На 1 мл: Активное вещество: будесонид 0,25 мг и 0,5 мг Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Мелкодисперсная суспензия почти белого цвета, практически без запаха.
глюкокортикостероид для местного применения.
Глюкокортикостероид (ГКС) с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием, будесонид повышает продукцию липокартина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации грануляции, образования субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).
Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.
После ингаляции будесонид быстро адсорбируется, у взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет примерно 15% от общей назначаемой дозы.
Максимальная концентрация (Сmax) в плазме составляет 3,5нмоль/литр и достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Связывание с белками плазмы – 85-90%.
Обьем распределения составляет 3 л/кг.
Будесонид подвергается трансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты – 6-?-гидроксибудесонид и 16-?-гидроксипреднизолон практически лишены биологический активности (в 100 раз меньше, чем будесонид).
Выводится почками в виде метаболитов – 70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0,5л/мин. Системный клиренс метаболитов – 1,4 л/мин.
Период полувыведения (T1/2) – около 2-2,8 часов.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение будесонида во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Назначение препарат в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приёма пероральных глюкокортикостероидов, следующие: Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет: обычно
-2 мг два раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,5-4 мг/сут.
Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,25-0,5 мг два раза в сутки.
Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает
мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).
Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта, поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания.
Взрослые (включая поэюилых) и дети от 12 лет: 0,5-1 мг два раза в сутки.
Дети от 6 месяцев до 12 лет: 0,25-0,5 мг два раза в сутки.
Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные глюкокортикостероиды в пересчете на будесонид
Доза (мг) будесонида, принимаемого внутрь
Буденит Стери-Неб 0,5мг/2мл (0,25 мг/мл) Объём (мл)
Буденит Стери-Неб 1 мг/2 мл (0,5 мг/мл) Объём (мл)
При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).
Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)
Дети от 6 месяцев и старше: рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по
Редко (?1/10 000>1/1 000): нервозность, возбудимость, депрессия, нарушение поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного действия (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагиальный кандидоз.
При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, и глаукома.
Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата. Который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 0,2 мг/мл.
Как и в случае другой ингаляционной терапии может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозы. В случае возникновения тяжелой реакции необходимо назначить альтернативную терапию.
В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после применения маски кожу лица необходимо промывать водой.
Передозировка
При острой передозировке будесонидом клинических проявлений обычно не возникает. Лечение – отмена препарата, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.
При длительном использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный ГКС-эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Фармацевтическое: препарат Буденит Стери-Неб можно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида и с другими растворами, предназначенными для применения с помощью небулайзеров, например, стербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином. Натрия кромогликатом или ипратропия бромидом.
Фармакологическое: Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивает концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида 10 мг однократно в среднем в 7,8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как кетоконазол и итраконазол, могут системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно так же могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме.
Метандиенон, эстрагены усиливают действие будесонида.
Особые указания
Препарат Буденит Стери-Неб не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.
Пациенты, не получающие ГКС: Обычно терапевтический эффект наступает в течении 10 дней. У пациентов с чрезмерной секрецией слизи в бронхах первоначально может быть проведено короткое(около 2 недель) дополнительное лечение пероральными ГКС. После курса пероральной терапии во многих случаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.
Пациенты, находящиеся на терапии ГКС: Перед переводом пациента, с лечения пероральными ГКС на лечение препаратом Буденит Стери-Неб, состояние пациента должно быть относительно стабильно, после чего препарат Буденит Стери-Неб применяют в комбинации с ранее применявшейся дозой ГКС для приема внутрь в течении около 10 дней. В последующем дозу пероральных ГКС необходимо постепенно снижать (например, на 2,5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц) насколько это возможно до наиболее низкого уровня. В большинстве случаев пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратов Буденит Стери-Неб.
Иногда, во время перевода с лечения ГКС для приема внутрь на лечение Буденит Стери-Неб наблюдаются симптомы, которые ранее купировались приемом системных препаратов, например – ринита, экземы и мышечной и суставной боли. Возникновение таких симптомом в как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота может указывать на развитие системной недостаточности ГКС. В таких случаях может даже возникнуть необходимость временно увеличить дозу перорального ГКС.
Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться прежде всего при введении высоких доз в течении продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ИГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ИГКС в течении продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Пероральный прием кетоконазола и итраконазола или других ингибиторов изофермента CYP3A4 вызывает увеличение системного воздействия будесонида. Поэтому в случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует так же рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с техникой
Препарат Буденит Стери-Неб не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортным средством и работать с техникой. В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать деятельности, требующей быстроты, психомоторных реакций.
