буспирон для чего назначают

PsyAndNeuro.ru

Буспирон (Buspironum)

Торговые названия в России

Таблетки: 5 мг, 10 мг

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Номенклатура NbN

Частичный агонист рецепторов (5-HT1A) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F10.3 Абстинентное состояние

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

◊ Рекомендации FDA

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

Период полураспада: 2-3 часа;

Прием пищи влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. Часто симптомы возвращаются после прекращения приема буспирона. При хроническом тревожном расстройстве имеет смысл принимать буспирон длительное время для установления контроля над симптоматикой. [1].

◊ Если не работает

Перейти на другое лекарство (бензодиазепин или антидепрессант) [1].

◊ Как прекратить прием

Обычно постепенное снижение дозы не требуется.

◊ Лечебные комбинации

Предостережения и противопоказания

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Если есть серьезные нарушения работы почек, не использовать [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Если есть серьезные нарушения работы печени, не использовать [1].

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы [1].

◊ Дети и подростки

◊ Беременные

◊ Грудное вскармливание

Взаимодействие с другими веществами

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

◊ Побочные эффекты

◊ Что делать с побочными эффектами

◊ Длительное использование

Ограниченный объем данных подтверждает безопасность [1].

◊ Привыкание

◊ Передозировка

Тошнота, рвота, головокружение, сужение зрачков, седация.

Преимущества

Слабости

Советы эксперта

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

Источник

Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, т

Введение в проблему

Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение 3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях 4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

При тревожном состоянии и депрессии

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

При терапии панического расстройства

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

Источник

Буспирон

Фармакологическое действие

Буспирон обладает анксиолитическими и антидепрессивными свойствами.

Фармакодинамика

Буспирон является анксиолитическим средством, производным азаспиродеканедиона.

Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Буспирон не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Селективный частичный агонист серотониновых рецепторов подтипа 1А (5-НТ_1А). Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D₂-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает развития лекарственной зависимости и синдрома «отмены».

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 недели. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь буспирон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приёма дозы 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40–90 минут и составляет 1–6 нг/мл.

Связь с белками плазмы составляет около 95 %.

Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность составляет ококло 4 %). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет ¼ таковой буспирона).

Одновременный приём пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизменённого препарата, достигшего системного кровотока (AUC и максимальная концентрация буспирона в плазме крови увеличивается на 84 и 116 % соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63 %) в виде метаболитов и в неизменённом виде (1 %), а также ЖКТ (18–38 %). Период полувыведения буспирона — 2–3 часа, активного метаболита — 4,8 часов.

Источник