бромокриптин что это за лекарство

Бромокриптин таблетки 2,5 мг 30 шт.

Цены на Бромокриптин таблетки 2,5 мг 30 шт. в аптеках в Москвы и МО

Аналоги Бромокриптин таблетки 2,5 мг 30 шт.

таблетки 2,5 мг 30 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Антигриппин таблетки шипучие 10 шт.

Инструкция по медицинскому применению Бромокриптин

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

Описание

Коды АТХ

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Ингибитор секреции пролактина. Противопаркинсонический препарат

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Дофаминовых рецепторов агонист

Фармакологическое действие

Показания

Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Способ применения, курс и дозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.

У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.

При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.

Бромокриптин снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином его применение следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям.

Противопоказано применение в период лактации, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.

Побочное действие

Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бромокриптину, неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет.

С осторожностью: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени, беременность (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериальной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.

Особые указания

С осторожностью применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.

Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.

Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.

Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.

При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.

Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).

При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.

При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пожилым пациентам, лечение следует начинать с самой низкой дозы в соответствующем диапазоне доз.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 7 лет. С осторожностью назначают детям и подросткам в возрасте от 7 до 18 лет.

Нозология (коды МКБ)

Показания

Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бромокриптину, неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде, гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия), послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ИБС и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания в анамнезе, облитерирующий эндартериит, синдром Рейно, височный артериит, язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения, сепсис, тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет.

С осторожностью: дети и подростки в возрасте от 7 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет), пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе), болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами), нарушение функции печени, почечная недостаточность тяжелой степени, беременность (у пациенток с аденомой гипофиза), послеродовый период, пациентки с артериальной гипертензией, недавно принимавшие сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин), одновременное проведение гипотензивной терапии.

Способ применения, курс и дозировка

Владелец регистрационного удостоверения

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Источник

Архив

СРАВНЕНИЕ ВЛИЯНИЯ КАБЕРГОЛИНА* И БРОМОКРИПТИНА НА УРОВЕНЬ ПРОЛАКТИНА У БОЛЬНЫХ С ГИПЕРПРОЛАКТИНЕМИЕЙ

*Препарат зарегистрирован в Украине компанией “Файзер” под названием ДОСТИНЕКС.

Sabungu T., Frikan E., Tasan E., Hatemi H.
Comparison of the Effects of Cabergoline and Bromocriptine on Prolactin Levels
in Hyperprolactinemic Patients
Internal Medicine 40: 857-861, 2001.

Гиперпролактинемия — это самая распространенная эндокринная патология гипоталамо-гипофизарной системы. Среди женщин она встречается чаще, чем среди мужчин. Клиническими симптомами гиперпролактинемии являются: аменорея, бесплодие, галакторея у женщин, снижение либидо и импотенция у мужчин. Как правило, причиной гиперпролактинемии выступает пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома), идиопатическая гиперпролактинемия или прием медикаментов, нарушющих биоаминергическую активность, преимущественно пролактиноингибиторное действие дофамина. Другими, более редкими причинами являются первичный гипотиреоидизм, гипоталамические или гипофизарные опухоли, не cекретирующие пролактин и вызывающие компрессию гипофиза. Идиопатическую гиперпролактинемию можно лечить медикаментозно, тогда как пролактиномы требуют медикаментозной или лучевой терапии либо хирургического вмешательства. Пятнадцать лет назад транссфеноидальные операции являлись лечением выбора для пациентов с пролактиномами. Хотя хирургическая резекция аденом потенциально может обеспечить выздоровление, в действительности оно наблюдалось лишь у небольшого числа больных с крупными опухолями и ассоциировалось с риском рецидива у всех пациентов. Гиперпролактинемия рецидивирует через 1–5 лет после оперативного вмешательства у 10–50% пациентов с микропролактиномами и 20–91% — у больных с макропролактиномами. Лучевая терапия редко приводит к нормализации уровня пролактина в сыворотке и в целом не рассматривается в качестве метода первичного лечения пролактином. Она является методом резерва для пациентов с растущими, несмотря на медикаментозное или хирургическое лечение, опухолями.