Ультразвуковые небулайзеры не пригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб, необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующих небулайзер, а так же мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока.
Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзеров.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.
Форма выпуска
Суспензии для ингаляции 0,25мг/мл; 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампуле из полиэтилена низкой плотности. Ампулы спаяны друг с другом в виде блока. Каждый блок помещают в ламинированную фольгу. По 4 блока вместе с инструкцией по применения помещают в картонную пачку. По 6 блоков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и по 2 картонные пачки помещают в картонную коробку.
Условия хранения
При температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противоаллергическое действие направлено на предупреждение развития или купирование уже развившейся аллергической реакции. Противовоспалительное действие лекарственных препаратов направлено на подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.
Со стороны дыхательных путей: кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту. Общие: ангионевротический отек. Со стороны кожи: крапивница, сыпь, контактный дерматит. Со стороны дыхательных путей: бронхоспазм. Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление кровоподтеков на коже. Раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будесониду; детский возраст до 6 мес. С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата и возможного риска замедления роста. Прпарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Препарат применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Взаимодействие с другими препаратами
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем, в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличения концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4 (например, итраконазол) также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления) будесонида. Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Буденит Стери-Неб, Суспензия для ингаляций дозированная
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Суспензия для ингаляций дозированная
Описание
Мелкодисперсная суспензия почти белого цвета, практически без запаха.
Состав
Форма выпуска и упаковка
Суспензия для ингаляций дозированная 0,25 мг/мл; 0,5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу из полиэтилена низкой плотности. 5 ампул спаяны друг с другом в виде блока. Каждый блок помещают в ламинированную фольгу. По 4 или по 12 блоков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Владелец РУ
Нортон Хелскэа Лтд, Великобритания
Производитель
IVAX Pharmaceuticals UK, Ltd., Великобритания
Представительство
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Показания для препарата Буденит Стери-Неб: — лечение бронхиальной астмы в случае неэффективности или невозможности использования будесонида в аэрозольном ингаляторе или ингаляторе, содержащем препарат в форме порошка: * в качестве базисной терапии; * при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; * для снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов (ГКС); — лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); — стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к будесониду или к любому другому компоненту препарата Буденит Стери-Неб; — возраст до 6 месяцев.
С осторожностью
Препарат Буденит Стери-Неб применяют с осторожностью: — туберкулез легких; — грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; — цирроз печени; — беременность; — период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Применение будесонида во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования, препарат Буденит Стери-Неб применяют в минимальной эффективной дозе. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Назначение препарата Буденит Стери-Неб в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Доза (мг) будесонида, принимаемого внутрь
Буденит Стери-Неб 0,5мг/2мл (0,25 мг/мл) Объём (мл)
Буденит Стери-Неб 1 мг/2 мл (0,5 мг/мл) Объём (мл)
0,25
1
—
0,5
2
1
0,75
3
—
1
4
2
1,5
6
3
2
8
4
Передозировка
При острой передозировке будесонидом клинических проявлений обычно не возникает. Лечение: отмена препарата Буденит Стери-Неб, ингаляция короткодействующих бронхорасширяюших средств. При длительном использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкоргицизма и подавления функции надпочечников.
При терапии тяжелых патологий дыхательной системы, которые сопровождаются одышкой, часто применяют лекарственные препараты группы гормональных кортикостероидов. Следует напомнить, что врачи называют гормональные лекарства терапией отчаяния, ведь ее применяют лишь в случаях крайней необходимости. При системном введении гормональных лекарств, происходит дисбаланс всего гормонального фона, а также существенно страдает защитная функция иммунной системы. Поэтому, врачи и фармацевты постоянно работают над новыми препаратами и методами их введения, чтобы риск развития нежелательных реакций сводился к минимуму. Одним из таких лекарственных средств является Буденит Стери-Неб.
Фармакологические свойства
Буденит Стери-Неб – это ингаляционная суспензия, которая принадлежит к группе глюкокортикостероидов местного действия. Органолептические свойства: мелкодисперсная жидкость однородной консистенции, белого цвета, без выраженного запаха и вкуса. Будесонид – активное вещество данного лекарственного средства. При местном нанесении этот глюкокортикостероид производит противовоспалительный и противоаллергический эффект. Такое действие производится благодаря повышенному синтезу липокортина. Благодаря комплексному воздействию лекарства на организм человека производится такой эффект: • повышается или восстанавливается чувствительность к бронходилататорам; • снижается отек и секреторная функция слизистой оболочки дыхательных путей; • активизируется мукоцилиарный транспорт; • снижается гиперергическая реакция дыхательных органов на действие раздражающего фактора.
