас были заболевания крови, включая серповидно-клеточную анемию или лейкоз;
• Если у Вас аллергия на силденафил или какой-либо другой ингредиент таблеток ВИАГРЫ;
• Если у Вас деформация пениса (болезнь Пейрони), или когда-либо была эрекция продолжительностью более 4 часов;
• Если у Вас было язвенное кровотечение или какое-либо другое кровотечение;
• Если Вы принимаете любые другие лекарства.
Виагра® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Что будет, если принять виагру здоровому мужчине, женщине или ребенку?
Секрет Виагры или о том, откуда появляется мужская сила
Препараты на основе силденафила, к которым относится Виагра, помогают стимулировать нервы полового члена. Это приводит к расслаблению мышц кавернозных тел, наполнению пениса кровью и появлению эрекции. При эректильной дисфункции связь между мозгом и нервами нарушается, что исключает процесс наполнения пениса кровью в самый ответственный момент.
То есть Виагра и подобные по действию препараты влияют на естественный механизм возникновения эрекции, а не на сексуальное желание. Поэтому, если желания не было, Виагра может не подействовать. Как утверждают медики, все зависит от причины, приведшей к проблемам с эрекцией. В частности, при употреблении алкоголя, препараты на основе силденафила не действуют. Это объясняется тем, что спиртосодержащие напитки уменьшают приток крови к половому члену.
Что будет, если выпить Виагру здоровому мужчине?
Препараты на основе силденафила, в том числе Виагра, показаны к применению тем мужчинам, которые столкнулись с эректильной дисфункцией. Если человек абсолютно здоров, нет смысла в приеме таблеток. Хотя препарат прошел клинические испытания, лучше не принимать его без надобности. Хотя бы потому, что он имеет побочные эффекты. Например, то, что от Виагры можно ослепнуть, не является выдумкой, но это случается редко. Производители таблеток предупреждают об этом в противопоказаниях. В частности, употребление Виагры может вызвать такие проблемы со зрением как потерю четкости и повышение чувствительности к свету.
Если здоровый человек все же решит ее попробовать, наблюдается сокращение рефрактерного периода (перерывы между двумя половыми актами) примерно на 10 минут. Это подтверждает исследование, опубликованное в январе 2000 года в журнале «Human Reproduction».
То есть мужчины могут попробовать таблетку, если им интересно. Но надо помнить, что в случае превышения рекомендуемой дозы, есть риск возникновения сердечного приступа или длительной эрекции (около 4 часов). Последняя грозит развитием гангрены полового органа, что может привести к его ампутации.
Что будет, если женщина выпьет Виагру?
Эпизод сериала «Секс в большом городе» говорит об опыте употребления Виагры женщинами. Главная героиня Саманта активно экспериментировала с Виагрой ради сексуального удовольствия. Есть ли эффект? Возможно, частично. Поскольку действие силденафила на женский организм до сих пор является объектом исследований.
В интервью изданию «Metro News» эксперт «MedExpress» доктор Клэр Моррисон отметила то, что препарат увеличивает приток крови к половым органам женщины, но, видимо, не влияет на женское сексуальное желание. Это может говорить о том, что при наличии проблем с либидо, Виагра женщине не поможет. Одновременно побочные эффекты препарата (головные боли, расстройство желудка, покраснение кожи, головокружение) могут проявляться как у женщин, так и у мужчин. Иначе говоря, если сознательно или бессознательно женщина выпьет Виагру, она вряд ли будет чувствовать безумное сексуальное желание. Но сможет получить проблемы со здоровьем. В то же время некоторые женщины говорят о том, что препарат им действительно помогает. Однако все индивидуально. Если женщина решила иногда экспериментировать с Виагрой, сначала стоит проконсультироваться с гинекологом.
Что будет, если Виагру выпьет ребенок?
Детям противопоказано принимать препараты на основе силденафила, так как они не предназначены для употребления в детском возрасте. Это касается как детей младшего возраста, так и подростков. Если подросток столкнулся с проблемой эректильной дисфункции, необходимо обратиться за помощью к урологу и не экспериментировать с таблетками Виагры.
Однако, как свидетельствует портал «CBS News», врачи могут назначить Виагру младенцам и некоторым детям с диагнозом легочная гипертензия. Но это касается только конкретных случаев. Такой метод лечения распространен в Индии, США, Канаде и Великобритании. Несмотря на то, что некоторые критики говорят о рисках такого подхода к выздоровлению, ведь препарат не тестировался на детях. Поэтому неизвестно, какая именно доза может считаться безопасной для детей того или иного возраста. Даже представитель «Pfizer» в интервью изданию «Reuters» по этому вопросу уклоняется от предоставления конкретного ответа.
Виагра ® (Viagra ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виагра ®
Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
1 таб. | |
силденафила цитрат | 70.225 мг, |
что соответствует содержанию силденафила | 50 мг |
302.3 мг, кросповидон
17.18 мг, поливинилацетат
3.565 мг, ароматизатор
0.395 мг, вода остаточная
4.3 мг, пропиленгликоль
0.18 мг, ароматизатор
0.085 мг, вода остаточная
0.0003 мг, вода остаточная
Фармакологическое действие
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания препарата Виагра ®
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.
Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Совместное применение с другими препаратами
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра ® следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».
Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.
При применении препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ® ), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
При однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.
Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.