Наибольшим терапевтическим достижением в лечении гиперпролактинемии является разработка эффективных медикаментов. Полусинтетический эрготаловый алкалоид бромокриптин, синтезированный в 1971 году, стал стандартом терапии гиперпролактинемии. Он представляет собой активный агонист дофамина для перорального приема, который не только угнетает синтез и секрецию пролактина, но и подавляет синтез клеточной ДНК и рост опухолей. Короткий период полусуществования обуславливает необходимость принимать бромокриптин дважды или трижды в день. Некоторые побочные эффекты, в частности, головная боль, головокружение и тошнота, приводят к непереносимости препарата приблизительно у 10% пациентов. Кроме того, у некоторых пациентов бромокриптин нормализует уровень пролактина недостаточно эффективно. Поэтому был разработан ряд новых агонистов дофамина, в частности, лизурид, метерголин, тергурид и перголид. Хотя данные средства и можно назначать некоторым пациентам с непереносимостью бромокриптина, ни один из них не имеет преимуществ перед упомянутым препаратом относительно эффективности и переносимости.

Каберголин является новым мощным производным эрготала, который селективно связывается с дофаминовыми D2-рецепторами и характеризуется длительным периодом полусуществования в плазме крови; это позволяет принимать препарат раз или дважды в неделю. В проспективном многоцентровом исследовании при участии женщин с гиперпролактинемической аменореей каберголин в дозах 0,5–1,0 мг дважды в день приводил к снижению секреции пролактина, нормализируя его сывороточный уровень у 83% пациенток. В другом большом ретроспективном исследовании была засвидетельствована высокая эффективность и хорошая переносимость каберголина в лечении патологической гиперпролактинемии. В связи с недостаточным количеством клинических исследований каберголина по сравнению с бромокриптином было проведено открытое проспективное рандомизированное исследование с целью сравнения эффективности и переносимости каберголина и стандартных схем лечения бромокриптином. Участники исследования принимали агонисты дофамина на протяжении 12 недель, популяция была представлена группами пациентов с идиопатической гиперпролактинемией, микропролактиномами и макропролактиномами.

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

В исследование было включено 34 больных с гиперпролактинемией свыше 60 нг/мл (уровнем, втрое превышающим норму). У всех пациентов диагноз был установлен первично, ни один из них ранее не принимал медикаментов, не подвергался нейрохирургическим вмешательствам или лучевой терапии. Участники исследования были рандомизированы для лечения бромокриптином или каберголином на протяжении 12 недель. Семнадцать пациентов (15 женщин и двое мужчин) в возрасте от 19 до 48 лет получали бромокриптин и 17 (15 женщин и двое мужчин) в возрасте от 18 до 45 лет получали каберголин. Ни один из пациентов не страдал никакой другой патологией, кроме гиперпролактинемии, т. е. состояния, способные повлиять на уровень пролактина, такие как нарушения функции щитовидной железы, надпочечников, печени или почек, синдром поликистозных яичников или беременность, у них отсутствовали. Всем участникам исследования выполнялось ЯМР-исследование гипоталамо-гипофизарной области. Согласно данным ЯМР, у 6 женщин не были визуализированы аденомы, у 7 были микроаденомы, у 2 женщин и 2 мужчин — макроаденомы (группа бромокриптина), тогда как в группе каберголина у 5 женщин не было видимых аденом, у 8 женщин были обнаружены микроаденомы, у 2 женщин и 2 мужчин — макроаденомы. У 12 женщин группы каберголина и 11 женщин группы бромокриптина наблюдалась аменорея продолжительностью как минимум три месяца. У 4 женщин группы каберголина и у 3 женщин группы бромокриптина имела место галакторея. У всех мужчин, участвовавших в исследовании, была импотенция и отсутствие либидо.

Стартовая доза бромокриптина на первой неделе лечения составляла 1,25 мг дважды в день, каберголина — 0,25 мг два раза в неделю. Далее бромокриптин назначался в дозе 2,5 мг дважды в день, а каберголин в дозе 0,5 мг два раза в неделю на протяжении всего времени исследования. Для пациентов с макропролактиномами доза бромокриптина повышалась от 2,5 мг дважды в день до 5 мг дважды в день на третьей неделе лечения, а далее до завершения исследования терапия продолжалась по такой схеме. Женщинам рекомендовалось пользоваться барьерными методами контрацепции во избежание беременности в период приема лекарств.