Состав и лекарственная форма препарата
Препарат Буденит Стери-Неб представлен в аптечной сети в виде ингаляционной суспензии. Можно увидеть данное лекарственное вещество в 2 дозировках – 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. Это значит, что в 1 миллилитре суспензии может содержаться 0,25 или 0,5 мг активно действующего вещества. Суспензия расфасована в пластиковые ампулы, которые спаянные в блоки по 5 штук. Каждый блок запаян в фольговый пакет. В одной картонной упаковке может быть 4 или 12 блоков. Также в картонной упаковке прилагается подробная инструкция по применению от производителя. Учитывая то, что данное лекарство часто покупают для 1-2 процедур, некоторые провизоры идут навстречу пациентам и продают лекарство поампульно.
Показания к применению
Показанием к использованию суспензии является наличие таких заболеваний, как: • бронхиальная астма; • хронические заболевания дыхательных путей с выраженной обструкцией; • ложный круп или ларинготрахеит. Часто терапевты прибегают к ингаляционному методу применения Буденит Стери-Неб для купирования одышки и кашля при обструктивном бронхите. При лечении астматиков, данное лекарственное вещество используется для купирования приступов, но также возможно его назначение в качестве базисного глюкокортикоидного препарата.
Противопоказания к назначению препарата
Прямым противопоказанием к использованию суспензии являются: • грудной возраст; • беременность; • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарства. С особой осторожностью принимают решение о лечении суспензией при: • туберкулезном инфицировании; • гепатофиброзе (цирроз); • гельминтозах; • вирусных инфекциях.
Особенности приема при беременности
Во время внутриутробного развития, ребенок должен оберегаться от воздействия медикаментозных препаратов. Решение об ингаляционном введении суспензии Буденит Стери-Неб принимается индивидуально для каждой пациентки и может быть положительным лишь в случаях острой необходимости.
Данных о способности будесонида проникать в грудное молоко нет. Поэтому при наличии острых клинических симптомов суспензия может применяться во время лактации.
Особенности и способ приема
Для достижения стойкого терапевтического эффекта, суспензию применяют 2 раза в сутки. Точная дозировка рассчитывается индивидуально для каждого пациента, учитывая его возраст и весовую категорию, а также степень запущенности заболеваний. Стандартная доза, рекомендуемая производителем, составляет: • для взрослых пациентов, включая подростков старше 12 лет и лиц, преклонного возраста – 1-2 мг дважды в день; • для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0,5-1 мг дважды в сутки. Вышеприведенные дозы лекарственного средства подходят для купирования острого приступа, после чего индивидуально подбирается поддерживающая терапия. Применяя Буденит Стери-Неб в качестве базисного лечебного средства, необходимо помнить, что выраженное терапевтическое воздействие можно заметить через одну-две недели регулярного использования. Суспензия Буденит Стери-Неб вводится ингаляционным методом, с помощью ингалятора типа небулайзер. Перед самой процедурой состав суспензии можно развести 0,9% физиологическим раствором.
Возможные побочные эффекты
В большинстве случаев, Буденит Стери-Неб хорошо переносится пациентами всех возрастных категорий. При ингаляционном введении может возникать ринит, сухость слизистых оболочек, экзематозные высыпания на коже, боль в мышцах и суставах. При длительном употреблении глюкокортикостероидов у детей может развиваться гипофункция надпочечников, результатом чего становиться снижение плотности костной ткани, нарушение остроты зрения, прогрессирование катаракты. Побочным эффектом ингаляционного введения суспензии может быть кандидозное поражение слизистой оболочки рта. Чтобы предупредить развитие стоматита, рекомендуется ежедневно после ингаляции ополаскивать ротовую полость слабым раствором гидрокарбоната натрия (пищевой соды).
Совместимость с алкоголем
Буденит Стери-Неб не имеет системного воздействия, поэтому алкоголь не влияет на эффективность лекарственного средства, но это вовсе не означает, что алкоголь нужно пить параллельно с ингаляциями. Применяя гормоны, необходимо вести здоровый образ жизни, дабы поддержать свой организм и сохранить его здоровье.