Пациенты проходили обследование до лечения, на 4, 8 и 12 неделе после его начала. Обследование предусматривало выявление клинической симптоматики, лабораторное исследование и прогноз относительно риска нежелательных явлений. Во время каждого визита проводилось исследование крови для определения уровня пролактина, общий анализ крови, печеночные пробы и оценка почечной функции.

Обе группы не отличались по количеству участников, полу, возрасту, индексу массы тела, менструальному статусу (женщины), потенции (мужчины) и начальному содержанию пролактина. Всем пациентам удалось завершить исследование. Регрессирование аменореи и галактореи наблюдалось у 8 из 11 женщин (73%) (аменорея) и у 2 из 3 женщин (67%) с галактореей в группе бромокриптина, а также у 10 из 12 женщин (83%) (аменорея) и у 3 из 4 женщин (75%) с галактореей в группе каберголина, как правило, в конце первой недели лечения. У всех мужчин из обеих групп лечения восстановилось либидо и потенция.

Средний уровень пролактина значительно уменьшился у обеих группах, особенно в течение первых 4 недель лечения (рис. 1). Снижение уровня пролактина было особенно выраженным в группе каберголина на 12 неделе лечения (13,4 ± 3,3 по сравнению с 23,3 ± 3,5 нг/мл, p

Источник

Пролактин и волосы

Пролактин является лактотропным гормоном, большая его часть синтезируется гипофизом согласно циркадному ритму при участии биологически активных веществ- медиаторов, которые вырабатывает гипоталамус. Однако в дальнейшем было установлено, что и многие другие ткани, являющиеся мишенями для действия данного гормона, способны вырабатывать собственный пролактин. Его количество, безусловно, очень низкое, но вполне достаточное для проявления эндокринной активности.

Пролактин обладает исключительно широким разнообразием биологической активности: стимулирует рост грудных желез и лактацию, способствует появлению инстинкта заботы у потомства, модулирует иммунный ответ, ангиогенез и пр., всего около 300 функций.

Клиническое значение имеет значительное повышение уровня пролактина, так называемая гиперпролактинемия. Для этого состояния характерен комплекс симптомов: нарушения менструального цикла вплоть до аменореи (отсутствие менструаций), бесплодие, себорея, акне, гирсутизм, выделения из молочных желез – галакторея у 30-60% пациентов, а также выпадение волос. Чаще всего гиперпролактинемия обусловлена наличием пролактиномы, или микроаденомы гипофиза, что требует тщательной диагностики и контроля врача-специалиста.

Выпадение волос и повышенный пролактин

Волосяные фолликулы являются непосредственной мишенью и источником пролактина, т.е. не только экспрессируют функциональные рецепторы пролактина, но и сам гормон. Учитывая, что в среднем на теле человека находится около 5 млн волосяных фолликулов, суммарно они могут быть значимым источником пролактина.

В ряде исследований было показано, что значительное повышение уровня пролактина в кровотоке снижает пролиферацию (рост и деление клеток), индуцирует апоптоз (запрограммированную гибель) кератиноцитов волосяной луковицы. Это приводит к отчетливому угнетению роста волос и стимуляции преждевременного вхождения волосяных фолликулов в фазу выпадения.

Обычно фолликулы затылочной зоны не чувствительны к действию таких гормонов, как андрогены. Но пролактин способен индуцировать катаген (переходную фазу от активного роста волоса к его отдыху) даже в этой гормононезависимой зоне скальпа. Таким образом, повышенный уровень пролактина может приводить и к диффузному телогеновому выпадению волос, и к потере волос по женскому типу – АГА.

Также было показано, что нейроэндокринные факторы опосредуют появление воспалительных элементов акне, вызванных стрессом. Волосяные фолликулы и сальные железы экспрессируют функциональные рецепторы гормонов, связанных со стрессом, в том числе, пролактина. В результате происходит модуляция андрогенного обмена в сальной железе, и эти активированные андрогены также могут усугублять вызванное стрессом выпадение волос.

Таким образом, по результатам исследований, можно сделать вывод, что волосяные фолликулы кожи головы, находящиеся в стадии анагена, оказываются очень чувствительны к ингибирующим сигналам, опосредованным пролактином.

Это имеет клиническое значение, поскольку объясняет разумный механизм увеличения процента телогеновых волос при наличии гиперпролактинемии, а также стимулирует к поиску новых терапевтических стратегий для управления стрессом и гормонального выпадения волос у женщин и мужчин, например, путем разработки препаратов – антагонистов рецепторов к пролактину.

Всегда ли нужно снижать повышенный пролактин с помощью лекарств

Повышение пролактина может являться физиологическим состоянием – реакцией на перенесенный стресс, переутомление, следствием приема лекарственных препаратов и многих других факторов. В таких случаях медикаментозное снижение пролактина не всегда целесообразно. Гиперпролактинемия может происходить за счет увеличения биологически неактивного пролактина – макропролактина. Если говорить о потере волос, то повышение уровня пролактина за счет макропролактина не будет приводить к усилению выпадения и появлению других симптомов гиперпролактинемии. Наоборот, сами препараты для снижения пролактина будут стимулировать выпадение волос.

Как проверить уровень пролактина

Для определения уровня пролактина необходимо сдать анализ крови на данный гормон. В сомнительных случаях (при повышении его в 1,5-2 раза) также может определяться не только пролактин мономерный (биологически активный), но и макропролактин, или big-пролактин, биологически неактивный. Это помогает в дифференцировке ряда патологических состояний.

При выраженном увеличении уровня пролактина может потребоваться МРТ гипофиза.

Обратившись к врачу-эндокринологу, вы определите причину повышенного пролактина, а также выявите необходимость его снижения и вероятность влияния на волосы.

Источник

БРОМОКРИПТИН

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D₂) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина.

Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий.

При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений.

Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания.

Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь составляет 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 часов (снижение концентрации пролактина составляет около 80%), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 часов.

Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%.

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда метаболитов. Его биодоступность составляет 6%. В исследованиях in vitro было показано, что бромокриптин имеет высокое сродство к ферменту CYP3A. Ингибиторы и/или конкурирующий субстрат для CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени таких как CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено. Бромокриптин является ингибитором CYP3A4.

Выведение неизмененного препарата из плазмы крови двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 часов (от 8 до 20 часов).

Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6% выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Показания

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие:

— пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема лекарственных средств (например, некоторых психоактивных или гипотензивных лекарственных средств);

— пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит.

Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом), масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.

Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии, либо в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому из вспомогательных компонентов препарата, или к другим алкалоидам спорыньи;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— цереброваскулярные заболевания в анамнезе;

— облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; временный артериит;

— одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин);

— послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе;

— одновременное применение с сосудосуживающими препаратами у женщин в послеродовом периоде;

— гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия);

— артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;

— ишемическая болезнь сердца и другие заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени (в т.ч. нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца (для длительного лечения));

— тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе);

— редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза).

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

С осторожностью

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе); нарушениями функции печени и почек; паркинсонизмом с симптомами деменции; порфирией; язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе; у детей и подростков старше 7 лет; у пациентов старше 65 лет; в послеродовом периоде.

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Бромокриптин у пациентов, принимавших недавно препараты, влияющие на АД, например, сосудосуживающие препараты (симпатомиметики, алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин).

Беременность и лактация

Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). Прием бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает.

Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи.

Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7,5 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.

Гиперпролактинемия у мужчин

Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг.

Подавление лактации по медицинским показаниям

Начинающийся послеродовой мастит

Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и, если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка, лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики.

Послеродовое нагрубание молочных желез

2,5 мг однократно, через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.

Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях:

Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена.

У пациентов, у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства, рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано.

У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла, женском бесплодии, гиперпролактинемии, начинающемся послеродовом мастите, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано.

Применение у пациентов пожилого возраста

Учитывая снижение функции печени, почек, сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник